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P450

Cytochromes P450 (CYPs) are a superfamily of enzymes containing heme as a cofactor that function as monooxygenases. In mammals, these proteins oxidize steroids, fatty acids, and xenobiotics, and are important for the clearance of various compounds, as well as for hormone synthesis and breakdown. In plants, these proteins are important for the biosynthesis of defensive compounds, fatty acids, and hormones.CYPs are, in general, the terminal oxidase enzymes in electron transfer chains, broadly categorized as P450-containing systems. The term "P450" is derived from the spectrophotometric peak at the wavelength of the absorption maximum of the enzyme (450 nm) when it is in the reduced state and complexed with carbon monoxide. Most CYPs require a protein partner to deliver one or more electrons to reduce the iron (and eventually molecular oxygen).

  • Opevesostat
    T776272231294-96-3
    Opevesostat (ODM-208) 是一种裂解酶 (CYP11A1) 抑制剂(裂解酶裂解胆固醇侧链)。
    • ¥ 248
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  • Glycycoumarin
    TN170294805-82-0
    Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素,能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂,对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。
    • ¥ 265
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  • (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol
    T67926790676-40-3
    (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 是一种细胞色素P450 CYP2C19抑制剂,对CYP2C9的ki值为82.5μM,对CYP2C19的ki值为0.25μM,可用于研究艾滋病毒感染。
    • ¥ 1160
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  • Salvianolic Acid C
    T3149115841-09-3
    Salvianolic acid C 属于天然产物,是一种细胞色素 P4502C8(CYP2C8) 和细胞色素 P4502J2(CYP2J2) 的抑制剂 (Ki=4.82 5.75 μM),具有非竞争性。Salvianolic Acid C 具有抗新冠病毒活性。
    • ¥ 258
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Avasimibe
    T2753166518-60-1
    Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。
    • ¥ 255
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  • Ginsenoside C-K
    T381139262-14-1
    Ginsenoside C-K (Ginsenoside K) 是 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物,可通过抑制诱生型一氧化氮合酶和COX-2来发挥抗炎作用。它在人肝微粒体中抑制CYP2C9和CYP2A6活性,IC50分别为 32.0±3.6 和 63.6±4.2 μM。
    • ¥ 680
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  • Albaconazole
    T7725187949-02-6In house
    Albaconazole (W-0027)是一种小分子真菌细胞色素P450家族成员51 (fungal CYP51A1)抑制剂。它可用于治疗真菌感染、皮肤和肌肉骨骼疾病,可用于研究外阴阴道念珠菌病、Chagas病和泌尿生殖系统疾病。
    • ¥ 2350
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  • Stiripentol
    T449849763-96-4
    Stiripentol (BCX2600) 是抗惊厥剂,对 CYP3A4 (非竞争性) 及 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化具有抑制作用。
    • ¥ 256
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Soticlestat
    T89371429505-03-2
    Soticlestat (OV935) 是一种首创的、口服有活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 选择性抑制剂。它可用于研究癫痫综合征。
    • ¥ 496
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  • Verapamil
    T2065652-53-9
    Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂,一种 P-gp 抑制剂,也是一种 CYP3A4 抑制剂,具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Rhapontigenin
    T3776500-65-2
    Rhapontigenin (Protigenin) 是一种基于机制的选择性细胞色素 P450 1A1 (IC50: 400 nM) 灭活剂。它是一种芳烃羟化酶,可激活作为致癌物质的多环芳烃。它是白藜芦醇的天然类似物,具有抗癌,抗氧化剂,抗真菌和抗菌活性。
    • ¥ 377
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Glabrol
    TN169159870-65-4
    Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮,是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的IC50为 24.6 μM。
    • ¥ 747
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  • Miltirone
    TN102327210-57-7
    Miltirone 是存在于丹参中的一种天然产物,可作为中枢苯二氮受体部分激动剂,IC50值为 0.3 μM。
    • ¥ 997
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  • 1-Aminobenzotriazole
    T59531614-12-6
    1-Aminobenzotriazole (ABT) 是一种不可逆的细胞色素 P450 非特异性抑制剂。
    • ¥ 292
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  • Abiraterone
    T6216154229-19-3
    Abiraterone (CB-7598) 是不可逆的CYP17A1抑制剂,具有抗雄激素作用,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶 (IC50:2.5 nM) 和 17,20-裂合酶 (IC50:15 nM) 活性。
    • ¥ 398
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • AS1810722
    T9043909561-15-5
    AS1810722 是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为 1.9 nM。它是一种稠合双环嘧啶衍生物,对有良好的CYP3A4抑制作用,具有用于过敏性疾病,如哮喘和特应性疾病的研究潜力。
    • ¥ 868
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  • Cobicistat
    T62461004316-88-4
    Cobicistat (GS-9350) 是一种细胞色素酶P450 3A 的选择性抑制剂,IC50值为30-285 nM。它是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 药物的吸收。
    • ¥ 367
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Amentoflavone
    T34171617-53-4
    Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物,有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。
    • ¥ 253
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • K777
    T15641233277-99-1In house
    K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入,显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。
    • ¥ 637
    8-10周
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  • Clarithromycin
    T143481103-11-9
    Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化,IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。
    • ¥ 331
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Oteseconazole
    T164121340593-59-0
    Oteseconazole (VT-1161) 是一种口服有效的抗真菌剂,结合并抑制白色念球菌的 CYP51,Kd 值小于 39 nM。
    • ¥ 928
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Seviteronel
    T13312L1610537-15-9In house
    Seviteronel (VT-464) 是一种新型 CYP17 裂解酶抑制剂和雄激素受体拮抗剂,可用于研究乳腺癌和前列腺癌。
    • ¥ 1270 TargetMol
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  • Isavuconazole
    T2305241479-67-4
    Isavuconazole (RO-0094815) 是一种三唑类前药,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。它抑制麦角固醇生物合成,导致真菌膜结构和功能的破坏。它是 CYP3A4抑制剂。
    • ¥ 263
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ketoconazole
    T067965277-42-1
    Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂,也是一种 CYP3A4 抑制剂。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Lasiodin
    TN185428957-08-6
    Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物,可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性,可诱导细胞周期组长和凋亡,诱导细胞迁移和侵袭,可用于研究鼻咽癌
    • ¥ 892
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  • Azalanstat
    T25127143393-27-5In house
    Azalanstat (RS 21607) 是一种可口服的选择性哺乳动物羊毛甾醇 14-α-脱甲基酶抑制剂,具有降胆固醇活性,通过抑制细胞色素 P450 酶羊毛甾醇 14 α-去甲基化酶来抑制 HepG2 细胞、人成纤维细胞、仓鼠肝细胞和仓鼠肝脏中的胆固醇合成。
    • ¥ 10600
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  • CYP1B1-IN-1
    T60723842122-33-2In house
    CYP1B1-IN-1 是一种具有选择性和高效性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂,具有潜在的抗癌抗肿瘤活性,可用于研究乳腺癌。
    • ¥ 14900
    现货
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  • TAK-700
    T6050426219-18-3
    TAK-700 (Orteronel) 是一种有效且高度选择性的人 17, 20-裂解酶抑制剂,IC50 为 38 nM,比其他 CYP(例如 11-羟化酶和 CYP3A4)选择性高出 1000 倍以上。
    • ¥ 348
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  • TP0472993
    T679162126874-77-7
    TP0472993 是一种有效的和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 140 nM 和 40 nM。TP0472993 可从肝脏和肾脏中提取, 具有治疗肾脏疾病的潜力。
    • ¥ 445
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  • (Rac)-Brassinazole
    T7132224047-41-0
    (Rac)-Brassinazole 是三唑型化合物,是油菜素甾醇 (BR) 生物合成抑制剂。它能够增强 CYP90B 在 BR 生物合成中的抑制作用。
    • ¥ 377
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  • Tanshinone IIA sulfonate sodium
    T294669659-80-9
    Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物,是SOCE 抑制剂,用于心血管疾病的研究。
    • ¥ 255
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  • N-Desmethyl-Apalutamide
    T121461332391-11-3
    N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物,主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
    • ¥ 996
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Itraconazole
    T101184625-61-6
    Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物,是一种抗真菌剂,具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂,一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂,也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。
    • ¥ 263
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ranitidine
    T361066357-35-5
    Ranitidine (HSDB 3925) 是一种选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体拮抗剂,IC50为 3.3 μM。它还一种是CYP2C19和CYP2C9的弱抑制剂,可抑制胃液分泌。
    • ¥ 266
    现货
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  • Ticagrelor
    T0179274693-27-5
    Ticagrelor (AR-C 126532XX) (AZD6140) 是可逆的,可口服的 P2Y12受体拮抗剂,可抑制血小板聚集。
    • ¥ 279
    现货
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  • Naloxegol oxalate
    T33551354744-91-4
    Naloxegol oxalate (NKTR-118) 是一种外周选择性 opioid 样物质拮抗剂,用于治疗 opioid 样物质引起的便秘。
    • ¥ 248
    现货
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  • Talarozole
    T7370201410-53-9
    Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂,可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。
    • ¥ 497
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Chrysosplenetin
    TJS1159603-56-5
    Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。
    • ¥ 689
    现货
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  • Dronedarone
    T7056141626-36-0
    Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
    • ¥ 119
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Galangin
    T3668548-83-4
    Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂 拮抗剂,并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。
    • ¥ 255
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Humantenmine
    T2S066382354-38-9
    Humantenmine 是一种分离自中国线虫中的生物碱,有用于疼痛和风湿性关节炎的研究潜力。
    • ¥ 413
    现货
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  • Furafylline
    T741080288-49-9
    Furafylline 是有选择性的人细胞色素P450IA2抑制剂(IC50:0.07 μM)。
    • ¥ 738
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Bergamottin
    T5S06697380-40-7
    Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) 是竞争性CYP1A1抑制剂(Ki:10.703 nM)。
    • ¥ 342
    现货
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  • Curcumenol
    T366919431-84-6
    Curcumenol ((+)-Curcumenol) 提取具有药用价值的 Curcuma zedoaria,是高效的 CYP3A4抑制剂(IC50=12.6 μM),具有神经抗肿瘤、保护、抗炎、和保肝的作用。它在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中,抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化及 p38 MAPK 信号通路。
    • ¥ 228
    现货
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  • NP10679
    T734472914889-88-4In house
    NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • Benzbromarone
    T12743562-84-3
    Benzbromarone (Desuric) 是一种高效的,耐受性良好的非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂,用作排尿酸剂,研究痛风。
    • ¥ 289
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base)
    T8182L618094-85-2
    Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base) 是一种从乌头中分离得到的抗心律失常生物碱。它是 一种 CYP2D6 人类、猴子和狗同工型的抑制剂。
    • ¥ 1300
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Alflutinib
    T222541869057-83-9
    Alflutinib (Firmonertinib) 是 EGFR 抑制剂。 它对 T790M 的性耐药突变以及 EGFR 活性突变具有抑制作用。它对于癌症疾病,特别是非小细胞肺癌(NSC-LC)方面具有研究潜力。
    • ¥ 1930
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用