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Apoptosis

细胞凋亡是发生在多细胞生物中的一种程序性细胞死亡。生化事件导致特征性的细胞变化和死亡。这些变化包括起泡、细胞收缩、核碎裂、染色质凝聚、DNA碎裂和mRNA衰变。

Bafilomycin A1
T674088899-55-2
Bafilomycin A1 属于大环内酯类抗生素,是一种 V-ATPase 抑制剂 (IC50=0.44 nM),具有特异性和可逆性。Bafilomycin A1 是自噬晚期阶段抑制剂,阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导凋亡。
  • ¥ 648
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Y-27632 dihydrochloride
T1725129830-38-2
Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
  • ¥ 248
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Inavolisib
T153752060571-02-8
Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂,IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
  • ¥ 1580
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Y-27632
T1870146986-50-7
Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
  • ¥ 247
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Nimbolide
T1632425990-37-8
Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4 CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。
  • ¥ 769
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Verteporfin
T3112129497-78-5
Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。
  • ¥ 343
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MG-132
T2154133407-82-6
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM),具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂,可诱导凋亡。
  • ¥ 137
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AOH1996
T775202089314-64-5In house
AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体,靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用,导致 DNA 复制应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用,可抑制肿瘤细胞生长。
  • ¥ 418
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Maytansinol
T1601657103-68-1
Maytansinol (Ansamitocin P-0) 在体外抑制微管组装并导致微管分解。它与辐射联用,用于果蝇和人类癌细胞。
  • ¥ 289
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Atezolizumab
T99021380723-44-3
Atezolizumab 属于抗体抑制剂,是一种人源化单克隆抗体 IgG1,靶向 PD-L1,阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 具有抗肿瘤活性,促进 T 细胞攻击肿瘤细胞。
  • ¥ 1590
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Ruxolitinib
T1829941678-49-5
Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 233
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STM2457
T90602499663-01-1
STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
  • ¥ 834
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Doxorubicin hydrochloride
T102025316-40-9
Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素,是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。
  • ¥ 155
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Paclitaxel
T096833069-62-4
Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物,是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性;通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等,导致细胞死亡。
  • ¥ 128
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Deferoxamine
T12435870-51-9
Deferoxamine(Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),可抑制神经元病变,可用于改减少铁在组织中的积累和沉积,可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍。Desferrioxamin-B 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性,可诱导 HIF-1α 产生,诱导癌细胞凋亡和自噬。Desferrioxamin-B 可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。
  • ¥ 546
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Dinaciclib
T1912779353-01-4
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂,抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3 1 1 4 nM),具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性,可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。
  • ¥ 498
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Staurosporine
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
  • ¥ 452
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DAPT
T6202208255-80-5
DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115 200 nM),具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 188
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Prexasertib
T43101234015-52-1
Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。
  • ¥ 358
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Mdivi-1
T1907338967-87-6
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂,抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。
  • ¥ 153
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Romidepsin
T6006128517-07-7
Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 2 4 6 (IC50=36 47 510 1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。
  • ¥ 832
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MPTP hydrochloride
T408123007-85-4
MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,是一种多巴胺神经毒素,具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒,可以导致帕金森症,被广泛应用于帕金森动物模型的构建。
  • ¥ 313
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TIC10
T70011616632-77-9
TIC10 (ONC-201) 是一种有口服活性的, 可透过血脑屏障的,肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂。它通过抑制 Akt 和 ERK,从而激活 Foxo3a 并显著诱导细胞表面 TRAIL。
  • ¥ 218
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SFI003
T720682361332-90-1In house
SFI003是一种新型SRSF3抑制剂,通过调节SRSF3 DHCR24 ROS 轴对结直肠癌发挥抗癌活性,通过SRSF3 DHCR24 活性氧(ROS)轴驱动CRC 细胞凋亡。
  • ¥ 590
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Tamoxifen
T690610540-29-1
Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
  • ¥ 108
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Thapsigargin
TQ030267526-95-8
Thapsigargin 属于天然产物,是一种肌 内质网 Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂,也是一种内质网应激诱导剂。Thapsigargin 通过阻断细胞将钙泵入肌浆和内质网的能力来提高胞浆钙浓度。
  • ¥ 840
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AFMK
T4134552450-38-1In house
AFMK (Formyl-N-acetyl-5-methoxykynurenamine) 是褪黑激素的活性代谢物,具有抗氧化和自由基清除活性。 AFMK 是一种凋亡调节剂,可提高吉西他滨在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
  • ¥ 397
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Elesclomol
T6170488832-69-5
Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂,也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡,用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。
  • ¥ 215
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Pexidartinib
T21151029044-16-3
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
  • ¥ 217
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Ripretinib
T84821442472-39-0
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂,具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。
  • ¥ 2998
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2-Deoxy-D-glucose
T6742154-17-6
2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 是葡萄糖的类似物,是一种糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 具有抗病毒活性,还具有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡的活性。
  • ¥ 153
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PND-1186
T19501061353-68-1
PND-1186 (VS-4718) 是一种高特异性的FAK 可逆抑制剂,IC50为 1.5 nM。它选择性促进肿瘤细胞凋亡。
  • ¥ 215
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Niraparib
T32311038915-60-4
Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8 2.1 nM),具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。
  • ¥ 223
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LY294002
T2008154447-36-6
LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
  • ¥ 531
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Fulvestrant
T2146129453-61-8
Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM),也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡和自噬。
  • ¥ 112
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Omaveloxolone
T69191474034-05-3
Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂,可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。
  • ¥ 549
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MK-2206 dihydrochloride
T19521032350-13-2
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM),具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 298
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Eribulin mesylate
T13687441045-17-6
Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是一种靶向微管的抗癌剂,通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖,可研究转移性乳腺癌。
  • ¥ 1320
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Temozolomide
T117885622-93-1
Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂,具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性,还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定,在中性或微碱性条件下会发生水解。
  • ¥ 293
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Capsaicin
T1062404-86-4
Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物,提取自辣椒,是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。
  • ¥ 328
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GSK2606414
T26141337531-36-8
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活,并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。
  • ¥ 592
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CSN5i-3
T108952375740-98-8In house
CSN5i-3 是一种有效的、选择性的、可口服的 CSN 复合物蛋白水解亚基 CSN5 抑制剂,抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM,CSN5i-3 对多种癌细胞具有杀伤作用,可作为抗癌药物。[2]
  • ¥ 3680
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Hypericin
T6S0923548-04-9
Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物,是贯叶连翘的提取物,可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。
  • ¥ 413
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Trametinib
T2125871700-17-3
Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7 0.9 nM),具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬,诱导凋亡。
  • ¥ 282
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Acetylcysteine
T0875616-91-1
Acetylcysteine (NAC) 是半胱氨酸的 N-乙酰衍生物,是一种 ROS 抑制剂和粘液溶解剂。Acetylcysteine 可诱导细胞凋亡,可用于减少粘液的厚度,还具有抗流感病毒活性。
  • ¥ 326
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Mirdametinib
T6189391210-10-9
Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM),具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 p-ERK1 2 的表达并诱导细胞凋亡。
  • ¥ 189
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Bortezomib
T2399179324-69-7
Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM),具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 NF-κB,可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
  • ¥ 192
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Sorafenib
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
  • ¥ 153
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