BI-749327

产品编号 T10537Cas号 2361241-23-6

别名

BI-749327是高选择性、口服有效的TRPC6拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的IC50值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327对小鼠 TRPC6 选择性比 TRPC3 高出 85 倍，比TRPC7高出42 倍。

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生物活性

产品描述	BI-749327 is a high selectivity and orally bioavailable antagonist of TRPC6 (IC50s: 13 nM, 19 nM and 15 nM for mouse, human and guinea pig TRPC6).
靶点活性	TRPC6 (Guinea pig):15 nM (IC50), TRPC6 (human):19 nM (IC50), TRPC6 (mouse):13 nM (IC50)
体外活性	BI-749327对小鼠TRPC6的选择性比TRPC3高出85倍，比TRPC7高出42倍。BI-749327在表达野生型或增益功能TRPC6突变体的HEK293T细胞中抑制NFAT激活，并阻断孤立心肌细胞内相关信号传导和促肥大基因的表达。
体内活性	BI-749327 (30 mg/kg/天；灌胃)能够改善小鼠左心功能，降低体积/质量比值，并抑制长期压力超负荷小鼠心脏中促纤维化基因的表达和间质纤维化。BI-749327按剂量依赖性减轻单侧输尿管梗阻小鼠的肾脏纤维化及相关基因表达。BI-749327 (3-30 mg/kg；口服)在小鼠体内具有较长的末端半衰期（t1/2 8.5-13.5小时）。

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 31.25 mg/mL (70.63 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO