AS-35

产品编号 T14326Cas号 108427-72-1

别名

AS-35 是一种可口服且具有选择性和高效性的 leukotrienes 拮抗剂，抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩。AS-35 具有抗过敏作用，抑制白三烯合成。

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产品编号 T14326Cas号 108427-72-1

AS-35 是一种可口服且具有选择性和高效性的 leukotrienes 拮抗剂，抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩。AS-35 具有抗过敏作用，抑制白三烯合成。

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生物活性

产品描述	AS-35 is an orally available, selective and potent leukotrienes antagonist that inhibits LTC4, LTD4 and LTE4-induced ileus contractions.AS-35 has antiallergic properties and inhibits leukotriene synthesis.
靶点活性	LTC4:8 nM (isolated guinea pig ileum), LTD4:4 nM (isolated guinea pig ileum), LTE4:3 nM (isolated guinea pig ileum)
体外活性	在气管中，该药物还拮抗 LTD4 和 LTE4 引起的收缩，IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。在离体豚鼠制剂中，AS-35 拮抗 LTC4、LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩，IC50 值分别为 8 nM、4 nM 和 3 nM。在 L-丝氨酸硼酸盐存在的情况下，AS-35 不会拮抗 LTC4 诱导的气管收缩[1]。
体内活性	AS-35 (p.o.) 抑制 LTD4 诱导的豚鼠皮肤血管通透性增加[1]。口服 AS-35 还可拮抗 LTD4 以及抗原诱导的 LT 介导的支气管收缩。 AS-35（0.0375 至 0.3 mg/kg，静脉注射）剂量依赖性地拮抗麻醉豚鼠静脉注射 LTC4 和 LTD4 诱导的支气管收缩，但不抑制组胺诱导的支气管收缩。[1]