Ciproxifan hydrochloride

Name: Ciproxifan hydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T89099
Price: 403 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T89099Cas号 1049741-81-2

别名 FUB-359 hydrochloride

Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是口服有效、选择性高且具竞争性的组胺H3(histamine H3-receptor)受体拮抗剂,拥有IC50值为9.2 nM.此化合物对其他受体亚型的表观亲和力较低.Ciproxifan hydrochloride 的应用主要集中在衰老性疾病和阿尔兹海默症的研究领域.

Ciproxifan hydrochloride

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产品编号 T89099 别名 FUB-359 hydrochlorideCas号 1049741-81-2

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	Ciproxifan hydrochloride (FUB 359) is an effective, selective, orally active, and competitive antagonist of the histamine H3-receptor, exhibiting an IC50 value of 9.2 nM. This compound demonstrates low apparent affinity for other receptor subtypes. Ciproxifan hydrochloride is utilized in research related to age-related diseases and Alzheimers disease.
体外活性	Ciproxifan hydrochloride 在大鼠大脑皮层的突触体中抑制 [3H]HA 的释放,其 K i 值为0.5 nM.此外,Ciproxifan hydrochloride (0.01 nM-1 μM; 60 min) 亦能抑制 [125I]iodoproxyfan 与大鼠纹状体膜的结合,其 K i 值为0.7 nM.
体内活性	Ciproxifan hydrochloride(1 mg/kg;单次口服)能增加小鼠大脑中的t-MeHA水平,其ED 50为0.14 mg/kg.当刺激持续时间为0.25秒而非0.50秒时,羟氯喹盐酸盐(3 mg/kg,腹腔注射)仅能提高大鼠在五选任务中的反应精确度.羟氯喹盐酸盐(0.15-2 mg/kg;口服)可诱导猫的大脑皮层电图活动,表现为快速节律密度增加和几乎完全的觉醒状态.羟氯喹盐酸盐(1 mg/kg;单次静脉注射)降低了小鼠血清中的H3受体配体浓度,其分布和消除相的半衰期(t 1/2)分别为13分钟和87分钟.羟氯喹盐酸盐(1 mg/kg;单次口服)在小鼠中展示出了62%的口服生物利用度(F=62%)和最大浓度(C max =420 nM).
别名	FUB-359 hydrochloride