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MTK458 (EP-0035985) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 PINK1 激活剂,在PFF 接种模型中促进 α-突触核蛋白病理学的清除并降低 pUb。MTK458 通过刺激 PINK1/TOM 复合物的二聚化和稳定来诱导病理学的α-突触核蛋白清除。MTK458 可用于帕金森病的研究。
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MTK458 (EP-0035985) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 PINK1 激活剂,在PFF 接种模型中促进 α-突触核蛋白病理学的清除并降低 pUb。MTK458 通过刺激 PINK1/TOM 复合物的二聚化和稳定来诱导病理学的α-突触核蛋白清除。MTK458 可用于帕金森病的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,530 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 818 | 现货 |
产品描述 | MTK458 (EP-0035985) is an orally active and brain-permeable PINK1 activator that promotes pathological clearance of alpha-synuclein and reduces pUb in a PFF inoculation model.MTK458 induces pathological alpha-synuclein clearance by stimulating dimerization and stabilization of the PINK1/TOM complex.MTK458 may be used in Parkinson's disease research. |
体外活性 | Mitophagy activator 1(0.1-25 µM) 作为脑渗透性小分子,可与PINK1结合并稳定活性异质复合物,从而增加线粒体自噬,在 DIV9 和 DIV12 中以剂量依赖的方式清除 pS129 α-突触核蛋白聚集体[1]。 |
体内活性 | 在注射了 α-突触核蛋白预形成纤维(PFFs)的小鼠的基底部位中,Mitophagy activator 1(50 mg/kg;口服灌胃(p.o.),每日一次,6个月)能够挽救自由活动的 PFF 小鼠的活动缺陷,并降低炎症标志物(TREM2、IL-6 和 CXCL1)的水平[1]。 |
别名 | Mitophagy activator 1, EP-0035985 |
分子量 | 332.32 |
分子式 | C17H15F3N4 |
CAS No. | 2499962-58-0 |
Smiles | N(C1=C2C(NC(C(F)(F)F)=C2)=NC=N1)[C@H]3C=4C(CCC3)=CC=CC4 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (240.73 mM), Sonification is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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