ERα degrader10 is a poTenT, selecTive, orally acTive esTrogen recepTor α (ERα) degrader. IT demonsTraTes sTrong ERα binding affiniTy (IC50 of 24.0 nM) and degradaTion capabiliTy (EC50 of 5.3 nM). This compound degrades ERα Through a proTeasome-mediaTed paThway and is uTilized in breasT cancer research.

ERα:24 nM

ERα degrader 10（化合物 A20）在 MCF-7 细胞中表现出显著的抗增殖活性，其 IC 50 值为0.28 nM。在0.1-1000 nM浓度范围内，且处理时间从1到48小时，ERα degrader 10显示出浓度和时间依赖性的ERα降解效应，其中在24小时时降解效果达到最佳，这一过程通过蛋白酶体途径实现蛋白质降解。此外，ERα degrader 10在10-100 nM浓度下，处理时间为24小时，能够有效抑制ERα的信号传导并促使MCF-7细胞周期在G1期停滞。

在MCF-7异种移植模型的体内实验中，ERα degrader 10（10-30 mg/kg；口服灌胃；每日一次；持续30天）显示了显著的抗癌效果。