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激酶抑制剂库现货

Kinase Inhibitor Library

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产品编号 L1600

在生物化学中,激酶是一类从高能供体分子(如 ATP)转移磷酸基团到特定靶分子的酶;这一过程谓之磷酸化。比较常见的激酶族群是蛋白激酶,蛋白激酶作用于特定的蛋白质,使其磷酸化而改变其活性。这些激酶在细胞的信号转导及其复杂的生命活动中起了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质(脂质、糖、氨基酸、核苷等),或者为了发出信号,或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。

TargetMol 激酶抑制剂库含有 2955 种靶向激酶的小分子化合物,包括激酶抑制剂、激酶调节剂,这些激酶包括:Insulin/IGF Receptors、PI 3-Kinase、CaM Kinase II、JAK、PKA、CDK、JNK、PKC、CKI II、MAPK、RAF、EGFR、MEK、SAPK、GSK、MLCK、Src-family、IKK、PDGFR、VEGFR 等。该库是化学基因组学和药理学研究的理想工具。

TargetMol 的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
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产品编号 L1600

激酶抑制剂库

规格

  • 1 mg
  • 30 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 50 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 100 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 250 μL x 10 mM (in DMSO)
询价 & 定制

产品描述 产品描述

  • 2955种激酶抑制剂/调节剂的独特集合,用于特定靶向激酶,可用于高通量筛选和高内涵筛选;
  • 其中一些激酶抑制剂/调节剂已得到FDA批准上市;
  • 大部分为ATP竞争性抑制剂;
  • 详细的说明书,化合物结构、靶点信息、IC50值、活性描述等;
  • NMR和HPLC检测技术保证产品高纯度;
  • 所有化合物现货供应。

优势介绍 优势介绍

高标准的入库条件

TargetMol 激酶抑制剂库设立了严格的准入门槛,确保库中的每一个化合物都是结构明确、纯度优异的化合物(NMR、HPLC/LCMS等多种检测技术)。我们通过多层筛选机制,排除了混合物、聚合物等结构不明确的化合物,

显著的结构多样性

TargetMol 激酶抑制剂库具有显著的结构多样性,在药物发现中展现了巨大的优势。基于MACCS指纹相似度为85%,对激酶抑制剂库进行分析,可将其划分为2389个类别,覆盖了广泛的化学空间。库中包含的化合物种类繁多,从简单到复杂的化学结构应有尽有,这种多样性为寻找与目标蛋白具有高亲和力和特异性的先导化合物提供了广泛的可能性,极大地促进了药物创新。无论是针对传统药物靶点还是新兴的、更具挑战性的靶点,激酶抑制剂库都能提供丰富的候选化合物,加速药物研发进程。

 Kinase Inhibitor Library
化合物库多样性分析

优越的成药潜力

TargetMol激酶抑制剂库中68%的化合物符合Lipinski’s “Rule of Five” Ro5原则,表明TargetMol激酶抑制剂库具备良好的生物利用度和渗透性。TargetMol激酶抑制剂库是药物研发的理想起点,这些特性有助于提高药物开发的成功率并加快研究进度。

 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
类药参数分析

多维度的药代动力学分析

对TargetMol激酶抑制剂库进行了多维度的ADMET预测评估,系统分析了三个关键药理参数,血脑屏障穿透能力、心脏毒性(HERG K+通道阻断)、口服吸收性能。

 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library

丰富的靶点覆盖

蛋白激酶作为细胞内信号传导通路的关键调节因子,在多种疾病的病理生理过程中扮演着至关重要的角色,是21世纪药物开发中最受关注的靶点之一。截至2025年6月,FDA已批准88种蛋白激酶抑制剂,涉及超过二十种不同的激酶。人类蛋白激酶组由超过500种蛋白质组成,其中超过85%的激酶在至少一种疾病或发育障碍中失调。尽管如此,对于大多数蛋白激酶而言,目前尚无有效的抑制剂进展到临床阶段,激酶抑制剂的研发仍存在巨大的探索空间。
尤其在抗癌药物开发领域,激酶抑制剂显得尤为重要。许多类型的癌症都与特定激酶的异常激活有关,这些激酶通过调控细胞增殖、凋亡、血管生成等关键过程,促进肿瘤的发展。
针对特定激酶设计的抑制剂不仅能够有效阻止癌细胞的生长,在临床前研究和早期临床试验中显示出巨大潜力。

 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
Status of driver kinases in therapeutic development (Fleuren, E., Zhang, L., Wu, J. et al. The kinome 'at large' in cancer. Nat Rev Cancer 16, 83–98 (2016).)

TargetMol的激酶抑制剂库涵盖了针对多种关键激酶家族成员的抑制剂,包括AGC、CAMK、CK1、CMGC、其他组、STE、酪氨酸激酶组、TKL和非典型组等,广泛覆盖了人类激酶组中的约三百种激酶。丰富的靶点覆盖研究人员能够更加有效地识别和开发具有选择性的抑制剂,从而克服由于激酶结构相似性和选择性带来的挑战。这一特性对于加速抗癌药物及其他破坏性疾病(如自身免疫性疾病、糖尿病和神经系统疾病)治疗方案的发现至关重要。

 Kinase Inhibitor Library
激酶抑制剂库靶点组成

化合物库定期更新

通过定期更新数据库,确保我们的化合物库包含最新的化合物。保持化合物库的科学前沿性。

灵活的包装选项

提供多样化的标准包装规格(如30μL、50μL、100μL、250μL、1mg),并可根据您的需求定制个性化包装方案

个性化定制服务

针对科研人员的特定研究目标,我们提供量身定制的筛选服务,包括设计和合成特定的化合物库以及开展个性化的项目筛选。高度灵活的服务模式旨在高效的满足科研人员的独特需求,助力实现突破性发现。

包装和储存 包装和储存

  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。
  • 本化合物库通常以 DMSO 10 mM 浓度提供。少量产品可能因溶解性或稳定性需求,采用其他溶剂或浓度包装,具体以实际产品信息为准。

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Apoptosis
Autophagy
CDK
PI3K
EGFR
VEGFR
p38 MAPK
Akt
mTOR
ERK
JAK
Src
FLT
NF-κB
PKC
AMPK
PDGFR
GSK-3
FGFR
Raf
c-Kit
Bcr-Abl
c-Met/HGFR
ALK
MAPK
JNK
Endogenous Metabolite
Ras
PKA
Aurora Kinase
ROCK
Antibacterial
MEK
Casein Kinase
Tyrosine Kinases
ROS
TGF-beta/Smad
IκB/IKK
IGF-1R
Serine/threonin kinase
Glucosidase
STAT
RIP kinase
FAK
Parasite
Caspase
c-RET
CaMK
TNF
PERK
S6 Kinase
DNA-PK
TAM Receptor
Trk receptor
ATM/ATR
Glucokinase
c-Fms
glycosidase
Wnt/beta-catenin
PLK
Syk
Pim
Chk
COX
Bcl-2 Family
HER
DYRK
DNA/RNA Synthesis
Reactive Oxygen Species
ROR
Serine Protease
IRAK
Interleukin
PDK
BTK
Antibiotic
Influenza Virus
Potassium Channel
Phosphatase
NO Synthase
PAK
PPAR
LRRK2
HIV Protease
Mitophagy
PROTACs
ROS Kinase
Virus Protease
IL Receptor
Calcium Channel
IRE1
Tyrosinase
Dehydrogenase
Ferroptosis
Cytochromes P450
Ephrin Receptor
PI4K
Epigenetic Reader Domain
AChR
PARP
MMP
Beta Amyloid
HSV
Adrenergic Receptor
Microtubule Associated
PDE
Nrf2
Tie-2
CSF-1R
5-HT Receptor
Discoidin Domain Receptor (DDR)
Antifungal
MNK
S1P Receptor
MLK
SARS-CoV
Adenosine Receptor
Drug Metabolite
Kinesin
Kras
GRK
Antiviral
SGK
Wee1
Sodium Channel
PYK2
Cholinesterase (ChE)
HDAC
LIM Kinase
PKM
SIK
HSP
Antifection
DAPK
Mitochondrial Metabolism
Integrin
AAK1
Lipoxygenase
Histone Methyltransferase
Antioxidant
HCV Protease
P-gp
Histamine Receptor
TOPK
TRP/TRPV Channel
Molecular Glues
transporter
Rho
MELK
Dopamine Receptor
ATPase
Ligands for Target Protein for PROTAC
Topoisomerase
Prostaglandin Receptor
TLR
IKZF
Myosin
Transferase
YAP
IFNAR
Necroptosis
Anti-infection
LPL Receptor
ASK
E1/E2/E3 Enzyme
Sirtuin
Gamma-secretase
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
NOS
Aryl Hydrocarbon Receptor
LDL
PTEN
Cannabinoid Receptor
Estrogen Receptor/ERR
DNA Alkylation
Hck
AAK1 (AP2 associated kinase 1)
ACK1
NOD-like Receptor (NLR)
Monoamine Oxidase
MAO
Carboxypeptidase
Reverse Transcriptase
Estrogen/progestogen Receptor
Carbonic Anhydrase
GluR
Hippo pathway
Hexokinase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
FKBP
p53
Cholecystokinin Receptor
Phospholipase
BACE
NADPH
IDO
GPCR
c-Myc
PAI-1
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
BCRP
HBV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Haspin Kinase
MyD88
FXR
STING
FOXO3
RAAS
Hedgehog/Smoothened
Beta-Secretase
Lipid
gp120/CD4
GTPase
Liver X Receptor
NAMPT
cAMP
Histone Acetyltransferase
GABA Receptor
HIF
MDM-2/p53
PD-1/PD-L1
Fatty Acid Synthase
Survivin
GDNF
Histone Demethylase
iGluR
Monoamine Transporter
ATP Citrate Lyase
cGAS
CRISPR/Cas9
DUB
Chloride channel
Proton pump
Glutathione Peroxidase
Amylase
Cadherin
OXPHOS
Pyroptosis
Retinoid Receptor
Proteasome
NPC1L1
DHFR
Reductase
Serotonin Transporter
Acyltransferase
Decarboxylase
Ligand for E3 Ligase
FOXO
Bcl-6
Stemness kinase
RANKL/RANK
Na-K-Cl cotransporter
Bombesin Receptor
Telomerase
TMV
BMI-1
AhR
Y Box Binding Protein 1
Progesterone Receptor
AIM2
Aromatase
REV-ERB
Gap Junction Protein
NOD
MRP
Antifolate
UGT
P2X Receptor
PAD
Thrombopoietin Receptor
PGE Synthase
HMG-CoA Reductase
Protease-activated Receptor
p97
ATG
NR4A
IAP
FAAH
DNA
Porcupine
p62
Hydroxylase
Sigma receptor
Apelin receptor
Cell Cycle Arrest
Immunology/Inflammation related
Glucagon Receptor
NMDAR
RSV
Protease
Fer/FerT kinase
RAR/RXR
Melatonin Receptor
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Opioid Receptor
CXCR
Norepinephrine
Acetyl-CoA Carboxylase
RXFP receptor
NADPH-oxidase
MAP3K
ADC Cytotoxin