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Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 173 | 现货 | |
5 mg | ¥ 407 | 现货 | |
10 mg | ¥ 696 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,950 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 448 | 现货 |
产品描述 | Falnidamol (BIBX 1382) is an orally active, selective EGFR tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 3 nM. Falnidamol displays > 1000-fold lower potency against ErbB2 (IC50=3.4 μM) and a range of other related tyrosine kinases (IC50>10 μM). Falnidamol is a pyrimido-pyrimidine compound and has anti-cancer activity. |
靶点活性 | EGFR:3 nM |
体外活性 | Falnidamol对ErbB2 (IC50: 3.4 μM) 的活性超过1000倍降低,并对一系列其他相关的酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 也显示出低活性[1]。在以KB细胞进行的增殖实验中,Falnidamol展现了抗增殖活性[2]。 |
体内活性 | Falnidamol(口服;10 mg/kg/天;16天)在治疗2周后,完全抑制了人类A431异种移植瘤的生长,相应的T/C值为15%。Falnidamol(50 mg/kg/天,持续2周)导致携带A431异种移植瘤的小鼠中EGF受体的去磷酸化。使用Falnidamol(口服;10 mg/kg/天;16天),C4h为2222 nM,C24h为244 nM [2]。 |
动物实验 | Animal Model: Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21-31 g) with A431, FaDu, or HN5 cells Dosage: 10 mg/kg Administration: p.o.; daily; 16 days Result: Completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective T/C values of 15 and 6% after 2 weeks of treatment [2]. |
别名 | BIBX 1382 |
分子量 | 387.84 |
分子式 | C18H19ClFN7 |
CAS No. | 196612-93-8 |
Smiles | CN1CCC(CC1)Nc1ncc2ncnc(Nc3ccc(F)c(Cl)c3)c2n1 |
密度 | 1.427 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 28.8 mg/mL (74.3 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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