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TargetMol | Tags G 蛋白偶联受体
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Endothelin Receptor

There are at least four known endothelin receptors, ETA, ETB1, ETB2 and ETC, all of which are G protein-coupled receptors whose activation result in elevation of intracellular-free calcium, which constricts the smooth muscles of the blood vessels, raising blood pressure, or relaxes the smooth muscles of the blood vessels, lowering blood pressure, among other functions.

Avosentan
TQ0282290815-26-8In house
Avosentan（Ro 67-0565; SPP-301） 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂,对内皮素-1诱导的收缩有很强的抑制作用,可能对慢性肾脏疾病具有保护作用。[2]
  • ¥ 248
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TargetMol | Inhibitor Hot
Clazosentan
T64084180384-56-9In house
Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种特异性内皮素 A (ETA）受体拮抗剂,抑制 ET-1 介导的血管痉挛。Clazosentan 可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。
  • ¥ 937 TargetMol
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Atrasentan
TQ0259173937-91-2
Atrasentan （ABT-627）是内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，能够抑制 ETA 的活性(IC50值为0.0551 nM)。
  • ¥ 412
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TargetMol | Citations 客户已引用
BQ-788
T10595173326-37-9In house
BQ-788 是一种具有选择性和有效性的 ETB 受体拮抗剂，具有潜在的高血压活性，抑制 ET-1 与 ETB 受体结合，抑制外源性 ET-1 诱导的冠状动脉灌注压升高。
  • ¥ 1230
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Enrasentan
T31640167256-08-8In house
Enrasentan（sb-217242）是一种 ET（A） 和 ET（B） 受体的混合拮抗剂，可降低血压、防止心肌肥大和保护心肌功能。
  • ¥ 1300 TargetMol
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Endothelin 1 (swine, human) acetate
T19309L1
Endothelin 1 (swine, human) acetate(117399-94-7 free base) 是一种合成肽，其序列为人和猪内皮素 1。它是一种有效的内源性血管收缩剂，通过两种类型的受体 ETA 和 ETB 起作用。
  • ¥ 2150
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Sparsentan
T5355254740-64-2
Sparsentan (DARA-a) 是一种具有高度选择的血管紧张素 II (Ki:0.8 nM)和内皮素 A 受体(Ki:9.3 nM)的双重拮抗剂。
  • ¥ 298
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TargetMol | Inhibitor Sale
Edonentan
T31605210891-04-6In house
Edonentan 是一种有效的内皮素A（ETA）受体拮抗剂，可用于研究心脏衰竭。
  • ¥ 6970
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Aprocitentan
T78171103522-45-7
Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA ETB 的双重拮抗剂，其 pA2值分别为 6.7 和 5.5，IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。
  • ¥ 473
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TargetMol | Inhibitor Sale
Bosentan (hydrate)
T6265157212-55-0
Bosentan hydrate (Ro 47-0203) 是endothelin-1 (ET)竞争性拮抗剂，在人SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
  • ¥ 225
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SB-209670
T34541157659-79-5In house
SB-209670是一种选择性内皮素受体拮抗剂，能够抑制大鼠血管内皮和血管平滑肌中ET(B)受体的活性。
  • ¥ 2350
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BQ-123
T6792136553-81-6
BQ-123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂，其IC50=7.3 nM，Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压，抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。
  • ¥ 689
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Ambrisentan
T1655177036-94-1
Ambrisentan (BSF 208075) 是 ET A 型受体选择性拮抗剂。
  • ¥ 115
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IRL-1620 acetate
T15595L
IRL-1620 acetate 是一种有效的特异性内啡肽 B 受体 (ETB) 激动剂，Ki 为 16 pM，相比于ETA，其Ki 为 19 μM。
  • ¥ 1490
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Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate
TP12191366000-58-9
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate 是颗粒鸟苷酸环化酶的刺激剂，已被发现通过增加环鸟苷单磷酸的合成来保护分离的心肌细胞免受复氧诱导的高收缩。Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate 也有助于在反复运动期间刺激脂解，并在运动期间控制脂解。
  • ¥ 1490
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TargetMol | Inhibitor Sale
Sitaxsentan
T12924184036-34-8
Sitaxsentan (TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。内皮素是一种有效的血管收缩剂。Sitaxsentan 阻断内皮素与其受体的结合，从而消除内皮素的有害作用。
  • ¥ 869
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TargetMol | Inhibitor Sale
ANP(1-28) Acetate (human, porcine)
TP1220L1366000-58-9
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate) 是一种由 28 个氨基酸组成的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • ¥ 415
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Bosentan
T6264147536-97-8
Bosentan (Benzenesulfonamide) 是 endothelin-1 (ET)拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
  • ¥ 218
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TargetMol | Citations 客户已引用
RO 46-8443
T3474175556-12-4
Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。
  • ¥ 328
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TargetMol | Inhibitor Sale
Macitentan
T2561441798-33-0
Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。
  • ¥ 119
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Darusentan
T5458171714-84-4
Darusentan (Lu-135252) 是内皮素受体 A (ET-A) 受体选择性拮抗剂，能够作用于 ET-A 受体(Ki:1.4 nM)及ET-B 受体(Ki:184 nM)，对 ETA 受体的选择性大于 ETB 受体的100以上。它在大鼠主动脉血管平滑肌细胞膜中竞争结合放射性标记的内皮素(Ki:13 nM)。
  • ¥ 397
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TargetMol | Inhibitor Sale
Atrasentan hydrochloride
TQ0270195733-43-8
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是内皮素 A 受体选择性拮抗剂，抑制内皮素 A 受体活性的IC50为 0.0551 nM。
  • ¥ 238
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TargetMol | Inhibitor Sale
Sulfisoxazole
T0750127-69-5
Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种内皮素受体拮抗剂，是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
  • ¥ 178
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Zibotentan
T6258186497-07-4
Zibotentan (ZD4054) 是一种选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。它具有抗癌作用，可研究去势抵抗性前列腺癌。
  • ¥ 385
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Aminaftone
T1421914748-94-8In house
Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物，可抑制内皮素-1 (ET-1) 的产生，可用于研究高血压和系统硬化症。
  • ¥ 2350
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Nebentan potassium
T36008342005-82-7In house
Nebentan potassium (YM598) 是一种具有口服活性和选择性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Nebentan potassium 抑制肺动脉高压，可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。
  • ¥ 763 TargetMol
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IRL-1038 TFA
TP2262L1
IRL-1038 TFA 是一种具有选择性和高效性的内皮素 B（ETB）受体拮抗剂， 抑制内皮素诱导的内皮依赖性松弛，可用于研究心血管疾病。
  • ¥ 130
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BMS 182874 hydrochloride
T217901215703-04-0
BMS 182874 hydrochloride 是一种非肽内皮素 (El) 受体拮抗剂。
  • ¥ 713
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TargetMol | Inhibitor Sale
Ro 46-2005
T3194150725-87-4
Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂，能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA 受体)(IC50:220 nM)。
  • ¥ 170
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TargetMol | Inhibitor Sale
IRL 2500
T15596169545-27-1
IRL 2500 是内皮素受体的拮抗剂，对内皮素 A 受体和内皮素 B 受体的 IC50 分别为 1.3 和 94 nM。
  • ¥ 215
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TargetMol | Inhibitor Sale
Sitaxsentan sodium
T6672210421-74-2
Sitaxsentan sodium (TBC11251 sodium salt) 是 endothelin A receptor 选择性拮抗剂。
  • ¥ 160
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TargetMol | Inhibitor Sale
BMS 182874
T26841153042-42-3
BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM，对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉压，可用于研究心血管疾病。
  • ¥ 477
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Macitentan-d4
T119341258428-05-5
Macitentan-d4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物，可被当作非多肽 ETA 和 ETB  (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan-d4 比 Macitentan 毒性更低，半衰期更长，可用于研究由内皮素受体介导介导的疾病。
  • ¥ 2650
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IRL-1038 acetate
TP2262L
IRL-1038 acetate 是一种有效的 ETB 内皮素受体拮抗剂。
  • ¥ 2780
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Myriceric acid C
TN4606162059-94-1
Myriceric acid C has cytotoxic activity against human lung carcinoma and breast carcinoma.
  • ¥ 4280
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Atrial natriuretic peptide (3-28) (human)
T80438102686-43-1
Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 是由心房心肌细胞合成并分泌的肽类激素，主要在调节血压、体液平衡及电解质稳态方面发挥作用。
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Patecibart
T815382642374-04-5
Patecibart为人源化免疫球蛋白G4-kappa型抗EDNRA单克隆抗体，属于内皮素受体拮抗剂类药物。
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BQ-3020 ammonium
T78096
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体（endothelin receptor）(ETB receptor) 激动剂。它在阻断[125I]ET-1与猪小脑ETB受体的结合实验中显示出IC50值为0.2 nM。此外，BQ-3020 ammonium能够引致兔肺动脉血管收缩以及猪膀胱颈的松弛，因此可作为心血管疾病研究的工具。
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