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Fidaxomicin (Tiacumicin B) 是一种大环RNA 聚合酶抑制剂,具有窄谱活性。它选择性地根除致病性艰难梭菌,对构成正常健康肠道菌群的多种细菌影响很小。
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Fidaxomicin (Tiacumicin B) 是一种大环RNA 聚合酶抑制剂,具有窄谱活性。它选择性地根除致病性艰难梭菌,对构成正常健康肠道菌群的多种细菌影响很小。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 163 | 现货 | |
10 mg | ¥ 247 | 现货 | |
25 mg | ¥ 372 | 现货 | |
50 mg | ¥ 538 | 现货 | |
100 mg | ¥ 793 | 现货 | |
500 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 272 | 现货 |
产品描述 | Fidaxomicin (Tiacumicin B) is a semisynthetic macrolide antibiotic used to treat Clostridium difficile-associated diarrhea in adults. Fidaxomicin has minimal systemic absorption and has not been linked to serum enzyme elevations during therapy or to instances of clinically apparent, acute liver injury. |
体外活性 | Fidaxomicin 通过与DNA模板-RNA聚合酶(RNAP)复合物结合,从而在开放型RNAP-DNA复合物形成、转录启动之前抑制RNA聚合酶的活性,进而抑制蛋白质合成。因此,它能触发诸如C. difficile等敏感微生物的细胞凋亡。[1] |
体内活性 | Fidaxomicin针对C. difficile的最小抑菌浓度(MIC90)为0.9978至2 μg/mL。Fidaxomicin未被系统吸收,其单次或多次给药后的血浆浓度低于定量下限。相比之下,Fidaxomicin在粪便中的浓度较高,且呈浓度依赖性。Cmax达到峰值时间为2小时;Tmax为5.2 ng/mL;AUC为14 nghr/mL。Fidaxomicin可被胃酸或肠道微粒体水解为活性较低的代谢产物(OP-1118)。细胞色素酶系统并不参与Fidaxomicin的代谢。[1] |
别名 | 非达米星, Tiacumicin B, OPT-80, Clostomicin B1, PAR-101 |
分子量 | 1058.04 |
分子式 | C52H74Cl2O18 |
CAS No. | 873857-62-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 60 mg/mL (56.71 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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