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MTK458

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产品编号 T72420Cas号 2499962-58-0
别名 Mitophagy activator 1, EP-0035985

MTK458 (EP-0035985) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 PINK1 激活剂,在PFF 接种模型中促进 α-突触核蛋白病理学的清除并降低 pUb。MTK458 通过刺激 PINK1/TOM 复合物的二聚化和稳定来诱导病理学的α-突触核蛋白清除。MTK458 可用于帕金森病的研究。

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MTK458

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纯度: 98.36%
产品编号 T72420 别名 Mitophagy activator 1, EP-0035985Cas号 2499962-58-0

MTK458 (EP-0035985) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 PINK1 激活剂,在PFF 接种模型中促进 α-突触核蛋白病理学的清除并降低 pUb。MTK458 通过刺激 PINK1/TOM 复合物的二聚化和稳定来诱导病理学的α-突触核蛋白清除。MTK458 可用于帕金森病的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 315现货
5 mg¥ 745现货
10 mg¥ 1,180现货
25 mg¥ 2,530现货
50 mg 询价 现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 818现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
MTK458 (EP-0035985) is an orally active and brain-permeable PINK1 activator that promotes pathological clearance of alpha-synuclein and reduces pUb in a PFF inoculation model.MTK458 induces pathological alpha-synuclein clearance by stimulating dimerization and stabilization of the PINK1/TOM complex.MTK458 may be used in Parkinson's disease research.
体外活性
Mitophagy activator 1(0.1-25 µM) 作为脑渗透性小分子,可与PINK1结合并稳定活性异质复合物,从而增加线粒体自噬,在 DIV9 和 DIV12 中以剂量依赖的方式清除 pS129 α-突触核蛋白聚集体[1]。
体内活性
在注射了 α-突触核蛋白预形成纤维(PFFs)的小鼠的基底部位中,Mitophagy activator 1(50 mg/kg;口服灌胃(p.o.),每日一次,6个月)能够挽救自由活动的 PFF 小鼠的活动缺陷,并降低炎症标志物(TREM2、IL-6 和 CXCL1)的水平[1]。
别名Mitophagy activator 1, EP-0035985
化学信息
分子量332.32
分子式C17H15F3N4
CAS No.2499962-58-0
SmilesN(C1=C2C(NC(C(F)(F)F)=C2)=NC=N1)[C@H]3C=4C(CCC3)=CC=CC4
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (240.73 mM), Sonification is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0091 mL15.0457 mL30.0915 mL150.4574 mL
5 mM0.6018 mL3.0091 mL6.0183 mL30.0915 mL
10 mM0.3009 mL1.5046 mL3.0091 mL15.0457 mL
20 mM0.1505 mL0.7523 mL1.5046 mL7.5229 mL
50 mM0.0602 mL0.3009 mL0.6018 mL3.0091 mL
100 mM0.0301 mL0.1505 mL0.3009 mL1.5046 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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