3387
87
1
62
Cat. No. | Product Name | ||
---|---|---|---|
L9850 | 口服活性化合物库 | 2427 compounds | |
2427 种口服活性化合物独特集合,可用于高通量筛选和高内涵筛选 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8580 |
Bupranolol
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Bupranolol 是竞争性的、口服活性的、非选择性的β-adrenoceptor 拮抗剂,无固有的拟交感神经活性。 | |||
T9692 |
Paltusotine
|
Somatostatin | GPCR/G Protein |
Paltusotine 是一种口服有效的,非肽选择性生长抑素 2 型受体激动剂。在长效生长抑素受体配体作用后,Paltusotine 仍可维持 GH 和 IGF-1 水平。 | |||
T8345 |
Carbutamide
|
Others | Others |
Carbutamide 是一代磺酰脲,口服具有活性,具有降血糖作用。 | |||
T35862 |
Cucurbit[8]uril
|
Others | Others |
Cucurbit[8]uril is a highly effective and safe supramolecular compound that promotes protein heterodimerization. It selectively induces the heterodimerization of methylviologen and naphthalene functionalized proteins, demonstrating its specificity and versatility. Additionally, Cucurbit[8]uril shows exceptional oral activity and low toxicity, making it a promising candidate for various pharmaceutical and biotechnological applications. | |||
T8348 |
Phentolamine
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Phentolamine 是一种 alpha-1 和 alpha-2 选择性肾上腺素能受体拮抗剂。 | |||
T1292 |
Tiapride hydrochloride
|
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tiapride 是一种大脑中 D2/3 多巴胺受体的选择性阻滞剂。 它用于治疗各种精神和神经系统疾病,包括运动障碍、酒精戒断综合征、精神病的阴性症状以及老年人的攻击和激动。 | |||
T8734 |
Choline
|
Others | Others |
Choline hydroxide 是一种普遍存在的水溶性营养素,通常与 B 族维生素有关。 | |||
T9732 |
VY-3-135
|
Fatty Acid Synthase | Metabolism |
VY-3-135 是口服有效的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2)选择性 抑制剂,IC50为 44 nM,对重组人 ACSS1 或 ACSS3 没有抑制活性。它有效抑制 ACSS2 依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达没有影响。 | |||
T34896 |
Tofisopam
Emandaxin,托非索洋,Grandaxin |
Others | Others |
Tofisopam (Grandaxin) 是2,3-苯二氮卓类化合物,具有抗焦虑活性,可口服。 | |||
T15500 |
HPi1
|
Others; Antibacterial | Microbiology/Virology; Others |
HPi1 是一种有口服活性的,针对幽门螺杆菌的选择性抗菌剂,IC50为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。 | |||
T9565 |
OSBPL7-IN-1
|
Others | Others |
OSBPL7-IN-1 是口服有效的氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7)抑制剂。它促进质膜上ABCA1的增加,但不影响 mRNA 表达。 | |||
T9346 |
CVN424
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂,其EC50=9.4 nM,EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障,对帕金森病具有潜在的研究价值。 | |||
T16115 |
MLi-2
|
LRRK2 | Autophagy |
MLi-2 是一种结构新颖、高效、选择性的 LRRK2 激酶抑制剂,具有中枢神经系统活性,IC50为 0.76 nM,有潜力用于帕金森氏病。 | |||
T9214 |
ELOVL6-IN-1
|
Others | Others |
ELOVL6-IN-1 是一种选择性 ELOVL6抑制剂,口服具有活性。它对丙二酰辅酶 a (Ki:994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。它能够剂量依赖性的一种小鼠 ELOVL6(IC50:0.350 μM)。 | |||
T3306 |
PF-04418948
PF 04418948,PF04418948 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
PF-04418948 是一种可口服的,选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50为16 nM。 | |||
T3713 |
BAY-876
|
transporter | Metabolism |
BAY-876 是口服有效的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂(IC50= 2 nM)。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 高(>130 倍)。BAY-876 对糖酵解代谢和卵巢癌生长也有有效的抑制作用。 | |||
T6710 |
Troxipide
曲昔派特,曲昔匹特,Aplace |
Others | Others |
Troxipide (Aplace) 是非分泌型胃保护剂,是口服具有活力的胃炎和胃溃疡的防御因子的增强剂,具有抗溃疡、抗炎和粘液分泌作用。 | |||
T13186 |
TL02-59
|
Apoptosis; Src; Hck | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。 | |||
T39695 |
ARD-2128
|
Androgen Receptor; PROTACs | Endocrinology/Hormones; PROTAC |
ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。 | |||
T9215 |
ELOVL6-IN-2
|
Others | Others |
ELOVL6-IN-2 是具有口服活性的ELOVL6选择性抑制。它抑制小鼠ELOVL6活性的IC50值为 34 nM。 | |||
T9590 |
T-1095
|
SGLT; transporter | GPCR/G Protein; Metabolism |
T-1095 是一种口服有活性的Na+-葡萄糖协同转运蛋白选择性抑制剂,能够抑制 SGLT1 (IC50:22.8 µm) 及 SGLT2 (IC50:2.3 µm) 。它可用于研究糖尿病。 | |||
T2013 |
Ponalrestat
|
Reductase | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Ponalrestat 是一种口服有效的,选择性的和非竞争性的醛糖还原酶抑制剂,对 ALR2选择性选择性较高,Ki 为 7.7 nM, 对 ALR1 的选择性较弱,Ki 为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。 | |||
T9683 |
VX-150
|
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
VX-150 是一种口服有效的,高选择性的 NaV1.8抑制剂。VX-150 在各种疼痛适应症中有研究的价值。 | |||
T40548 |
NH-3
|
Thyroid hormone receptor(THR) | Endocrinology/Hormones |
NH-3是一种高效的口服活性甲状腺激素受体(THR)拮抗剂,具有可逆行为,其IC 50为55 nM。NH-3源自选择性甲状腺激素模拟物GC-1,有效地抑制甲状腺激素与相应受体的结合,从而阻碍辅因子的招募。 | |||
T12401 |
Pemigatinib
INCB054828 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的,选择性的 FGFR 抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM),FGFR2 (IC50:0.5 nM),FGFR3 (IC50:1.2 nM),FGFR4 (IC50:30 nM),有用于胆管癌的潜力。 | |||
T2436 |
GSK2801
|
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。 | |||
T9805 |
BAY 2666605
|
PDE | Metabolism |
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。 | |||
T21740 |
RD162
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
RD162 是一种与雄激素受体 (AR) 特异性结合的非甾体抗雄激素 (NSAA)。 | |||
T2629 |
UNC2881
|
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂,可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化,其IC50=22 nM。 | |||
T15656 |
KGA-2727
|
SGLT | GPCR/G Protein |
KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。 | |||
T5491 |
GSK3179106
|
c-RET | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET 激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应,对肠易激综合征具有潜在的应用价值。 | |||
T25492 |
Hepln-13
Hepln 13,Hepln13 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Hepln-13 是具有口服活性的Hepsin 抑制剂(IC50:0.33 µM)。它可用于研究转移性前列腺癌。 | |||
T10096L |
Voruciclib
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。 | |||
T38776 |
LP-922056
|
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
LP-922056 是 Notum Pectinacetylesterase 的抑制剂,对人和小鼠的 EC50 值分别为 21 nM 和 55 nM。 | |||
T8432 |
ASP4132
|
AMPK | Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
ASP4132 是一种口服活性的 AMPK 激活剂,EC50为 18 nM,具有抗癌活性。 | |||
T12979 |
BI-3406
|
p38 MAPK; MAPK; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成,抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用,IC50为 6 nM。 | |||
T7686 |
Ramiprilat
|
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Ramiprilat 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种口服有活力的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,其 Ki=7 pM。它可用于研究心力衰竭以及高血压。 | |||
T2678 |
LB42708
|
Transferase | Metabolism |
LB42708 是一种口服有活力的特异性法尼基转移酶抑制剂。它对H-Ras、N-Ras 和K-Ras4B 的法尼基化均有抑制作用,其IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。 | |||
T30751 |
Carotegrast methyl
AJM300 |
Integrin | Cytoskeletal Signaling |
Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂,可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。 | |||
T9164 |
BMS-986242
BMS986242 |
IDO; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂,可用于研究癌症。 | |||
T17158 |
trans-AUCB
t-AUCB |
Epoxide Hydrolase | Metabolism |
trans-AUCB (t-AUCB) 是口服具有活力的、选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对人,小鼠和大鼠的 sEH 的IC50分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。它具有抗神经胶质瘤特性。 | |||
T8581 |
Flecainide hydrochloride
|
Others | Others |
Flecainide hydrochloride 是一种用于预防和治疗异常快速心率的药物。这包括室性和室上性心动过速。 | |||
T12266 |
Ilginatinib
NS-018 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。 | |||
T9043 |
AS1810722
|
P450; STAT | JAK/STAT signaling; Metabolism; Stem Cells |
AS1810722 是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为 1.9 nM。它是一种稠合双环嘧啶衍生物,对有良好的CYP3A4抑制作用,具有用于过敏性疾病,如哮喘和特应性疾病的研究潜力。 | |||
T9977 |
SGK1-IN-4
|
SGK | Metabolism |
SGK1-IN-4 是 SGK1 的特异性抑制剂,可用于骨关节炎研究。 | |||
T11339 |
Furegrelate sodium
U-63557A |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Furegrelate sodium (U-63557A) 是口服有效的、血栓素合酶选择性抑制剂,抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶的 IC50为 15 nM。它正在开发作为抗血小板药物。 | |||
T5347 |
CXD101
CXD-101 |
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
CXD101 是一种选择性和具有口服活性的 I 类HDAC 抑制剂,有抗肿瘤活性,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为 63、570 和 550 nM。 | |||
T8322 |
BL-918
|
Autophagy | Autophagy |
BL-918 是一种 UNC-51 样激酶 1 的有效激活剂,EC50 为 24.14 nM。它通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。它有用于帕金森氏病的研究潜力。 | |||
T11399 |
Giredestrant
GDC-9545 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。 | |||
T7503 |
Upadacitinib
乌帕替尼,ABT-494 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的,具有口服活性的 JAK1抑制剂,IC50为43 nM,可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN2081 |
Maohuoside A
|
MAPK | MAPK |
Maohuoside A 是从 E. koreanum 中分离出的单一化合物,具有促进成骨作用。它能够利用 MAPK 信号通路骨及形态发生蛋白 (BMP) ,促进骨髓间充质干细胞的成骨作用。 | |||
T13795 |
Nicotinamide riboside
|
Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Nicotinamide riboside 是维生素 B3 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体,增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3,可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。 | |||
T4S1114 |
Dryocrassin ABBA
东北贯众素,Dryocrassin |
Influenza Virus; Antibacterial | Microbiology/Virology |
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种从苦参中提取的黄酮类天然产物,具有抗病毒和抗菌活性。它抑制树突状细胞的免疫刺激功能,延长同种异体皮肤移植成活率。 | |||
TN2423 |
Safranal
2,3-二氢-2,2,6-三甲基苯甲醛,藏红花醛,藏红花 |
Antioxidant | oxidation-reduction |
Safranal 是藏红花的主要成分,具有口服活性,是这种香料的独特香气来源。它具有神经保护和抗炎作用,对帕金森氏病具有潜在的研究价值。 | |||
T40615 |
N,N'-Dimethylthiourea
N,N-二甲基硫脲,DMTU |
Antioxidant | oxidation-reduction |
N,N'-Dimethylthiourea (DMTU) 是一种分离自黑蒜的化合物。N,N'-Dimethylthiourea 具有口服活性的羟基自由基 (•OH) 的清除剂,通过活化的中性粒细胞在体外阻止 •OH 的产生。N,N'-Dimethylthiourea 通过发挥 •OH 清除和抗炎作用,防止水浸限制应激诱导的大鼠胃粘膜损伤。 | |||
T5S1895 |
Norisoboldine
Laurelliptine,去甲异波尔定,(+)-Laurelliptine |
MAPK; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; MAPK; Neuroscience |
Norisoboldine ((+)-Laurelliptine) 是一种可口服的芳基烃受体激动剂,是乌药中主要的异喹啉类生物碱,可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究。 | |||
T3858 |
macranthoidin A
灰毡毛忍冬皂苷甲,金银花 |
Others | Others |
Macranthoidin A 是一种具有口服活性的、提取于金银花中的皂苷。它对四氯化碳,对乙酰氨基酚和镉所致的肝损伤具有保护作用,对耳巴豆油的溶胀具有明显的抑制作用。 | |||
T1560 |
Prednisolone
氢化泼尼松,Predonine,Hydroretrocortine,泼尼松龙,Metacortandralone |
Glucocorticoid Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Prednisolone (Hydroretrocortine) 是有口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。它的抗炎特性约为氢化可的松的四倍,同时减少了水和盐的保留。它能够用于眼部抗炎研究。 | |||
T0848 |
L-DOPA
左旋多巴,Levodopa,3,4-Dihydroxyphenylalanine |
Dopamine Receptor; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
L-DOPA (Levodopa) 是的神经递质多巴胺的代谢前体,具有口服活性。Levodopa 能够透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。Levodopa 具有抗痛觉过敏作用。Levodopa 还具有帕金森氏病的研究潜力。 | |||
T1611 |
Isotretinoin
13-cis-Retinoic acid,异维A酸 |
Retinoid Receptor; Endogenous Metabolite; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸,具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR), 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物,用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。 | |||
T5784 |
Topotecan
NSC 609669,拓扑替康,SKF 104864A |
Topoisomerase; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair |
Topotecan (NSC-609669) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,通过抑制 DNA 拓扑异构酶起抗肿瘤作用,可用于治疗卵巢癌。 | |||
T6220 |
Nicotinamide riboside chloride
烟酰胺核糖氯酸盐,烟酰胺核苷 |
Sirtuin; Endogenous Metabolite | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体,增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3,可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。 | |||
T6368 |
Abscisic Acid
Abscisin II,Dormin,(+)-脱落酸,(+)-ABA,Abscisic Acid (Dormin) |
Others; Proton pump; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Others |
Abscisic Acid (Dormin) 是具有口服活性的植物激素,存在于蔬菜和水果中,也是内源性的哺乳动物激素。它是生长抑制剂,可以调节植物生长发育。他抑制质子泵,并导致 Ca2+依赖性的质膜去极化。它是 LANCL2 的天然配体,属于胰岛素敏感化合物,在糖尿病前期,2 型糖尿病和代谢综合征的研究中具有价值。 | |||
T1326 |
Gentamicin sulfate
SCH9724,Gentamycin sulfate,NSC-82261,硫酸庆大霉素 |
ribosome; DHFR; Antibacterial; Antibiotic | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology |
Gentamicin sulfate (SCH9724) 是一种广谱的氨基糖苷类抗生素,具有口服活性。Gentamicin sulfate 可以用于抑制敏感生物体中的蛋白质合成。 | |||
T0974 |
Novobiocin Sodium
Albamycinsodium,新生霉素钠,Cathomycin,Albamycin |
Potassium Channel; DNA gyrase; Topoisomerase; Antibacterial; Antibiotic; ABC; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。 它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。 | |||
T5283 |
NADH disodium salt
Disodium NADH,NADH, disodium salt hydrate,beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷二钠 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
NADH disodium salt hydrate是氧化还原酶的辅酶。 NADH在分解代谢过程中起到再生电子供体的作用,包括糖酵解,柠檬酸循环和β-氧化。 | |||
T7727 |
Se-Methylselenocysteine
Se MSC,SeMCys,MSeC,L-硒甲基硒代半胱氨酸,Se-MSC,SeMSC |
BCL; IAP; Caspase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Se-Methylselenocysteine (Se-MSC) 是具有口服活性的甲基硒前体,具有强大的抗氧化活性和抗癌活性。Se-Methylselenocysteine 可诱导细胞凋亡。 | |||
T2719 |
Succinic acid
Asuccin,Amber acid,琥珀酸,1,2-Ethanedicarboxylic acid,Wormwood acid,Butanedioic acid,1,4-Butandioic Acid |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Succinic acid (1,2-Ethanedicarboxylic acid) 是无氧代谢的发酵产物,也是三羧酸循环的中间产物。 | |||
T6194 |
Fidaxomicin
非达米星,Tiacumicin B,OPT-80,Clostomicin B1,PAR-101 |
Apoptosis; DNA/RNA Synthesis; Antibacterial; Antibiotic | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Fidaxomicin (Tiacumicin B) 是一种大环RNA 聚合酶抑制剂,具有窄谱活性。它选择性地根除致病性艰难梭菌,对构成正常健康肠道菌群的多种细菌影响很小。 | |||
T3417 |
Amentoflavone
Didemethyl-ginkgetin,穗花杉双黄酮,Amenthoflavone,3',8''-Biapigenin |
Apoptosis; P450; Phospholipase; Reactive Oxygen Species; Opioid Receptor; COX; Antibacterial; RSV; Antifungal | Apoptosis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物,有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。 | |||
T2755 |
Rhoifolin
野漆树苷,Apigenin-7-O-rhamnoglucoside,Apigenin 7-O-neohesperidoside,Rhoifoloside |
Others; p38 MAPK; NF-κB; transporter; IGF-1R; Autophagy | Autophagy; MAPK; Metabolism; NF-κB; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。 | |||
T6460 |
Cysteamine hydrochloride
2-Mercaptoethylamine Hydrochloride,β-Mercaptoethylamine Hydrochloride,半胱胺盐酸盐,Thioethanolamine Hydrochloride,2-Aminoethanethiol Hydrochloride,Cysteamine HCl,Bekaptan |
Apoptosis; Others; Reactive Oxygen Species; Endogenous Metabolite; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Others |
Cysteamine hydrochloride (Thioethanolamine Hydrochloride) 是一种可口服的,用于肾病型胱胺酸症的小分子药物,也可作为抗氧化剂。 | |||
T2807 |
Caffeic Acid
|
Lipoxygenase; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Caffeic acid 是5-脂氧合酶和 TRPV1离子通道的双重抑制剂。 | |||
T2933 |
Wogonin
Vogonin,汉黄芩素 |
Apoptosis; Wnt/beta-catenin; CDK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Wogonin (Vogonin) 是一种具有细胞渗透性的口服类黄酮,具有抗炎和抗癌特性,能够抑制 CDK8和 Wnt 的活性。 | |||
T1424 |
Ethynyl estradiol
乙炔基雌二醇,17α-Ethynylestradiol,Ethinyl Estradiol,炔雌醇 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Ethynyl estradio 是一种高效的生物活性雌激素。 | |||
T3014 |
(±)-Abscisic acid
Abscisic acid,Dormin,脱落酸,Abscisinsaeure |
Others | Others |
(±)-Abscisic acid 是一种口服具有活性的植物激素,也存在与动物中。它可以调节哺乳动物的血糖。 | |||
T3912 |
Saikosaponin B1
柴胡皂苷B1,柴胡皂苷 B1 |
Others | Others |
Saikosaponin B1 是柴胡的生物活性成分,具有抗癌作用。它能够靶向SMO 抑制 Hedgehog 通路,显著抑制髓母细胞瘤模型中的肿瘤生长。 | |||
TQ0288 |
Hexahydrocurcumin
|
Reactive Oxygen Species; ROS; COX | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Hexahydrocurcumin 是一种选择性口服活性COX-2抑制剂,对 COX-1 无活性,是姜黄素的主要代谢产物之一,。它具有抗氧化,抗癌和抗炎作用。 | |||
T5041 |
Faropenem sodium
法罗培南,法罗培南钠 |
Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Faropenem sodium 是一种口服生物可利用的青霉烯类抗生素,能有效杀灭结核分枝杆菌,治疗结核病和社区获得性肺炎。 | |||
T13092 |
Tauro-Obeticholic acid
|
FXR | Metabolism |
Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。 | |||
TN2429 |
Capsiate
|
Antioxidant; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; oxidation-reduction |
Capsiate 是一种具有口服活性的 TRPV1 激动剂,是非刺激性辣椒素类似物,可作为抗过敏剂,具有抗炎、抗氧、降糖和抑制血管生成活性。 | |||
T4912 |
Jatrorrhizine chloride
盐酸药根碱,Yatrorhizine chloride,Neprotine chloride |
Others; 5-HT Receptor; OCT; Antibacterial; AChE | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Others |
Jatrorrhizine chloride (Neprotine chloride) 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗氧化和抗疟原虫活性。它通过抑制摄取2转运蛋白的活性减少血清素和去甲肾上腺素的摄取。它是具有口服活性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。 | |||
T11060 |
DMAPT
Dimethylamino Parthenolide |
NF-κB | NF-κB |
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是一种具有口服活性的NF-κB 抑制剂,是一种 Parthenolide (PTL) 的类似物,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。 | |||
T1126 |
Penicillin V Potassium
青霉素V钾,Penicillin V potassium salt,Phenoxymethylpenicillin potassium salt |
Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Penicillin V Potassium (Phenoxymethylpenicillin potassium salt) 是一种有口服活性的抗生素。它可抑制链球菌,艰难梭菌和金黄色葡萄球菌的生长,可研究中耳炎,鼻窦炎,咽炎和扁桃体炎。 | |||
T1261 |
Medroxyprogesterone Acetate
Medroxyprogesterone 17-acetate,Provera,Metigestrona,NSC-26386,醋酸甲羟孕酮,Farlutin,安宫黄体酮,Medroxyprogesterone (acetate) |
Glucocorticoid Receptor; Estrogen/progestogen Receptor; Progesterone Receptor; Androgen Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism; Others |
Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇,与雄激素,孕酮及糖皮质激素受体均有作用。 | |||
T7064 |
Valproic Acid
Sodium valproate,2-Propylpentanoic Acid,丙戊酸,VPA,Depakine,2-Propylvaleric Acid |
Mitophagy; Gamma-secretase; HIV Protease; GABA Receptor; Sodium Channel; HDAC; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。 | |||
T2947 |
Indole-3-carbinol
吲哚-3-甲醇,I3C,3-Indolemethanol,3-吲哚甲醇,Indole-3-Methanol |
E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB; Aryl Hydrocarbon Receptor; Endogenous Metabolite; p53 | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Ubiquitination |
Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物,是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。 | |||
TJS2216 |
Aurantiamide acetate
金色酰胺醇酯,Asperglaucide |
Cysteine Protease | Proteases/Proteasome |
Aurantiamide acetate (Asperglaucide) 是抑制口服有活性的 cathepsin 选择性抑制剂,分离自 Portulaca oleracea L。它具有抗炎作用,可用于研究炎性相关疾病。 | |||
T1670 |
Lanatoside C
Cedilanid,Ceglunate,Isolanid,毛花甙丙,毛花苷C |
ATPase; Virus Protease; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Lanatoside C (Ceglunate) 是一种可用于治疗充血性心力衰竭和心律失常的强心苷类药物。它作用于 HuH-7细胞,可抗登革病毒感染, IC50为0.19 μM。 | |||
T3S2007 |
MRE-269
3-氧代-12-烯-28-乌苏酸,MRE 269,ACT-333679,MRE269 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MRE-269 (ACT-333679) 是一种口服的长效前列环素受体激动剂前药,是 Selexipag 的活性代谢物,用于治疗肺动脉高压。 | |||
T3859 |
Isomucronulatol
7,2'-Dihydroxy-3',4'-dimethoxyisoflavan,7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷,异短尖剑豆酚 |
Others | Others |
Isomucronulatol 是一种黄酮类化合物,分离自A. membranaceus根。它在体外对 LPS 刺激产生的 IL-12 p40 有抑制作用,具有潜在的抗炎作用。 | |||
T0948L |
Corticosterone
皮质酮,17-Deoxycortisol,11β,21-Dihydroxyprogesterone,Kendall's compound B,肾上腺酮,Corticosterone (From plants) |
Glucocorticoid Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Corticosterone (Kendall's compound B) 是一种肾上腺皮质类固醇,有盐皮质激素和糖皮质激素的活性,具有口服活性。Corticosterone 参与体内能量、免疫反应和应激反应的调节。 | |||
T13506 |
3β-Ursodeoxycholic acid
Isoursodeoxycholic acid |
||
3β-Ursodeoxycholic acid (Isoursodeoxycholic acid) 是一种胆汁酸。3β-Ursodeoxycholic acid 经口服给药表现出良好的耐受性和良好的肠道吸收能力。3β-Ursodeoxycholic acid 可以在肠道和肝脏经历酶异构化,并生成UDCA。 | |||
T16442 |
PCO371
2,4-Imidazolidinedione, 1-(3,5-dimethyl-4-(2-((4-oxo-2-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,3,8-triazaspiro(4.5)dec-1-en-8-yl)sulfonyl)ethyl)phenyl)-5,5-dimethyl- |
Thyroid hormone receptor(THR) | Endocrinology/Hormones |
PCO371 (2,4-Imidazolidinedione, 1-(3,5-dimethyl-4-(2-((4-oxo-2-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,3,8-triazaspiro(4.5)dec-1-en-8-yl)sulfonyl)ethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-) 是口服具有活性的甲状旁腺激素受体 1 的完全激动剂,对 PTHR2 无作用 | |||
T0461 |
Berberine chloride
Berberine hydrochloride,盐酸小檗碱,Benzodioxide,Natural Yellow 18,盐酸黄连素 |
Reactive Oxygen Species; Topoisomerase; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB |
Berberine chloride (Natural Yellow 18) 是一种来自小檗科 Hydrastis canadensis L. 的生物碱,也存在于许多其他植物中,常用作抗生素。它对肠胃外的毒性相对较大,但已用于口服用于各种真菌和寄生虫感染以及止泻。 | |||
T5227 |
Tricaprin
Tridecanoin,Glyceryl tridecanoate,Glycerol Tridecanoate,TG(10:0/10:0/10:0),Glycerol tricaprate,甘油三癸酸酯,三癸酸甘油酯 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Glycerol Tridecanoate 是癸酸的一种口服具有活性前体 (DA precursor),能够被水解为癸酸。它是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有抗雄激素和抗高血糖特性。 它能够用做食品,药品,化妆品中的添加剂。 | |||
T37152 |
3-Methyl-2-cyclopenten-1-one
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Endogenous Metabolite | Metabolism |
3-Methyl-2-cyclopenten-1-one 可作为食品添加剂,在 2-5 ppm 下可改善肉类和肉制品的风味。添加3-Methyl-2-cyclopenten-1-one 在对雄性Wistar 大鼠口服给药时显示出胃细胞保护活性。 | |||
T2986 |
Jatrorrhizine hydrochloride
|
Others; 5-HT Receptor; Antibacterial; AChE | GPCR/G Protein; Microbiology/Virology; Neuroscience; Others |
Jatrorrhizine hydrochloride 是从小檗的根中提取的化合物,具有具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂,抑制去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。 | |||
T0883 |
Tramiprosate
Homotaurine,3-Amino-1-propanesulfonic acid,Alzhemed,高牛黄酸 |
Beta Amyloid; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tramiprosate (Alzhemed) 是一种具有口服活性的、可透过血脑屏障的天然氨基酸,存在于各种红色海藻中,能够可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。它是一种 GABA 类似物,具有神经保护,抗惊厥和抗高血压的活性。 | |||
T5S1889 |
Yunaconitine
Guayewuanine B,滇乌头碱 |
Others | Others |
Yunaconitine (Guayewuanine B) 是一种乌头类生物碱,具有剧毒。 | |||
------------------------ 更多 ------------------------ |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T60016 |
VV116
GS-621763-d1,JT001 |
SARS-CoV; RSV | Microbiology/Virology |
VV116 (JT001) 是一种针对呼吸道合胞病毒和 SARS-CoV-2 感染的选择性和口服活性核苷抗病毒剂。 | |||
T14687 |
Deucravacitinib
BMS-986165 |
Tyrosine Kinases; JAK; IFNAR; Interleukin | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活,可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域,IC50为1.0 nM。 | |||
T24046 |
WNK-IN-11-d3
WNK inhibitor-12,WNKIN12,WNK IN 12,WNK inhibitor 12,WNK-IN-12 |
||
WNK-IN-12 is an effective, selective, and orally active WNK1 kinase inhibitor. | |||
T11610 |
Idelalisib D5
CAL-101 D5,GS-1101 D5 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Idelalisib D5 is a deuterium-labeled Idelalisib. Idelalisib is a highly selective and orally bioavailable p110δ inhibitor. | |||
T13181 |
Tolcapone D7
Ro 40-7592 D7 |
Transferase | Metabolism |
Tolcapone D7 is a deuterium-labeled Tolcapone. Tolcapone is a selective and orally active inhibitor of COMT. | |||
T10284 |
ALK-IN-6
|
Others | Others |
ALK-IN-6 is an orally bioavailable inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK, IC50s: 71 nM, 18.72 nM, and 36.81 nM for ALK wild, ALK F1196M and ALK F1174L). | |||
T12329 |
Ospemifene D4
FC-1271a D4 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Ospemifene D4 is a deuterium labeled Ospemifene. Ospemifene is a selective and orally active modulator of estrogen receptor. | |||
T10527 |
Betrixaban-d6
Betrixaban D6 |
Others | Others |
Betrixaban D6 is a deuterium-labeled Betrixaban. Betrixaban is a selective and orally efficacious FXa inhibitor. | |||
T12224 |
Nilotinib-d6
AMN107 D6 |
Others | Others |
Nilotinib D6 is a deuterium labeled Nilotinib which is an orally available inhibitor of Bcr-Abl tyrosine kinase ,and with antineoplastic activity. | |||
T13121 |
Teneligliptin D8
MP-513 D8 |
Others | Others |
Teneligliptin D8 a deuterium labeled Teneligliptin (MP-513). Teneligliptin is a potent, orally available, competitive, and long-lasting inhibitor of DPP-4. | |||
T12355 |
Palbociclib-d8
PD 0332991 D8,Palbociclib D8 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Palbociclib D8 is a deuterium labeled Palbociclib. Palbociclib is a selective and orally active inhibitor of CDK4 and CDK6 (IC50s of 11 and 16 nM, respectively). | |||
T19305 |
Eldecalcitol-d6
|
Others | Others |
Eldecalcitol is an orally active analogue of active vitamin D used in the treatment of osteoporosis. Eldecalcitol-d6 is the deuterium labeled Eldecalcitol. | |||
T10350 |
Apremilast-d5
Apremilast D5,CC-10004 D5 |
TNF; PDE | Apoptosis; Metabolism |
Apremilast D5 (CC-10004 D5) is a deuterium-labeled Apremilast. Apremilast is an orally available inhibitor of PDE-4 (IC50: 74 nM). Apremilast inhibits TNF-α release by lipopolysaccharide (IC50: 104 nM). | |||
T13195 |
Trandolapril D5
RU44570 D5 |
Others | Others |
Trandolapril D5 is a deuterium labeled Trandolapril. Trandolapril is an orally active inhibitor of angiotensin converting enzyme (ACE) for hypertension and congestive heart failure (CHF). | |||
T19187 |
Aliskiren D6 hemifumarate
CGP 60536 D6 hemifumarate,SPP 100 D6 hemifumarate,CGP60536B D6 hemifumarate |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Aliskiren (CGP 60536) D6 hemifumarate is a deuterium-labeled Aliskiren hemifumarate. Aliskiren hemifumarate is a direct and orally active renin inhibitor (IC50: 1.5 nM). | |||
T10282 |
Aliskiren D6 Hydrochloride
SPP 100 D6 Hydrochloride,CGP60536B D6 Hydrochloride,CGP 60536 D6 Hydrochloride |
Others | Others |
Aliskiren (CGP 60536) D6 Hydrochloride is a deuterium-labeled Aliskiren. Aliskiren hemifumarate is a direct and orally active renin inhibitor (IC50: 1.5 nM). | |||
T12210 |
Netupitant D6
CID-6451149 D6 |
Others | Others |
Netupitant D6 is the deuterium labeled Netupitant, which is a selective and orally active antagonist of neurokinin-1 receptor. | |||
T11639 |
Imatinib D4
CGP-57148B D4,STI571 D4 |
Others | Others |
Imatinib D4 is a deuterium-labeled Imatinib. Imatinib is an orally bioavailable tyrosine kinases inhibitor that selectively inhibits BCR/ABL, PDGFR, v-Abl, and c-kit kinase activity. | |||
T11640 |
Imatinib-d8
CGP-57148B D8,STI571 D8 |
Others | Others |
Imatinib D8 is a deuterium-labeled Imatinib. Imatinib is an orally bioavailable tyrosine kinases inhibitor that inhibits BCR/ABL, PDGFR, v-Abl, and c-kit kinase activity. | |||
T71055 |
Albendazole-d7
|
||
Albendazole-d7 is intended for use as an internal standard for the quantification of albendazole by GC- or LC-MS. Albendazole is an orally bioavailable benzimidazole anthelmintic that is active against a variety of helminths, including liver flukes, tapeworms, and roundworms. It eliminates Trichostrongylus in the fourth stomach of cattle and sheep when orally administered at doses ranging from 2.5 to 10 mg/kg as well as other species in the fourth stomach and the small and large intestine. Alben... | |||
T11817 |
Lansoprazole Sulfide D4
|
Proton pump | Membrane transporter/Ion channel |
Lansoprazole Sulfide D4 is a deuterium labeled Lansoprazole Sulfide. Lansoprazole Sulfide is an orally active anti-TB (Mycobacterium tuberculosis) agent with IC50 values of 0.59 μM intracellularly and 0.46 μM in broth.Lansoprazole Sulfide is an active metabolite of the proton pump inhibitor Lansoprazole. | |||
TMIH-0595 |
Vericiguat-d3
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||
Vericiguat-d3 是 Vericiguat 的氘代化合物。Vericiguat 的 CAS 号为 1350653-20-1。Vericiguat 是一种有效的口服鸟苷酸环化酶刺激剂。 | |||
T12521 |
Ponatinib-d8
AP24534 D8 |
Others | Others |
Ponatinib D8 is a deuterium labeled Ponatinib. Ponatinib is an orally active inhibitor of multi-targeted kinase(Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1, and Src with IC50s of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM, and 5.4 nM, respectively). | |||
T11246 |
Etoricoxib-d4
MK-0663 D4,依托考昔 D4,L-791456 D4,Etoricoxib D4 |
Others | Others |
Etoricoxib D4 is a non steroidal anti-inflammatory agent, acting as a selective and orally active COX-2 inhibitor, with IC50s of 1.1 μM and 116 μM for COX-2 and COX-1 in human whole blood.Etoricoxib D4 is a deuterium labeled Etoricoxib. | |||
T11197 |
Enclomiphene D4 hydrochloride
(E)-Clomiphene D4 hydrochloride,Enclomifene D4 hydrochloride,trans-Clomiphene D4 hydrochloride |
Others | Others |
Enclomiphene D4 hydrochloride ((E)-Clomiphene D4 hydrochloride; trans-Clomiphene D4 hydrochloride; Enclomifene D4 hydrochloride) is a potent and orally active oestrogen receptor antagonist, with antioestrogenic property.Enclomiphene D4 hydrochloride ((E)-Clomiphene D4 hydrochloride; trans-Clomiphene D4 hydrochloride; Enclomifene D4 hydrochloride) is a deuterium labeled Enclomiphene. | |||
TMIH-0302 |
Linagliptin-d4
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||
Linagliptin-d4 是 Linagliptin 的氘代化合物。Linagliptin 的 CAS 号为 668270-12-0。Linagliptin 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂,具有降血糖活性。 | |||
TMIH-0117 |
Binimetinib-13C-d3
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Binimetinib-13C-d3 是 Binimetinib 的 13C 和氘代化合物。Binimetinib 的 CAS 号为 606143-89-9。Binimetinib 是一种可口服的选择性MEK1/2抑制剂,抑制MEK的IC50为 12 nM。 | |||
TMID-0021 |
Fruquintinib-d3
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Fruquintinib-d3 是 Fruquintinib 的氘代化合物。Fruquintinib 的 CAS 号为 1194506-26-7。Fruquintinib 是一种选择性的VEGFR 1/2/3抑制剂,它们的IC50值分别为33 nM、0.5 nM、35 nM。 | |||
TMID-0288 |
Apatinib-d8
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Apatinib-d8 是 Apatinib 的氘代化合物。Apatinib 的 CAS 号为 811803-05-1。Apatinib 是一种口服生物可利用的特异性 VEGFR2 抑制剂 (IC50: 1 nM)。此外,该试剂温和地抑制 c-Kit 和 c-SRC 酪氨酸激酶。 | |||
TMID-0127 |
MINOXIDIL-d10
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MINOXIDIL-d10 是 MINOXIDIL 的氘代化合物。MINOXIDIL 的 CAS 号为 38304-91-5。Minoxidil 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂,可作为有效的口服降压药和外周血管舒张药,促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂,IC50为 20 μM。 | |||
TMIJ-0261 |
Baricitinib-d5
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Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代化合物。Baricitinib 的 CAS 号为 1187594-09-7。Baricitinib 是一种选择性,可口服的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM 和 5.7 nM,具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。 | |||
TMID-0010 |
Mavacamten-d6
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Mavacamten-d6 是 Mavacamten 的氘代化合物。Mavacamten 的 CAS 号为 1642288-47-8。MYK-461 是一种可口服的心肌肌球蛋白 ATP 酶抑制剂,在牛心脏和人心脏中的IC50值分别为 490和711 nM。 | |||
TMIH-0609 |
Zafirlukast-d7
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Zafirlukast-d7 是 Zafirlukast 的氘代化合物。Zafirlukast 的 CAS 号为 107753-78-6。Zafirlukast 是一种可口服的白三烯 D4受体拮抗剂,具有平喘、抗炎和抗菌作用。 | |||
TMIJ-0158 |
Sitafloxacin-d4
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Sitafloxacin-d4 是 Sitafloxacin 的氘代化合物。Sitafloxacin 的 CAS 号为 127254-12-0。Sitafloxacin (Sitafloxacin anhydrous) 是一种具有口服活性的氟喹诺酮类抗生素,具有广谱的抗菌活性。Sitafloxacin 可用于研究呼吸道感染和尿路感染。 | |||
TMID-0073 |
Alectinib-d8
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Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代化合物。Alectinib 的 CAS 号为 1256580-46-7。Alectinib 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的ALK抑制剂,其IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM,并且还抑制ALK F1174L和ALK R1275Q,其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。 | |||
TMIH-0394 |
Nirmatrelvir-d9
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Nirmatrelvir-d9 是 Nirmatrelvir 的氘代化合物。Nirmatrelvir 的 CAS 号为 2628280-40-8。PF-07321332 是一种有效的口服活性SARS-CoV 3CLPRO抑制剂,对 SARS-CoV-2 病毒有针对性,可研究 COVID-19。它是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,可抑制气道上皮钠通道功能。 | |||
TMIJ-0143 |
Linagliptin-13C-d3
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Linagliptin-13C-d3 是 Linagliptin 的 13C 和氘代化合物。Linagliptin 的 CAS 号为 668270-12-0。Linagliptin 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂,具有降血糖活性。 | |||
TMIJ-0183 |
Terazosin-d8
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Terazosin-d8 是 Terazosin 的氘代化合物。Terazosin 的 CAS 号为 63590-64-7。 | |||
T72818 |
Dosimertinib-d3
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Dosimertinib-d3是一种有效的口服活性EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。 | |||
TMIH-0601 |
Vonoprazan-d3
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Vonoprazan-d3 是 Vonoprazan 的氘代化合物。Vonoprazan 的 CAS 号为 881681-00-1。Vonoprazan 是一种质子泵抑制剂,是口服活性钾竞争性酸阻断剂,有抗分泌作用。在 pH 为 6.5 时,它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50值为 19 nM。它可用于研究胃酸相关疾病。 | |||
TMIH-0602 |
Vonoprazan-d4
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Vonoprazan-d4 是 Vonoprazan 的氘代化合物。Vonoprazan 的 CAS 号为 881681-00-1。Vonoprazan 是一种质子泵抑制剂,是口服活性钾竞争性酸阻断剂,有抗分泌作用。在 pH 为 6.5 时,它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50值为 19 nM。它可用于研究胃酸相关疾病。 | |||
TMIJ-0142 |
Vildagliptin-d7
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Vildagliptin-d7 是 Vildagliptin 的氘代化合物。Vildagliptin 的 CAS 号为 274901-16-5。Vildagliptin 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。 | |||
TMIJ-0179 |
Faropenem-d7 Sodium Salt
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Faropenem-d7 Sodium Salt 是 Faropenem Sodium Salt 的氘代化合物。Faropenem Sodium Salt 的 CAS 号为 122547-49-3。Faropenem sodium 是一种口服生物可利用的青霉烯类抗生素,能有效杀灭结核分枝杆菌,治疗结核病和社区获得性肺炎。 | |||
TMIJ-0263 |
Dienogest-d6
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Dienogest-d6 是 Dienogest 的氘代化合物。Dienogest 的 CAS 号为 65928-58-7。Dienogest是一种孕酮受体激动剂,作用于子宫内膜异位,有口服的子宫内膜活性。 | |||
TMID-0139 |
17α-Ethynylestradiol-2,4,16,16-d4
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17α-Ethynylestradiol-2,4,16,16-d4 是 17α-Ethynylestradiol 的氘代化合物。17α-Ethynylestradiol 的 CAS 号为 57-63-6。Ethynyl Estradiol 是一种高效的生物活性雌激素。 | |||
TMIJ-0250 |
Lusutrombopag-d13
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Lusutrombopag-d13 是 Lusutrombopag 的氘代化合物。Lusutrombopag 的 CAS 号为 1110766-97-6。Lusutrombopag 是一种口服生物可利用的小分子血小板生成素 (TPO) 受体激动剂,用于选择性侵入性手术前患有血小板减少症的慢性肝病的患者。 | |||
TMIH-0324 |
Medroxyprogesterone 17-Acetate-d3
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Medroxyprogesterone 17-Acetate-d3 是 Medroxyprogesterone 17-Acetate 的氘代化合物。Medroxyprogesterone 17-Acetate 的 CAS 号为 71-58-9。Medroxyprogesterone acetate 是广泛使用的合成类固醇,与雄激素,孕酮及糖皮质激素受体均有作用。 | |||
TMIH-0519 |
Selexipag Active Metabolite-d7
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Selexipag Active Metabolite-d7 是 Selexipag Active Metabolite 的氘代化合物。Selexipag Active Metabolite 的 CAS 号为 475085-57-5。MRE269 是一种口服的长效前列环素受体激动剂前药,是 Selexipag 的活性代谢物,用于治疗肺动脉高压。 | |||
TMID-0032 |
Oseltamivir-d3
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Oseltamivir-d3 是 Oseltamivir 的氘代化合物。Oseltamivir 的 CAS 号为 196618-13-0。Oseltamivir (GS 4104) 是一种具有口服活性和高效性的病毒神经氨酸酶 (NA),具有抗病毒活性,抑制 A/H3N2,A/H1N2,A/H1N1 和 B 型流感病毒,可用于研究流感和肺炎。 | |||
TMIJ-0329 |
Montelukast-d6
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Montelukast-d6 是 Montelukast 的氘代化合物。Montelukast 的 CAS 号为 158966-92-8。Montelukast 是可口服的半胱氨酸白三烯受体1 选择性拮抗剂,可用于研究预防哮喘和肝损伤。它还可减少心脏损伤,在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用。 | |||
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