购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的,高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂,对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM,IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的,高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂,对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM,IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,560 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 12,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,200 | 现货 |
产品描述 | MTI-31 (LXI-15029) is a potent, orally active and highly selective inhibitor of mTORC1 and mTORC2. MTI-31 is selective for mTOR (Kd: 0.20 nM) versus PIK3CA, PIK3CB and PIK3G with >5,000 fold selectivity in mTOR binding assays. MTI-31 shows an IC50 of 39 nM for mTOR in LANCE assay of mTOR substrate phosphorylation with 100 μM ATP[1]. |
靶点活性 | mTOR:0.2 nM(Kd) |
体外活性 | MTI-31(0.01-100 μM)引发的细胞生长抑制作用比Rapamycin更强大、更显著[1]。使用MTI-31处理6小时后,在具有mTOR通路异常的三种代表性肿瘤细胞株(786-O肾脏、U87MG胶质瘤和MDA-MB-453乳腺)中,对mTORC1底物P-S6K1(T389)、P-S6(S235/6)、P-4EBP1(T70)以及mTORC2底物P-AKT(S473)显示出剂量依赖性抑制,达到50%抑制的浓度≤0.12 μM[1]。MTI-31诱导的细胞凋亡需要mTORC2调控的Bim和GSK3活性[1]。 |
体内活性 | MTI-31(5-40 mg/kg;口服)在多个携带HER2+/PIK3CAmut和/或PTEN缺失的肿瘤模型中显示出有效性,例如MDA-MB-453和786-O[1]。通过口服给予裸鼠MTI-31治疗,可以抑制H1975肿瘤(25 mg/kg/d;口服)或U87MG肿瘤(30 mg/kg/d;口服)的生长[2]。 |
别名 | MTI-31, LXI-15029 |
分子量 | 474.55 |
分子式 | C26H30N6O3 |
CAS No. | 1567915-38-1 |
Smiles | CNC(=O)c1cccc(c1)-c1ccc2c(nc(nc2n1)N1CCOC[C@@H]1C)N1C2CCC1COC2 |
密度 | 1.275 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8.33 mg/mL (17.55 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容