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G 蛋白偶联受体

Cholecystokinin Receptor

Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR)

(11)

Melanocortin Receptor

Neuropeptide Y Receptor

Prostaglandin Receptor

(185)

Protease-activated Receptor

CaSR

The calcium-sensing receptor (CaSR) is a Class C G-protein coupled receptor which senses extracellular levels of calcium ion. It is primarily expressed in the parathyroid gland and the renal tubules of the kidney.

Ronacaleret HCl

T34385702686-96-2In house

Ronacaleret HCl (SB-751689) 是一种小分子 CaSR 拮抗剂，可用于治疗内分泌与代谢疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病。

¥ 2010

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Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000)

T4036327964-99-4

Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000)(Poly-D-lysine HBr) 是一种可口服的肽类 CaSR 激动剂，可从朊病毒感染的 SN56 神经母细胞瘤细胞中去除蛋白酶 K 抗性的 PrP。

¥ 153

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Calindol hydrochloride

T21758729610-18-8In house

Calindol hydrochloride 是一种高效的拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂（EC50：132 nM），抑制Pi诱导的VC，可延缓血管平滑肌细胞钙化的进展。

¥ 770

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Ligustroflavone

T3802260413-62-5

Ligustroflavone (Nuezhenoside) 是一种潜在的钙敏感受体拮抗剂，提取自 Ligustrum lucidum，对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。

¥ 978

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NPS-2143

T1730284035-33-2

NPS-2143 (SB 262470A) 是口服活性溶钙剂，是选择性钙敏感受体拮抗剂。它通过激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体而引起的胞浆 Ca2+浓度增加，IC50值为43 nM。

¥ 228

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Tecalcet Hydrochloride

T13918177172-49-5In house

Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。

¥ 165

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Gadolinium chloride

T2279510138-52-0

Gadolinium chloride 是特殊的钙敏感受体激动剂，可用于研究心血管疾病。

¥ 327

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Etelcalcetide hydrochloride

TP12361334237-71-6

Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是具有有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂作用的合成肽，能够减少接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。

¥ 328

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Cinacalcet

T8403226256-56-0

Cinacalcet (AMG 073) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，用于研究心血管疾病。

¥ 281

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Cinacalcet hydrochloride

T2406364782-34-3

Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，可用于研究心血管疾病。

¥ 283

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Strontium chloride

T2340110476-85-4

Strontium chloride 是钙敏感受体 (CaSR) 的激动剂，并可以直接影响 C 型神经纤维。

¥ 142

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AC265347

T295411253901-26-6

AC265347 是一种有效的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和 ago-PAM 正变构调节剂，具有抗肿瘤活性，通过诱导分化抑制神经母细胞瘤肿瘤生长。AC265347 可用于研究神经母细胞瘤。

¥ 458

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SB-423562

T12846351490-27-2

SB-423562 是一种钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂，可用于骨质疏松症研究。

¥ 238

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Strontium ranelate

T1641135459-87-9

Strontium ranelate (S12911) 是抗骨质疏松的药物，能够抑制骨吸收，促进骨形成，进而促使正骨平衡。它还能够激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 (CaSR)，进而促进肌醇 1，4，5-三磷酸的生成及丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。

¥ 288

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NPS-2143 hydrochloride

T4967324523-20-8

NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂，是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体，从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。

¥ 327

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Evocalcet

T15261870964-67-3

Evocalcet (KHK7580) 对钙敏感受体具有激活作用。

¥ 112

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Upacicalcet HCl

T29067L In house

Upacicalcet HCl 是一种静脉内拟钙剂，通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet HCl 可用于治疗血液是一种新型继发性甲状旁腺功能亢进化合物，靶向钙敏感受体的氨基酸结合位点。

¥ 1830

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H-Glu-Thr-OH

T2017276875-80-5

H-Glu-Thr-OH (L-α-Glutamyl-L-threonine) 是由两种氨基酸组成的二肽，这两个氨基酸分别为谷氨酸 (Glu) 和苏氨酸 (Thr)，它们通过肽键形成。此化合物是细胞外钙敏感受体 (CaSR) 的激动剂。

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10-14周

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Gamma-Glu-Abu TFA

T201610

Gamma-Glu-AbuTFA为Gamma-Glu-Abu的TFA盐状化合物，充当钙敏感受体（calcium sensing receptor，CaSR）的激动剂。该化合物在HEK-293细胞中能有效激活CaSR，其EC50值为0.21 μM。

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Calhex 231 hydrochloride

T106662387505-78-2

Calhex 231 hydrochloride is a CaSR inhibitor with the potential for diabetic cardiomyopathy treatment. It blocks Ca2+-induced accumulation of [3H]inositol phosphate (IC50: 0.39 μM in HEK293 cells).