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JBSNF-000028 是一种具有口服活性和有效性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 具有抑制作用, IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。JBSNF-000028 可驱动胰岛素敏化、葡萄糖调节和体重减,可用于研究代谢紊乱。
JBSNF-000028 是一种具有口服活性和有效性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 具有抑制作用, IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。JBSNF-000028 可驱动胰岛素敏化、葡萄糖调节和体重减,可用于研究代谢紊乱。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
5 mg | ¥ 7,000 | 现货 | |
10 mg | ¥ 8,550 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,240 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 现货 |
产品描述 | JBSNF-000028 is an orally active and potent nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) inhibitor with inhibitory effects on human NNMT (hNNMT), monkey NNMT (mkNNMT), and mouse NNMT (mNNMT) with IC50s of 0.033 μM, 0.19 μM, and 0.21 μM, respectively.JBSNF-000028 can drive insulin sensitization and weight loss. 000028 drives insulin sensitization, glucose regulation and weight loss and can be used to study metabolic disorders. |
靶点活性 | U2OS cells:2.5 μM (EC50) |
体外活性 | 在U2OS细胞中,JBSNF-000028 hydrochloride (24小时,EC50:2.5μM)抑制NNMT活性[1]。JBSNF-000028 hydrochloride (10-100μM;72小时)对HepG2细胞显示无细胞毒性[1]。JBSNF-000028 hydrochloride 位于烟酰胺口袋下的发夹结构动机,并在Tyr-204(来自发夹)和Leu-164(来自中心域)之间形成堆叠[1]。JBSNF-000028 hydrochloride 对与代谢和安全性相关的广泛靶标组无活性[1]。 |
体内活性 | 在饮食诱导的肥胖小鼠(DIO)中,JBSNF-000028 hydrochloride (50 mg/kg;口服;每天两次,持续27天)能改善葡萄糖和脂质代谢[1]。同样,JBSNF-000028 hydrochloride (50 mg/kg;口服;每天两次,为期4周)也能提高饮食诱导的肥胖的NNMT基因敲除小鼠的葡萄糖耐受性[1]。 |
别名 | JBSNF-000028 free base |
分子量 | 187.24 |
分子式 | C11H13N3 |
Smiles | CN1Cc2cccc3c2N(CC3)C1=N |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 3.85 mg/mL (20.54 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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