SR 57227 hydrochloride(SR 57227A ) is a potent, orally active and selective 5-HT3 receptor agonist. It with ability to cross the blood brain barrier. It has affinities (IC50) varying between 2.8 and 250 nM for 5-HT3 receptor binding sites in rat cortical membranes and on whole NG 108-15 cells or their membranes. Anti-depressant effects.

5-HT3受体激动剂SR 57227通过剂量依赖方式显著延长了癫痫潜伏期，并在PTZ处理的小鼠中降低了癫痫评分和死亡率。此外，SR 57227的抗癫痫效应被5-HT3受体拮抗剂奥坦西隆抑制。然而，奥坦西隆本身在不同剂量下对癫痫潜伏期、癫痫评分或死亡率无影响。免疫组化研究也显示，在PTZ处理的小鼠中，海马（齿状回、CA1、CA3和CA4区）的c-Fos表达显著增加。进一步地，奥坦西隆显著抑制了与PTZ和SR 57227共同处理的小鼠中的c-Fos表达。ELISA研究表明，SR 57227减轻了PTZ诱导的海马和皮质中GABA水平的抑制效应，且在海马中SR 57227减轻的效应被奥坦西隆对立，但在皮质中未被对立。通过SR 57227激活5-HT3受体，这在PTZ诱导的癫痫控制中扮演重要角色，可能与海马中的GABA活动相关。因此，5-HT3受体亚型是癫痫治疗的潜在靶点[1]。