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Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是口服有效、选择性高且具竞争性的组胺H3(histamine H3-receptor)受体拮抗剂,拥有IC50值为9.2 nM.此化合物对其他受体亚型的表观亲和力较低.Ciproxifan hydrochloride 的应用主要集中在衰老性疾病和阿尔兹海默症的研究领域.
Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是口服有效、选择性高且具竞争性的组胺H3(histamine H3-receptor)受体拮抗剂,拥有IC50值为9.2 nM.此化合物对其他受体亚型的表观亲和力较低.Ciproxifan hydrochloride 的应用主要集中在衰老性疾病和阿尔兹海默症的研究领域.
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | Ciproxifan hydrochloride (FUB 359) is an effective, selective, orally active, and competitive antagonist of the histamine H3-receptor, exhibiting an IC50 value of 9.2 nM. This compound demonstrates low apparent affinity for other receptor subtypes. Ciproxifan hydrochloride is utilized in research related to age-related diseases and Alzheimers disease. |
体外活性 | Ciproxifan hydrochloride 在大鼠大脑皮层的突触体中抑制 [3H]HA 的释放,其 K i 值为0.5 nM.此外,Ciproxifan hydrochloride (0.01 nM-1 μM; 60 min) 亦能抑制 [125I]iodoproxyfan 与大鼠纹状体膜的结合,其 K i 值为0.7 nM. |
体内活性 | Ciproxifan hydrochloride(1 mg/kg;单次口服)能增加小鼠大脑中的t-MeHA水平,其ED 50为0.14 mg/kg.当刺激持续时间为0.25秒而非0.50秒时,羟氯喹盐酸盐(3 mg/kg,腹腔注射)仅能提高大鼠在五选任务中的反应精确度.羟氯喹盐酸盐(0.15-2 mg/kg;口服)可诱导猫的大脑皮层电图活动,表现为快速节律密度增加和几乎完全的觉醒状态.羟氯喹盐酸盐(1 mg/kg;单次静脉注射)降低了小鼠血清中的H3受体配体浓度,其分布和消除相的半衰期(t 1/2)分别为13分钟和87分钟.羟氯喹盐酸盐(1 mg/kg;单次口服)在小鼠中展示出了62%的口服生物利用度(F=62%)和最大浓度(C max =420 nM). |
别名 | FUB-359 hydrochloride |
分子量 | 306.79 |
分子式 | C16H19ClN2O2 |
CAS No. | 1049741-81-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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