DSO-5a, a potent and selective orally active BB3 agonist, is a DMAKO-00 derivative that enhances ppar-γ activity via BB3 and stimulates ERK1/2 phosphorylation. It is utilized in diabetes-related research [1].

DSO-5a（50 nM；60分钟）在hBB3-HEK细胞中诱导IP-1积累，其pEC50为8.485，且激发了pEC50值为7.964的显著钙反应[1]。同样，DSO-5a（500 nM；60分钟）在mBB3-HEK细胞中诱导IP-1的增加，pEC50为7.262，并触发了pEC50为7.174的强烈钙反应[1]。此外，DSO-5a在0至100 nM浓度范围内，以及作用8分钟条件下，能在hBB3-H1299和mBB3-HEK细胞中剂量依赖性地激活ERK1/2[1]。

DSO-5a（3-30 mg/kg；口服；30 分钟前）在 C57BL/6 小鼠中显示出剂量依赖的血糖降低效果[1]。DSO-5a（10 mg/kg/天；口服；连续 2-4 周）可有效减少糖尿病 db/db 小鼠的血糖水平[1]。