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RBN-2397

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产品编号 T12695Cas号 2381037-82-5

RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ,Kd 为0.001 μM,可恢复干扰素 I 型信号转导,有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。

RBN-2397
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RBN-2397

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纯度: 99.96%
产品编号 T12695Cas号 2381037-82-5

RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ,Kd 为0.001 μM,可恢复干扰素 I 型信号转导,有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,320
现货
5 mg
¥ 3,380
现货
10 mg
¥ 4,890
现货
25 mg
¥ 7,550
现货
50 mg
¥ 9,870
现货
100 mg
¥ 13,700
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,890
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
RBN-2397 is a potent, selective and orally active accross species NAD+ competitive PARP7 inhibitor with IC50 less than 3 nM.
靶点活性
PARP7:3 nM (IC50), PARP7:1 nM (Kd)
体外活性
通过RBN-2397抑制PARP7能够有效阻断癌细胞的增长,并恢复干扰素信号传导,有效地解除癌细胞利用来躲避免疫系统的“刹车”,从而抑制先天和适应性免疫机制。RBN-2397在NCI-H1373肺癌细胞中抑制细胞增殖,其IC50值为20 nM,通过剂量依赖性增加STAT1磷酸化,显示出对I型干扰素应答的恢复,并在细胞生化实验中以EC50值为1 nM抑制细胞的MARylation[2]。
体内活性
RBN-2397口服可在CT26同种异体模型中诱导肿瘤特异性的适应性免疫记忆,并在携带CT26肿瘤的BALB/c小鼠中产生持久的完全反应。RBN-2397的口服在剂量100 mg/kg时引起肿瘤的完全退行,并在≥30 mg/kg的剂量水平上表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。RBN-2397的体内半衰期(t1/2)为325分钟[2]。
化学信息
分子量523.43
分子式C20H23F6N7O3
CAS No.2381037-82-5
SmilesC[C@@H](COCCC(=O)N1CCN(CC1)c1ncc(cn1)C(F)(F)F)Nc1cn[nH]c(=O)c1C(F)(F)F
密度1.53 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 247 mg/mL (471.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9105 mL9.5524 mL19.1048 mL95.5238 mL
5 mM0.3821 mL1.9105 mL3.8210 mL19.1048 mL
10 mM0.1910 mL0.9552 mL1.9105 mL9.5524 mL
20 mM0.0955 mL0.4776 mL0.9552 mL4.7762 mL
50 mM0.0382 mL0.1910 mL0.3821 mL1.9105 mL
100 mM0.0191 mL0.0955 mL0.1910 mL0.9552 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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