Sodium Channel

Suzetrigine（VX-548） 是一种具有口服活性和特异性的 NaV1.8 抑制剂。 Suzetrigine 具有镇痛活性，可用于研究急性疼痛和神经通。

Homoeriodictyol 是 Eriocitrin 的代谢物，属于黄酮类。Eriocitrin 是强效抗氧化剂。

SM-6586 是一种有效的钙离子通道拮抗剂，对 Na+/H+ 和 Na+/Ca2+ 交换通道有抑制作用，可用于研究脑血管疾病和高血压等疾病。

(5R)-BW-4030W92是 R 型的 BW-4030W92 ，是具有活性的对映体。(5R)-BW-4030W92 是一种可口服的非选择性、电压依赖性和使用依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

Tenapanor (RDX 5791) 是钠氢离子交换NHE3的有效抑制剂, 对人和大鼠NHE3的IC50分别是5和10 nM。

Strictosamide 具有抗炎、抗疟原虫和抗真菌活性。

E 0747 (E0747) 是一种新的抗心律失常化合物，通过抑制心脏细胞的Na通道来抑制心律失常。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

GX-585 是一种磺胺类化合物，是一种Nav 1.7通道抑制剂，具有镇痛活性，可用于研究神经疼痛和炎症。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

Elpetrigine (GW273293) 是一种潜在的钠通道阻滞剂，具有抗癫痫活性，可用于研究癫痫。

GX-674 是一种具有高效和选择性的电压门控钠通道 1.7 (Nav1.7) 拮抗剂，在 -40 mV 时测得 IC50 值为 0.1 nM，可用于研究炎症和神经性疼痛。

R 56865 是一种弱电位操作通道抑制剂，抑制人分离心肌细胞的晚期钠电流。

GX 201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂，其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。

KT-362 fumarate 是一种新型化合物，可作为钙通道、钾通道和钠通道的拮抗剂.KT-362 fumarate 通过影响心房肌肉细胞内钙动员导致血管舒张。KT-362 fumarate 对兔子的股动脉和基底动脉条有放松作用。

Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂，用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取，IC50值为 43 μM。

GNE-131 是有效的人类钠离子通道 NaV1.7(hNaV1.7)选择性抑制剂，IC50为 3 nM。

Sipatrigine (619C89) 是一种可透过中枢神经系统的谷氨酸释放、TREK 离子通道、TRESK 通道、钠离子通道和钙离子通道抑制剂，是一种抗癫痫化合物，具有神经保护活性，可用于研究TRESK 通道。

Veratridine 是一种生物碱，来自百合科植物。Veratridine 是一种钠通道激动剂， 对 Nav1.7 的峰值电流具有抑制作用，IC50为 18.39 µM。

Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物，对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂，通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。

Pilsicainide HCl (SUN 1165) 是一种纯钠通道阻滞剂。

Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇，可抑制Na+ K+-ATPase 活性，IC50为 620 nM。

BIIB 722 Mesylate 是一种选择性钠氢交换抑制剂，具有心脏保护作用，可用于研究心肌缺血和心肌梗死。

EIPA (L593754) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂 (IC50=10.5 μM)，也是 Na+ H+交换 (NHE) 的抑制剂。EIPA 可以抑制巨胞饮作用，促进自噬，可用于炎症和肿瘤研究。

SB-237376 HCl (SB-237376 hydrochloride) 是一种钙和钾通道拮抗剂，可用于治疗心律失常。

Besipirdine (HP 749 free base)是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

(+)-Kavain ((R)-KAWAIN) 是从卡瓦胡椒中提取的一种主要的卡瓦内酯，可通过电压依赖性的 Na+和 Ca2+通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩，具有抗惊厥作用。它可与α4β2δ GABAA 受体结合，加强 GABA 的功效，用于炎症疾病研究。

Dronedarone hydrochloride (SR33589) 是一种胺碘酮类似物，可抑制 Na+,K+andCa2+的电流，有可能治疗心房颤动。

Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。

Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是 Na+通道的选择性激动剂，减缓钠电流 (INa) 失活，导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。

Veratramine (NSC-23880) 是一种信号转导抑制剂，可作用于肿瘤。

(Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体，是一种具有口服活性和选择性的磺胺 NaV1.7 拮抗剂。

Monensin sodium salt (Monensin A sodium salt) 是由肉桂链霉菌 分泌的抗生素。它是一种介导Na+ H+交换的离子载体。它引起细胞多泡体 (MVBs) 增大并调节外泌体的分泌。

Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

PF-05186462 (PF-05150122)是选择性的人Nav1.7电压依赖性钠通道抑制剂，IC50为 21 nM，与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比，它对 Nav1.7显示出显著的选择性。PF-05186462在急性或慢性疼痛中具有研究价值。

QX-314 chloride 是钠离子通道电荷阻滞剂，具有膜不渗透性。

Propafenone (Propafenonum) 是钠通道阻滞剂，它对 β 受体具有高亲和力 (IC50=32 nM)。它能够阻断瞬时外向钾电流 (Ito) (IC50: 4.9 nM) 和持续延迟整流器K+电流 (Isus) (IC50: 8.6 nM) ，具有抗心律失常的作用。它能够诱导线粒体功能障碍及诱导细胞凋亡，从而抑制食管癌增殖。

ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱，IC50为240 nM，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性，IC50>10 μM。

Carbamazepine (NSC-169864) 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物，具有抗惊厥和镇痛特性。它通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。 它通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。

Lamotrigine (BW430C) 是一种抗癫痫剂和情绪稳定剂，可研究癫痫、局灶性癫痫等。。它选择性地阻断电压门控钠离子通道，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。

Crobenetine (BIII 890 CL) Free Base 是一种选择性 NaV 通道阻断剂，能消除VTD诱导的[Ca2+]升高。

Nisoxetine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂，Kd 值为 0.76 nM。它是抗抑郁药和局部麻药，可以阻断电压门控性钠通道。

Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。

PF-06869206 是口服有效的磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1) 选择性抑制剂，IC50为 380 nM。

Zoniporide hydrochloride 是一种特异性的 NHE-1 抑制剂，IC50 为 14 nM，是其他 NHE 同工型的 >150 倍特异性。 Zoniporide hydrochloride 对人血小板的 NHE-1 依赖性肿胀的 IC50 为 59 nM。

N-Acetylprocainamide (NAPA) 是K+通道抑制剂，是第三代抗心律失常剂。

Zandatrigine (NBI-921352) 是钠通道蛋白 8 型亚基 α 的阻断剂，可用于癫痫治疗的神经系统病理学研究。

PF 05089771是具有口服有效的、选择性的 Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF-05089771在疼痛和糖尿病神经性疾病的研究中具有价值。

Rimeporide (EMD-87580) 是有效的 Na+ H+交换泵 (NHE-1) 选择性抑制剂。