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Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化,促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。
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Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化,促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 596 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,880 | 现货 | |
200 mg | ¥ 11,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,190 | 现货 |
产品描述 | Vamotinib (PF-114) is an orally active and specific tyrosine kinase inhibitor with antiproliferative and antitumour activity.Vamotinib inhibits the phosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I, which promotes apoptosis. Vamotinib is used to study drug-resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukaemia and Alzheimer's disease. |
靶点活性 | Abl (G250E):7.4 nM, BCR-ABL:0.49 nM, Abl (F317I):2.0 nM, Abl (E255K):9.5 nM, Abl (Q252H):12 nM, Abl (Y253F):4.1 nM, Abl (H396P):1.0 nM, Abl (T315I):0.78 nM |
体外活性 | Vamotinib (0-1000 nM)以剂量依赖性方式抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化,并能够抑制 k562、kcl-22、SupB15、Tom-1、BV-173 细胞中 Ph+ 患者来源细胞系及具有非突变抗性以及 T315I 突变的 Ph+ PD-LTC 的生长[1]. |
体内活性 | 在雌性 BALB/cAnNRj-Foxn1nu 小鼠(K562 裸鼠异种移植模型)中,Vamotinib (25/40 mg/kg,口服强饲; 连续 14 天),结果会导致 4 周内平均肿瘤体积减少 100%[1]。 |
别名 | PF-114 |
分子量 | 532.56 |
分子式 | C29H27F3N6O |
CAS No. | 1416241-23-0 |
Smiles | CN1CCN(Cc2ccc(NC(=O)c3ccc(C)c(c3)C#Cc3nnc4ccccn34)cc2C(F)(F)F)CC1 |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (56.33 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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