Palbociclib (PD 0332991) orotate, an orally active selective inhibitor of CDK4 and CDK6, exhibits IC50 values of 11 and 16 nM, respectively. This compound demonstrates potent anti-proliferative effects and induces cell cycle arrest in cancer cells, applicable in research concerning HR-positive, HER2-negative breast cancer, and hepatocellular carcinoma [1] [3] [4].

CDK4-CyclinD3:9 nM, CDK4-CyclinD1:11 nM, CDK6-CyclinD2:16 nM, DYRK1A:2000 nM, MAPK:8000 nM

帕博西利（Palbociclib）(0-1 μM, 24 h) 鸟嘌呤盐能抑制MDA-MB-435细胞中视网膜母细胞瘤蛋白在Ser 795位点的磷酸化，IC 50值为0.063 μM，并且在Colo-205结肠癌细胞对Ser 780和Ser 795位点的磷酸化也显示出类似效果[1]。帕博西利（0-10 μM, 24 h）鸟嘌呤盐仅使MDA-MB-453细胞在G1期停滞[1]。帕博西利（500 nM, 7天）鸟嘌呤盐提升了在MDA-MB-453和MDA-MB-361细胞中同源基因（H2d1, H2k1和B2m）的表达[2]。帕博西利（0-1 μM, 6天）鸟嘌呤盐抑制了多种荧光素ER阳性及HER2扩增型乳腺癌细胞系的生长，IC 50值范围在4 nM至1 μM之间[3]。帕博西利（0-1 μM, 3天）鸟嘌呤盐抑制人肝癌细胞系的增殖，IC 50值在0.01 μM至3.49 μM之间，且诱导可逆的细胞周期阻滞[4]。

Palbociclib（口服给药，每日75或150 mg/kg，连续14天）或otate可快速缩小肿瘤体积并延缓肿瘤生长[1]。Palbociclib（口服给药，每日90 mg/kg，连续12天）或otate在无肿瘤的小鼠中降低脾脏和淋巴结中的Treg细胞数量及Treg:CD8比值，展现其肿瘤独立作用[2]。Palbociclib（口服给药，每日100 mg/kg，连续1周）或otate在遗传工程改造的肝癌镶嵌小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤效果[4]。