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Vamotinib

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产品编号 T63746Cas号 1416241-23-0
别名 PF-114

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化,促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

Vamotinib
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Vamotinib

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纯度: 99.34%
产品编号 T63746 别名 PF-114Cas号 1416241-23-0

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化,促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

规格价格库存数量
1 mg¥ 596现货
5 mg¥ 1,470现货
10 mg¥ 2,360现货
25 mg¥ 4,720现货
50 mg¥ 6,590现货
100 mg¥ 8,880现货
200 mg¥ 11,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 3,190现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vamotinib (PF-114) is an orally active and specific tyrosine kinase inhibitor with antiproliferative and antitumour activity.Vamotinib inhibits the phosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I, which promotes apoptosis. Vamotinib is used to study drug-resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukaemia and Alzheimer's disease.
靶点活性
Abl (G250E):7.4 nM, BCR-ABL:0.49 nM, Abl (F317I):2.0 nM, Abl (E255K):9.5 nM, Abl (Q252H):12 nM, Abl (Y253F):4.1 nM, Abl (H396P):1.0 nM, Abl (T315I):0.78 nM
体外活性
Vamotinib (0-1000 nM)以剂量依赖性方式抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化,并能够抑制 k562、kcl-22、SupB15、Tom-1、BV-173 细胞中 Ph+ 患者来源细胞系及具有非突变抗性以及 T315I 突变的 Ph+ PD-LTC 的生长[1].
体内活性
在雌性 BALB/cAnNRj-Foxn1nu 小鼠(K562 裸鼠异种移植模型)中,Vamotinib (25/40 mg/kg,口服强饲; 连续 14 天),结果会导致 4 周内平均肿瘤体积减少 100%[1]。
别名PF-114
化学信息
分子量532.56
分子式C29H27F3N6O
CAS No.1416241-23-0
SmilesCN1CCN(Cc2ccc(NC(=O)c3ccc(C)c(c3)C#Cc3nnc4ccccn34)cc2C(F)(F)F)CC1
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (56.33 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8777 mL9.3886 mL18.7772 mL93.8861 mL
5 mM0.3755 mL1.8777 mL3.7554 mL18.7772 mL
10 mM0.1878 mL0.9389 mL1.8777 mL9.3886 mL
20 mM0.0939 mL0.4694 mL0.9389 mL4.6943 mL
50 mM0.0376 mL0.1878 mL0.3755 mL1.8777 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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