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Belzutifan (MK-6482) 是具有口服活性的 HIF-2α选择性抑制剂,IC50为 9 nM。Belzutifan 具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan (MK-6482) 可以抑制透明细胞肾细胞癌。
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Belzutifan (MK-6482) 是具有口服活性的 HIF-2α选择性抑制剂,IC50为 9 nM。Belzutifan 具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan (MK-6482) 可以抑制透明细胞肾细胞癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 638 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,370 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,920 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,360 | 现货 | |
500 mg | ¥ 18,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,520 | 现货 |
产品描述 | Belzutifan (MK-6482) is a potential treatment for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC). Belzutifan is an orally active and selective HIF-2α inhibitor (IC50: 9 nM). Belzutifan , as a second-generation HIF-2α inhibitor, increases potency and improves pharmacokinetic profile. |
靶点活性 | HIF2α:9 nM |
体外活性 | PT2977有效且剂量依赖性地降低了人类cyclin D1的mRNA水平,这是一个由HIF-2α调控的靶基因。它导致EPO表达迅速且剂量依赖性地减少[1]。 |
别名 | PT2977, MK-6482 |
分子量 | 383.34 |
分子式 | C17H12F3NO4S |
CAS No. | 1672668-24-4 |
Smiles | CS(=O)(=O)c1ccc(Oc2cc(F)cc(c2)C#N)c2[C@@H](F)[C@@H](F)[C@@H](O)c12 |
密度 | 1.56 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 65 mg/mL (169.56 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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