Endothelin Receptor

Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂,对内皮素-1诱导的收缩有很强的抑制作用,可能对慢性肾脏疾病具有保护作用。[2]

Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种特异性内皮素 A (ETA）受体拮抗剂,抑制 ET-1 介导的血管痉挛。Clazosentan 可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

Atrasentan （ABT-627）是内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，能够抑制 ETA 的活性(IC50值为0.0551 nM)。

Enrasentan（sb-217242）是一种 ET（A） 和 ET（B） 受体的混合拮抗剂，可降低血压、防止心肌肥大和保护心肌功能。

BQ-788 是一种具有选择性和有效性的 ETB 受体拮抗剂，具有潜在的高血压活性，抑制 ET-1 与 ETB 受体结合，抑制外源性 ET-1 诱导的冠状动脉灌注压升高。

Sparsentan (DARA-a) 是一种具有高度选择的血管紧张素 II (Ki:0.8 nM)和内皮素 A 受体(Ki:9.3 nM)的双重拮抗剂。

Edonentan 是一种有效的内皮素A（ETA）受体拮抗剂，可用于研究心脏衰竭。

Endothelin 1 (swine, human) acetate(117399-94-7 free base) 是一种合成肽，其序列为人和猪内皮素 1。它是一种有效的内源性血管收缩剂，通过两种类型的受体 ETA 和 ETB 起作用。

SB-209670是一种选择性内皮素受体拮抗剂，能够抑制大鼠血管内皮和血管平滑肌中ET(B)受体的活性。

Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA ETB 的双重拮抗剂，其 pA2值分别为 6.7 和 5.5，IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。

Bosentan hydrate (Ro 47-0203) 是endothelin-1 (ET)竞争性拮抗剂，在人SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。

BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂，其IC50=7.3 nM，Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压，抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。

IRL-1620 acetate 是一种有效的特异性内啡肽 B 受体 (ETB) 激动剂，Ki 为 16 pM，相比于ETA，其Ki 为 19 μM。

Sitaxsentan (TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。内皮素是一种有效的血管收缩剂。Sitaxsentan 阻断内皮素与其受体的结合，从而消除内皮素的有害作用。

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate是一种由心房肌细胞分泌的钠尿肽（ANP）激素，能够作为NPR-A激动剂并用于治疗急性失代偿性心力衰竭 (ADHF)。通过与肾脏、血管和心脏细胞表面的特定受体结合，Carperitide（卡培立肽）导致环磷酸鸟苷 (cGMP)水平的升高并引起血管扩张，利尿和排钠，从而通过降低心脏的工作负荷。

Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate) 是一种由 28 个氨基酸组成的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

Ambrisentan (BSF 208075) 是 ET A 型受体选择性拮抗剂。

Bosentan (Benzenesulfonamide) 是 endothelin-1 (ET)拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是内皮素 A 受体选择性拮抗剂，抑制内皮素 A 受体活性的IC50为 0.0551 nM。

Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种内皮素受体拮抗剂，是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。

BMS 182874 hydrochloride 是一种非肽内皮素 (El) 受体拮抗剂。

IRL 2500 是内皮素受体的拮抗剂，对内皮素 A 受体和内皮素 B 受体的 IC50 分别为 1.3 和 94 nM。

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。

Darusentan (Lu-135252) 是内皮素受体 A (ET-A) 受体选择性拮抗剂，能够作用于 ET-A 受体(Ki:1.4 nM)及ET-B 受体(Ki:184 nM)，对 ETA 受体的选择性大于 ETB 受体的100以上。它在大鼠主动脉血管平滑肌细胞膜中竞争结合放射性标记的内皮素(Ki:13 nM)。

Sitaxsentan sodium (TBC11251 sodium salt) 是 endothelin A receptor 选择性拮抗剂。

Zibotentan (ZD4054) 是一种选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。它具有抗癌作用，可研究去势抵抗性前列腺癌。

Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物，可抑制内皮素-1 (ET-1) 的产生，可用于研究高血压和系统硬化症。

Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂，能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA 受体)(IC50:220 nM)。

Nebentan potassium (YM598) 是一种具有口服活性和选择性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Nebentan potassium 抑制肺动脉高压，可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM，对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉压，可用于研究心血管疾病。

IRL-1038 TFA 是一种具有选择性和高效性的内皮素 B（ETB）受体拮抗剂， 抑制内皮素诱导的内皮依赖性松弛，可用于研究心血管疾病。

IRL-1038 acetate 是一种有效的 ETB 内皮素受体拮抗剂。

Macitentan-d4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物，可被当作非多肽 ETA 和 ETB  (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan-d4 比 Macitentan 毒性更低，半衰期更长，可用于研究由内皮素受体介导介导的疾病。

Myriceric acid C has cytotoxic activity against human lung carcinoma and breast carcinoma.

Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 是由心房心肌细胞合成并分泌的肽类激素，主要在调节血压、体液平衡及电解质稳态方面发挥作用。

Sulfatroxazole (Isosulfafurazole) (compound 12) 是一种具有选择性ETA受体拮抗作用的化合物，其IC50值为0.26 μM。

Patecibart为人源化免疫球蛋白G4-kappa型抗EDNRA单克隆抗体，属于内皮素受体拮抗剂类药物。

BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体（endothelin receptor）(ETB receptor) 激动剂。它在阻断[125I]ET-1与猪小脑ETB受体的结合实验中显示出IC50值为0.2 nM。此外，BQ-3020 ammonium能够引致兔肺动脉血管收缩以及猪膀胱颈的松弛，因此可作为心血管疾病研究的工具。