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蛋白酪氨酸激酶

Discoidin Domain Receptor (DDR)

c-Met/HGFR

c-Met, also called tyrosine-protein kinase Met or hepatocyte growth factor receptor (HGFR), is a protein that in humans is encoded by the MET gene. The protein possesses tyrosine kinase activity. The primary single chain precursor protein is post-translationally cleaved to produce the alpha and beta subunits, which are disulfide linked to form the mature receptor.MET is a single pass tyrosine kinase receptor essential for embryonic development, organogenesis and wound healing.

Amivantamab

T771102171511-58-1

Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源可识别表皮生长因子受体（EGFR）和 MET 原癌基因（MET）的抗体，具有抗癌抗肿瘤活性，可防止配体与 EGFR 和 MET 结合以及抑制下游信号转导的受体二聚化。Amivantamab 可诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性，可用于研究转移性非小细胞肺癌。

¥ 2490

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Herbacetin

T5S1331527-95-7

Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抗癌作用。它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂，能够直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。

¥ 413

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Capmatinib

T19631029712-80-8

Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

¥ 279

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Tepotinib

T61211100598-32-0

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

¥ 397

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Cabozantinib

T2586849217-68-1

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

¥ 276

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Telisotuzumab

T774371781223-80-0

Telisotuzumab(ABT-700) 是一种人源化重组抗体，靶向治疗性肝细胞生长因子受体（MET）的抗体，对 c-Met 具有很高的亲和力。Telisotuzumab 对 c-Met 信号传导具有抑制作用且具有抗肿瘤活性。

¥ 2650

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Dihexa

T73761401708-83-5

Dihexa (Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2) 是肝细胞生长因子 c-Met (HGF c-Met) 系统的激活剂，它与 HGF (Kd = 65 pM) 结合，是肽血管紧张素 IV 的类似物。

¥ 565

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Bozitinib

T105851440964-89-5

Bozitinib (PLB-1001) 是一种可透过血脑屏障的、高效的、选择性的的、 ATP 竞争性的小分子 c-MET 激酶抑制剂，能够与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。

¥ 823

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SGI-7079

T69821239875-86-5

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

¥ 248

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Crizotinib

T1661877399-52-5

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8 20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

¥ 255

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EGFR-IN-8

T111622407957-87-1

EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。

¥ 556

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Onartuzumab

T767801133766-06-9

Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化抗酪氨酸激酶 c-MET 单价单克隆抗体。Onartuzumab 具有抗肿瘤活性，对 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导有抑制作用。

¥ 3490

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URMC-099

T60571229582-33-5

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

¥ 349

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Terevalefim

T375961070881-42-3

Terevalefim 是干细胞生长因子的一种类似物，对c-Met 受体有选择性激活作用。

¥ 431

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Savolitinib

TQ02101313725-88-0

Savolitinib (Volitinib) 是一种高效选择性、口服生物利用度c-Met 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:5 nM)和 p-Met (IC50:3 nM)。它以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径，具有抗肿瘤作用。

¥ 455

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Crizotinib hydrochloride

T83991415560-69-8

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。

¥ 297

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L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium

T218566170-10-3

L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (Sodium ascorbyl phosphate) 是长效的维生素 C 衍生物，能够刺激胶原蛋白的表达和形成。Sodium L-ascorbyl-2-phosphate 提高成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶活性和 runx2A 的表达，因此，能够促进人脂肪干细胞的成骨分化。

¥ 331

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Foretinib

T3113849217-64-7

Foretinib (GSK1363089) 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 Met (IC50:0.4 nM) 和 KDR (IC50:0.9 nM)。

¥ 342

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BMS-794833

T24191174046-72-0

BMS794833 是一种 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，它们的 IC50值分别为 15 和 1.7 nM。

¥ 366

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Ningetinib

TQ00211394820-69-9

Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。

¥ 298

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SU11274

T6154658084-23-2

SU11274 (Met Kinase Inhibitor) 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50值为 10 nM。它对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。

¥ 336

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BMS-2

T8326888719-03-7

BMS-2 是 Met Flt-3 VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。

¥ 655

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RIPK3-IN-1

T635442361139-70-8

RIPK3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 RIPK3 抑制剂（IC50为 9.1 nM），抑制 c-Met 激酶、RIPK1 和 RIPK2 的活性。RIPK3-IN-1 具有潜在的看肿瘤活性，可用于研究细胞凋亡。

¥ 868

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S49076

T32741265965-22-7

S49076 是一种新型 MET、AXL MER 和 FGFR1 2 3 高效抑制剂，IC50<20 nM。

¥ 289

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Ensartinib hydrochloride

T223242137030-98-7

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

¥ 496

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Pamufetinib

T131081190836-34-0

Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。

¥ 328

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SGX-523

T22931022150-57-7

SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。

¥ 289

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Fosgonimeton acetate

T39507L

Fosgonimeton acetate 是一种肝细胞生长因子受体激动剂。

¥ 1170

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BMS 777607

T26991025720-94-8

BMS 777607 (BMS 817378) 是 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:3.9 nM)，Axl (IC50:1.1 nM)，Ron (IC50:1.8 nM) 和 Tyro3 (IC50:4.3 nM) 的活性。

¥ 277

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CSF1R-IN-2

T131942271119-26-5

CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

¥ 329

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PHA-665752

T6128477575-56-7

PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

¥ 198

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Altiratinib

T20541345847-93-9

Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。

¥ 176

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BMS-754807

T23491001350-96-4

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

¥ 395

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SAR125844

T54671116743-46-4

SAR125844 是高度选择性可逆ATP 竞争性的MET 受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为4.2 nM。能抑制细胞中MET 的自磷酸化。

¥ 315

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Cabozantinib S-malate

T17971140909-48-3

Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

¥ 138

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Tivantinib

T6117905854-02-6

Tivantinib (ARQ 197) 是一种高选择性c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。

¥ 198

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MK-2461

T6094917879-39-1In house

MK-2461 是 ATP 竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 值为 2.5 nM。

¥ 458

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Capmatinib 2HCl

T42601197376-85-4

Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。