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Apoptosis

Apoptosis is a form of programmed cell death that occurs in multicellular organisms. Biochemical events lead to characteristic cell changes (morphology) and death. These changes include blebbing, cell shrinkage, nuclear fragmentation, chromatin condensation, DNA fragmentation, and mRNA decay.

  • Paclitaxel
    T096833069-62-4
    Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物,是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性;通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等,导致细胞死亡。
    • ¥ 128
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  • Bafilomycin A1
    T674088899-55-2
    Bafilomycin A1 属于大环内酯类抗生素,是一种 V-ATPase 抑制剂 (IC50=0.44 nM),具有特异性和可逆性。Bafilomycin A1 是自噬晚期阶段抑制剂,阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导凋亡。
    • ¥ 2350
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  • Y-27632 dihydrochloride
    T1725129830-38-2
    Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
    • ¥ 248
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  • Y-27632
    T1870146986-50-7
    Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
    • ¥ 247
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  • Inavolisib
    T153752060571-02-8
    Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂,IC50值为0.038 nM。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
    • ¥ 1580
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  • STM2457
    T90602499663-01-1
    STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    • ¥ 834
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  • MG-132
    T2154133407-82-6
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM),具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂,可诱导凋亡。
    • ¥ 137
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  • Verteporfin
    T3112129497-78-5
    Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。
    • ¥ 343
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  • Doxorubicin hydrochloride
    T102025316-40-9
    Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素,是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。
    • ¥ 155
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  • Atezolizumab
    T99021380723-44-3
    Atezolizumab 属于抗体抑制剂,是一种人源化单克隆抗体 IgG1,靶向 PD-L1,阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 具有抗肿瘤活性,促进 T 细胞攻击肿瘤细胞。
    • ¥ 1590
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  • Dinaciclib
    T1912779353-01-4
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂,抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3 1 1 4 nM),具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性,可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。
    • ¥ 498
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  • Onvansertib
    T62471034616-18-6
    Onvansertib (NMS-1286937) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50=2 nM),具有高选择性和口服活性。Onvansertib 具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤生长。
    • ¥ 233
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  • MPTP hydrochloride
    T408123007-85-4
    MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,是一种多巴胺神经毒素,具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒,可以导致帕金森症,被广泛应用于帕金森动物模型的构建。
    • ¥ 313
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  • Ruxolitinib
    T1829941678-49-5
    Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。
    • ¥ 233
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  • Eribulin mesylate
    T13687441045-17-6
    Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是一种靶向微管的抗癌剂,通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖,可研究转移性乳腺癌。
    • ¥ 1960
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  • Thapsigargin
    TQ030267526-95-8
    Thapsigargin 属于天然产物,是一种肌 内质网 Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂,也是一种内质网应激诱导剂。Thapsigargin 通过阻断细胞将钙泵入肌浆和内质网的能力来提高胞浆钙浓度。
    • ¥ 840
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  • Nimbolide
    T1632425990-37-8
    Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4 CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。
    • ¥ 769
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  • Niraparib
    T32311038915-60-4
    Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8 2.1 nM),具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。
    • ¥ 223
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  • Romidepsin
    T6006128517-07-7
    Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 2 4 6 (IC50=36 47 510 1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。
    • ¥ 832
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  • Pexidartinib
    T21151029044-16-3
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
    • ¥ 217
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  • Prexasertib
    T43101234015-52-1
    Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。
    • ¥ 358
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  • Staurosporine
    T668062996-74-1
    Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
    • ¥ 452
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  • Tamoxifen
    T690610540-29-1
    Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
    • ¥ 108
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  • Mezigdomide
    T107032259648-80-9In house
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的、具有选择性的和具有活性的 cereblon E3 泛素连接酶调节剂 (CELMoD),常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。
    • ¥ 1060
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  • MK-2206 dihydrochloride
    T19521032350-13-2
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM),具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 298
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  • Etomoxir sodium salt
    T4535828934-41-4
    Etomoxir sodium salt ((R)-Etomoxir sodium salt) 是一种肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,可以阻断脂肪酸合成。Etomoxir sodium salt 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 228
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  • AOH1996
    T775202089314-64-5In house
    AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体,靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用,导致 DNA 复制应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用,可抑制肿瘤细胞生长。
    • ¥ 418
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  • Mdivi-1
    T1907338967-87-6
    Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂,抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。
    • ¥ 153
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  • Gemcitabine
    T025195058-81-4
    Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物,一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。
    • ¥ 423
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  • Myricetin
    T0579529-44-2
    Myricetin (Cannabiscetin) 属于天然类黄酮,是一种 MEK1 抑制剂。Myricetin 具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、抗肿瘤和抗炎活性。
    • ¥ 289
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  • Spautin-1
    T19371262888-28-7
    Spautin-1 是一种自噬抑制剂,可以抑制泛素特异性肽酶 USP10 和 USP13 的去泛素化活性。Spautin-1 抑制 UPR 并在葡萄糖饥饿的癌细胞中显示出优先的细胞毒性。
    • ¥ 457
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  • Elesclomol
    T6170488832-69-5
    Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂,也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡,用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。
    • ¥ 215
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  • Notoginsenoside R1
    T296180418-24-2
    Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) 属于皂苷类天然产物,是三七的主要活性单体。Notoginsenoside R1 具有心血管保护、神经保护、肝脏保护、抗肿瘤、免疫调节等活性。
    • ¥ 218
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  • Sorafenib
    T0093L284461-73-0
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
    • ¥ 153
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  • Rhosin hydrochloride
    T167451281870-42-5
    Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂,抑制 RhoA-GEF 相互作用。它通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复,可诱导细胞凋亡。
    • ¥ 1210
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  • Angiotensin II human
    T70404474-91-3
    Angiotensin II human (Ang II) 是一种生物活性肽,一种血管收缩剂。Angiotensin II 可以与 AT1R 和 AT2R 相互作用,调节人类血压,刺激交感神经,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。
    • ¥ 186
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  • Bortezomib
    T2399179324-69-7
    Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM),具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 NF-κB,可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
    • ¥ 206.5
    • ¥ 413
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  • Urolithin A
    T71741143-70-0
    Urolithin A 属于天然产物,是一种鞣花酸代谢产物,可以抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡和自噬。Urolithin A 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。
    • ¥ 253
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  • Cl-amidine hydrochloride
    T10831L1373232-26-8
    Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的PAD 抑制剂,可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。它可诱导癌细胞凋亡,还可诱导 miR-16 引起细胞周期阻滞。
    • ¥ 972
    现货
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  • Capsaicin
    T1062404-86-4
    Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物,提取自辣椒,是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。
    • ¥ 328
    现货
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  • Temozolomide
    T117885622-93-1
    Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂,具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性,还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定,在中性或微碱性条件下会发生水解。
    • ¥ 293
    现货
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  • Deferoxamine
    T12435870-51-9
    Deferoxamine(Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),可抑制神经元病变,可用于改减少铁在组织中的积累和沉积,可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍。Desferrioxamin-B 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性,可诱导 HIF-1α 产生,诱导癌细胞凋亡和自噬。Desferrioxamin-B 可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。
    • ¥ 546
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • CSN5i-3
    T108952375740-98-8In house
    CSN5i-3 是一种新型有效口服且具有选择性的 CSN5/Jab1 抑制剂,抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM。CSN5i-3具有抗癌活性,抑制细胞增殖并诱导人乳腺癌细胞凋亡。
    • ¥ 3680
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Erdafitinib
    T37261346242-81-6
    Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种广谱的 FGFR 抑制剂,可以抑制 FGFR1 2 3 4 (IC50=1.2 2.5 3.0 5.7 nM)。Erdafitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
    • ¥ 248
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Girinimbine
    TN609723095-44-5In house
    Girinimbine (Girinimbin) 是一种来自植物九里香、 M. koenigii和Murraya koenigii中分离出的咔唑类生物碱。Girinimbine 具有多种生物学作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗锥虫、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。
    • ¥ 1390
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • LY294002
    T2008154447-36-6
    LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
    • ¥ 265.5
    • ¥ 531
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • C188-9
    T4650432001-19-9
    C188-9 (TTI-101) 是一种Stat3抑制剂,其Kd 值为 4.7 nM。它诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。它抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。
    • ¥ 348
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Rimiducid
    T14298195514-63-7
    Rimiducid 是一种可渗透脂质的他克莫司类似物,是一种二聚剂,通过交联 FKBP 结构域起作用。它将 Caspase 9 自杀开关二聚化并迅速诱导细胞凋亡。
    • ¥ 568
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  • PROCYANIDIN C1
    TN210337064-30-5
    Procyanidin C1 是一种天然多酚,可造成 DNA 损伤,细胞周期停滞,诱导凋亡。它降低癌细胞中 Bcl-2 的蛋白水平,增强 BAX,caspase 3 和 9 的表达。
    • ¥ 651
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
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  • 2-Deoxy-D-glucose
    T6742154-17-6
    2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 是葡萄糖的类似物,是一种糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 具有抗病毒活性,还具有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡的活性。
    • ¥ 153
    现货
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