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COX-2-IN-30

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产品编号 T78705Cas号 1160498-08-7

COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX/5-LOX 双重抑制剂,其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用,不引发急性胃部反应。

COX-2-IN-30

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产品编号 T78705Cas号 1160498-08-7

COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX/5-LOX 双重抑制剂,其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用,不引发急性胃部反应。

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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
COX-2-IN-30, a benzenesulfonamide derivative, is an orally active, dual inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2; IC50 = 49 nM) and cyclooxygenase-1 (COX-1; IC50 = 10.4 μM), as well as 5-lipoxygenase (5-LOX; IC50 = 2.4 μM). Additionally, it inhibits the transmembrane isoforms of human carbonic anhydrase IX and XII with nanomolar class Ki values. Demonstrating analgesic and anti-inflammatory properties, COX-2-IN-30 is devoid of acute gastric effects, avoiding ulcerogenic activity [1].
靶点活性
CA II (human):81.4 nM (Ki), COX-2:49 nM, CA (human):183.4 nM (Ki), 5-LOX:2.4 μM, COX-1:10.4 μM, CA XII (human):21.6 nM (Ki), CA IX (human):38.4 nM (Ki)
体外活性
COX-2-IN-30(化合物7a)具有选择性地与hCA亚型结合的能力,其K i 值分别为hCA I的183.4 nM、hCA II的81.4 nM、hCA IX的38.4 nM以及hCA XII的21.6 nM [1]。
体内活性
COX-2-IN-30(化合物7a)(10 mg/kg;口服;单剂量)在药理学研究中显示出镇痛效果,能明显减少小鼠扭体次数[1]。在Carrageenan诱发的大鼠爪水肿实验中,此化合物显著降低爪部肿胀[1]。此外,COX-2-IN-30有效降低了TNF-α和IL-1β的水平[1],并且在单剂量口服后,在雄性白化病大鼠的胃组织中显示出良好的安全性[1]。
化学信息
分子量384.41
分子式C17H16N6O3S
CAS No.1160498-08-7
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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