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BMS-986278
很棒产品编号 T39647Cas号 2170126-74-4
BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。
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BMS-986278
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产品编号 T39647Cas号 2170126-74-4
BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 5,490 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 7,480 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 14,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 19,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,690 | 现货 |
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与"BMS-986278"相关的抑制剂
Ki16198
T6347355025-13-7
Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。
- ¥ 118
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Ki16425
Debio 0719
T6108355025-24-0
Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂，Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化，降低LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。
- ¥ 293
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H2L 5765834
T22834420841-84-5
H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1、LPA3和 LPA5拮抗剂，IC50值分别为 94、752 和 463 nM。
- ¥ 455
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UCM-05194
UCM05194, UCM 05194
T696472411412-36-5In house
UCM-05194 是选择性 LPA1受体激动剂，可改善神经性疼痛，可用于研究 神进系统疾病。
- ¥ 2330
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LPA1 receptor antagonist 1
LPA1 R antagonist 1
T157851396006-71-5In house
LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。
- ¥ 1290
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AM966
4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸
T42781228690-19-4
AM966 是一种具有优异亲和力的特异性口服 LPA1 拮抗剂，可抑制 LPA 刺激的细胞内钙释放，IC50为 17 nM。
- ¥ 283
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GRI977143
GRI 977143
T22812325850-81-5
GRI977143 是 LPA2 的选择性非脂质激动剂 (EC50 = 3.3 μM)。 GRI977143 抑制半胱天冬酶 3、7、8 和 9 的激活，并减少 DNA 片段化。
- ¥ 445
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Tetradecyl Phosphonate
N-四癸基磷酸
T76894671-75-4
Tetradecyl Phosphonate 是溶血磷脂酸 1 (LPA1)、LPA2 和 LPA3 受体的泛拮抗剂。
- ¥ 143
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Radioprotectin-1
5-chloro-2-[4-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)butylsulfamoyl]benzoic acid
T126841622006-09-0In house
Radioprotectin-1 是特异性的 LPA2 激动剂，对小鼠 LPA2 GPCR 的 EC50 为 25 nM，具有辐射保护和辐射缓解作用。
- ¥ 732
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DBIBB
T220701569309-92-7In house
DBIBB 是一种特异性溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的非脂质激动剂，是一种能够治疗高强度γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的潜在活性分子 ，是一种作未有机合成和药物研究中的中间体。 DBIBB 可用于制备各种化合物，可减轻胃肠道辐射综合征，增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖，并减少细胞凋亡 。
- ¥ 497
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | BMS-986278 is an orally active and potent hemophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist with Kb values of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively.BMS-986278 may be investigated for use in idiopathic pulmonary fibrosis. |
| 体外活性 | BMS-986278以6.9 nM和4.0 nM的Kb值针对人类和小鼠的LPA1展现出高亲和力的拮抗作用，分别确定于过表达LPA1的CHO细胞[1]。BMS-986278还能拮抗正常人类肺成纤维细胞中由脂肪酰甘油磷酸（LPA）刺激产生的钙通量，其Kb值为5.8 nM[1]。 |
| 体内活性 | 在CD1小鼠中，单次口服BMS-986278（0.1-10 mg/kg）能够完全抑制LPA激活的全身组胺释放，并且这种抑制作用具有浓度依赖性[1]。此外，连续口服BMS-986278两次/日，为期14天，剂量范围3至30 mg/kg，能够减少Bleomycin诱导的胶原沉积和大鼠肺纤维化[1]。 |
| 分子量 | 445.51 |
| 分子式 | C22H31N5O5 |
| CAS No. | 2170126-74-4 |
| Smiles | CCCN(C)C(=O)OCc1c(nnn1C)-c1ccc(O[C@H]2CCC[C@@H](C2)C(O)=O)c(C)n1 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (202.02 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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