Falnidamol

产品编号 TQ0271Cas号 196612-93-8

别名 BIBX 1382

Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。

Falnidamol

产品编号 TQ0271别名 BIBX 1382Cas号 196612-93-8

规格	价格	库存
1 mg	¥ 173	现货
5 mg	¥ 407	现货
10 mg	¥ 696	现货
25 mg	¥ 1,180	现货
50 mg	¥ 1,930	现货
100 mg	¥ 2,830	现货
200 mg	¥ 3,950	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 448	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Falnidamol (BIBX 1382) is an orally active, selective EGFR tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 3 nM. Falnidamol displays > 1000-fold lower potency against ErbB2 (IC50=3.4 μM) and a range of other related tyrosine kinases (IC50>10 μM). Falnidamol is a pyrimido-pyrimidine compound and has anti-cancer activity.
靶点活性	EGFR:3 nM
体外活性	Falnidamol对ErbB2 (IC50: 3.4 μM) 的活性超过1000倍降低，并对一系列其他相关的酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 也显示出低活性[1]。在以KB细胞进行的增殖实验中，Falnidamol展现了抗增殖活性[2]。
体内活性	Falnidamol（口服；10 mg/kg/天；16天）在治疗2周后，完全抑制了人类A431异种移植瘤的生长，相应的T/C值为15%。Falnidamol（50 mg/kg/天，持续2周）导致携带A431异种移植瘤的小鼠中EGF受体的去磷酸化。使用Falnidamol（口服；10 mg/kg/天；16天），C4h为2222 nM，C24h为244 nM [2]。
动物实验	Animal Model: Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21-31 g) with A431, FaDu, or HN5 cells Dosage: 10 mg/kg Administration: p.o.; daily; 16 days Result: Completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective T/C values of 15 and 6% after 2 weeks of treatment [2].
别名	BIBX 1382

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	387.84
分子式	C₁₈H₁₉ClFN₇
CAS No.	196612-93-8

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 28.8 mg/mL (74.3 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5784 mL	12.8919 mL	25.7838 mL	128.9191 mL
5 mM	0.5157 mL	2.5784 mL	5.1568 mL	25.7838 mL
10 mM	0.2578 mL	1.2892 mL	2.5784 mL	12.8919 mL
20 mM	0.1289 mL	0.6446 mL	1.2892 mL	6.4460 mL
50 mM	0.0516 mL	0.2578 mL	0.5157 mL	2.5784 mL