Sodium Channel

Suzetrigine（VX-548） 是一种具有口服活性和特异性的 NaV1.8 抑制剂。 Suzetrigine 具有镇痛活性，可用于研究急性疼痛和神经通。

Sulcardine 2HCl 是一种多离子通道阻滞剂，具有抗心律失常作用，可阻断 hERG 和hNav1.5通道的特性，可用于研究心房颤动和室性心律失常。

Veratridine 是一种生物碱，来自百合科植物。Veratridine 是一种钠通道激动剂， 对 Nav1.7 的峰值电流具有抑制作用，IC50为 18.39 µM。

(5R)-BW-4030W92是 R 型的 BW-4030W92 ，是具有活性的对映体。(5R)-BW-4030W92 是一种可口服的非选择性、电压依赖性和使用依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

SM-6586 是一种有效的钙离子通道拮抗剂，对 Na+/H+ 和 Na+/Ca2+ 交换通道有抑制作用，可用于研究脑血管疾病和高血压等疾病。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

AZD 7009是一种新型抗心律失常化合物，对CHO K1细胞中 hNav1.5的钠电流具有抑制作用，IC50为11 uM。AZD 7009 对离体兔心房和心室肌细胞的晚期钠电流具有抑制作用，对e -4031诱导的动作电位持续时间延长具有抑制作用，促使浦肯野纤维的早期后去极化(EADs)。

PF-06305591是一种有效的、选择性的电压门钠通道NaV1.8的阻断剂（IC50=15 nM）。

Homoeriodictyol 是 Eriocitrin 的代谢物，属于黄酮类。Eriocitrin 是强效抗氧化剂。

Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。

PF 05089771是具有口服有效的、选择性的 Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF-05089771在疼痛和糖尿病神经性疾病的研究中具有价值。

EIPA (L593754) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂 (IC50=10.5 μM)，也是 Na+/H+交换 (NHE) 的抑制剂。EIPA 可以抑制巨胞饮作用，促进自噬，可用于炎症和肿瘤研究。

Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂，也是电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道抑制剂，在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性，可用于研究神经系统疾病。

Funapide (TV 45070) 是一个有效的钠通 Nav1.7 抑制剂，据有潜在的抗炎活性，可用来治疗红斑性肢痛症、肌肉骨骼疼痛、膝关节炎以及疱疹后神经。

Ropivacaine hydrochloride (Ropivacaine monohydrochloride) 是钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine hydrochloride 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中，Ropivacaine hydrochloride 可用于神经性疼痛的缓解。

Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂，用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取，IC50值为 43 μM。

Strictosamide 具有抗炎、抗疟原虫和抗真菌活性。

GX-674 是一种具有高效和选择性的电压门控钠通道 1.7 (Nav1.7) 拮抗剂，在 -40 mV 时测得 IC50 值为 0.1 nM，可用于研究炎症和神经性疼痛。

GNE-131 是有效的人类钠离子通道 NaV1.7(hNaV1.7)选择性抑制剂，IC50为 3 nM。

DS-1971a 是选择性、口服有效的 NaV1.7抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 在缓解疼痛方面有研究价值。

GDC-0276 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NaV1.7 抑制剂，可用于研究与疼痛相关的疾病。