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Alrizomadlin

Rating icon 很棒
产品编号 T14303Cas号 1818393-16-6
别名 APG-115, AA-115

Alrizomadlin 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂,APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用,IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM,MV-4-11细胞165.9 nM,OCI-AML-3细胞315.6 nM。 Alrizomadlin 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用,并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

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Alrizomadlin

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纯度: 98.79%
产品编号 T14303 别名 APG-115, AA-115Cas号 1818393-16-6

Alrizomadlin 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂,APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用,IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM,MV-4-11细胞165.9 nM,OCI-AML-3细胞315.6 nM。 Alrizomadlin 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用,并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

规格价格库存数量
1 mg¥ 343现货
5 mg¥ 818现货
10 mg¥ 1,230现货
25 mg¥ 2,380现货
50 mg¥ 3,850现货
100 mg¥ 5,780现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,160现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Alrizomadlin is an orally active MDM2 inhibitor. APG-115 shows significant dose-dependent inhibitory effects on TP53wt AML cell lines. The IC50 values ​​are 26.8 nM for MOLM-13 cells and 165.9 nM for MV-4-11 cells. , OCI-AML-3 cells 315.6 nM. Alrizomadlin blocks the interaction of MDM2 and p53 and induces cell cycle arrest and apoptosis in a p53-dependent manner.
靶点活性
MDM2:3.8 nM
体外活性
方法:从小鼠脾脏中分离的 CD4 T 细胞分别暴露于 250 nM APG-115 3、6、24 小时后,研究了 APG-115 是否影响 T 细胞活力和活化。
结果:APG-115处理未引起CD4+ T细胞凋亡,反而促进了CD4+ T细胞的活化,表现为CD25highCD62Llow细胞比例的上升以及细胞体积增大。此外,处理并未导致调节性T细胞(Tregs)数量的增加,证明了对效应T细胞的正面激活作用。[1]
方法:使用不同浓度的APG-115(0.001-100μM)处理TP53wt AML细胞系,包括MOLM-13、MV-4-11、OCI-AML-3以及TP53突变或缺失的HL-60和SKM-1细胞,处理时间为72小时,检测细胞活力、细胞周期和凋亡分析。
结果:APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用,IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM,MV-4-11细胞165.9 nM,OCI-AML-3细胞315.6 nM;APG-115处理导致MOLM-13细胞凋亡比例显著上升,最高可达96.8%(1 μM浓度),并引起G0/G1期细胞周期停滞。[2]
体内活性
方法:APG-115 以 10 或 50 mg/kg 每日或每隔一天 (Q2D) 口服给TRP53型−/−敲除C57BL/6 J小鼠,观察APG-115对小鼠体内肿瘤生长的影响。
结果:APG-115能有效激活p53途径,影响巨噬细胞极化(减少M2型,增加M1型),还能够增加肿瘤细胞上的PD-L1表达,调节免疫微环境,增强抗肿瘤免疫反应。[1]
方法:APG-115通过口服(PO)的方式给予小鼠,20 mg/kg,每两天一次,持续21天;每日给药:50 mg/kg,持续7天;每日给药的更高剂量:100 mg/kg,持续7天,观察APG-115的体内治疗效果。
结果:使用APG-115显著减少了TP53野生型系统性MOLM-13 AML模型中小鼠的白血病负担,延长了生存期。与对照组相比,APG-115治疗组的中位生存期延长了约18.5天。[2]
别名APG-115, AA-115
化学信息
分子量642.59
分子式C34H38Cl2FN3O4
CAS No.1818393-16-6
SmilesCCN1[C@H]([C@H](c2cccc(Cl)c2F)[C@]2(C(=O)Nc3cc(Cl)ccc23)C11CCCCC1)C(=O)NC12CCC(CC1)(CC2)C(O)=O
密度1.42 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (140.1 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5562 mL7.7810 mL15.5620 mL77.8101 mL
5 mM0.3112 mL1.5562 mL3.1124 mL15.5620 mL
10 mM0.1556 mL0.7781 mL1.5562 mL7.7810 mL
20 mM0.0778 mL0.3891 mL0.7781 mL3.8905 mL
50 mM0.0311 mL0.1556 mL0.3112 mL1.5562 mL
100 mM0.0156 mL0.0778 mL0.1556 mL0.7781 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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