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Melatonin Receptor

Melatonin receptors are a group of high affinity Gi/G0 protein-coupled receptors, which are split into two subtypes; MT1 and MT2.

Agomelatine
T1445138112-76-2
Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂,在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。
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6-Chloromelatonin
T2253063762-74-3In house
6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂,是一种5-甲氧基吲哚化合物,可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ,可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77),可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。
  • ¥ 2350
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Luzindole
T15795117946-91-5
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂,可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。
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TargetMol | Inhibitor Sale
Ramelteon
T1463196597-26-9
Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1 MT2激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM,有用于失眠症的研究潜力。
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2-Iodomelatonin
T1007393515-00-5In house
2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂,Ki 为 28 pM,对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定,表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。
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4-P-PDOT
T14042134865-74-0
4-P-PDOT (4-phenyl-2- propionamidotetralin) 是一种选择性和亲和性的褪黑激素受体拮抗剂,可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。它对MT2的选择性是 MT1 的 300 倍以上。
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TargetMol | Citations 客户已引用
Tasimelteon
T3495609799-22-6
Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂,用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。
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N-ACETYLTRYPTAMINE
T86001016-47-3
N-Acetyltryptamine 是视网膜褪黑素受体的部分激动剂,可用于 5-羟色胺 N-乙酰转移酶活性的检测。
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ACH-000143
T91932225836-30-4
ACH-000143 是一种可口服的褪黑素受体激动剂,对 MT1 和 MT2 的EC50值分别为0.06 和0.32 nM。
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