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COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX/5-LOX 双重抑制剂,其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用,不引发急性胃部反应。
COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX/5-LOX 双重抑制剂,其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用,不引发急性胃部反应。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 8-10周 | |
50 mg | 询价 | 8-10周 |
产品描述 | COX-2-IN-30, a benzenesulfonamide derivative, is an orally active, dual inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2; IC50 = 49 nM) and cyclooxygenase-1 (COX-1; IC50 = 10.4 μM), as well as 5-lipoxygenase (5-LOX; IC50 = 2.4 μM). Additionally, it inhibits the transmembrane isoforms of human carbonic anhydrase IX and XII with nanomolar class Ki values. Demonstrating analgesic and anti-inflammatory properties, COX-2-IN-30 is devoid of acute gastric effects, avoiding ulcerogenic activity [1]. |
靶点活性 | CA II (human):81.4 nM (Ki), COX-2:49 nM, CA (human):183.4 nM (Ki), 5-LOX:2.4 μM, COX-1:10.4 μM, CA XII (human):21.6 nM (Ki), CA IX (human):38.4 nM (Ki) |
体外活性 | COX-2-IN-30(化合物7a)具有选择性地与hCA亚型结合的能力,其K i 值分别为hCA I的183.4 nM、hCA II的81.4 nM、hCA IX的38.4 nM以及hCA XII的21.6 nM [1]。 |
体内活性 | COX-2-IN-30(化合物7a)(10 mg/kg;口服;单剂量)在药理学研究中显示出镇痛效果,能明显减少小鼠扭体次数[1]。在Carrageenan诱发的大鼠爪水肿实验中,此化合物显著降低爪部肿胀[1]。此外,COX-2-IN-30有效降低了TNF-α和IL-1β的水平[1],并且在单剂量口服后,在雄性白化病大鼠的胃组织中显示出良好的安全性[1]。 |
分子量 | 384.41 |
分子式 | C17H16N6O3S |
CAS No. | 1160498-08-7 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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