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Falnidamol

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产品编号 TQ0271Cas号 196612-93-8
别名 BIBX 1382

Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。

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纯度: 96.46%
产品编号 TQ0271 别名 BIBX 1382Cas号 196612-93-8

Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 173现货
5 mg¥ 407现货
10 mg¥ 696现货
25 mg¥ 1,180现货
50 mg¥ 1,930现货
100 mg¥ 2,830现货
200 mg¥ 3,950现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 448现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Falnidamol (BIBX 1382) is an orally active, selective EGFR tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 3 nM. Falnidamol displays > 1000-fold lower potency against ErbB2 (IC50=3.4 μM) and a range of other related tyrosine kinases (IC50>10 μM). Falnidamol is a pyrimido-pyrimidine compound and has anti-cancer activity.
靶点活性
EGFR:3 nM
体外活性
Falnidamol对ErbB2 (IC50: 3.4 μM) 的活性超过1000倍降低,并对一系列其他相关的酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 也显示出低活性[1]。在以KB细胞进行的增殖实验中,Falnidamol展现了抗增殖活性[2]。
体内活性
Falnidamol(口服;10 mg/kg/天;16天)在治疗2周后,完全抑制了人类A431异种移植瘤的生长,相应的T/C值为15%。Falnidamol(50 mg/kg/天,持续2周)导致携带A431异种移植瘤的小鼠中EGF受体的去磷酸化。使用Falnidamol(口服;10 mg/kg/天;16天),C4h为2222 nM,C24h为244 nM [2]。
动物实验
Animal Model: Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21-31 g) with A431, FaDu, or HN5 cells
Dosage: 10 mg/kg
Administration: p.o.; daily; 16 days
Result: Completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective T/C values of 15 and 6% after 2 weeks of treatment [2].
别名BIBX 1382
化学信息
分子量387.84
分子式C18H19ClFN7
CAS No.196612-93-8
SmilesCN1CCC(CC1)Nc1ncc2ncnc(Nc3ccc(F)c(Cl)c3)c2n1
密度1.427 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 28.8 mg/mL (74.3 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5784 mL12.8919 mL25.7838 mL128.9191 mL
5 mM0.5157 mL2.5784 mL5.1568 mL25.7838 mL
10 mM0.2578 mL1.2892 mL2.5784 mL12.8919 mL
20 mM0.1289 mL0.6446 mL1.2892 mL6.4460 mL
50 mM0.0516 mL0.2578 mL0.5157 mL2.5784 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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