XY018 is an orally available, selective and highly effective ROR-γ antagonist with antitumor activity, inhibits ROR-γ activity, inhibits tumor cell growth, and can be used to study drug-resistant prostate cancer.

RORα:7.57 μM (PME-1 (HEK293T)), RORγ:0.19 μM (PME-1 (HEK293T))

方法：XY018（0.07，0.15,0.31,0.62,1.25,2.5,5,10μM，4天）处理 C4-2B 细胞，加入细胞滴度 GLO 试剂，并根据制造商的说明在 GLOMAX 微孔板发光仪上测量发光检测细胞活力。
结果：XY018抑制 C4-2B 细胞的生长和存活。[1]

方法：XY018（5 mg / kg，腹腔注射，每周5次，23天）处理使用具有不同特征的 PCa 细胞系（例如表达具有突变 LBD 的 AR 的 C4-2B、具有扩增的 AR 基因的 VCaP 和 AR-V7、22Rv1 表达高水平的多种 AR 变体，以及 AR 阴性的 PC3）生成的异种移植肿瘤模型小鼠，观察小鼠体内肿瘤生长情况。
结果：XY018抑制小鼠体内的CRPC 肿瘤生长。[1]
方法：XY018（10 mg/kg，口服； 2 mg/kg， 静脉注射）处理 SD 大鼠，测定体内药代动力学特征。
结果：XY018在大鼠体内表现出良好的的药代动力学特征，具有相同的生物利用度19%，其中静脉注射半衰期为7.67小时。[2]