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NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂,IC50值为 6 nM。
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NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂,IC50值为 6 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 260 | 现货 | |
5 mg | ¥ 768 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,720 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 838 | 现货 |
产品描述 | NVP-TNKS656 (TNKS656) is a highly potent, selective, and orally active TNKS2 inhibitor. |
靶点活性 | TNKS2:6 nM |
体外活性 | 体外研究显示,NVP-TNKS656在不同物种中的微粒体ER值较低至中等,并且具有较高的溶解性。[1] 在对PI3K或AKT抑制剂具有抗性的细胞中,NVP-TNKS656阻断Wnt/β-Catenin途径并促进细胞凋亡。[2] |
体内活性 | 在小鼠体内,NVP-TNKS656表现出低清除率和分布容积,具有良好的暴露度和中等的口服生物利用度。在携带MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺裸鼠中,NVP-TNKS656 (350 mg/kg, p.o.) 稳定Axin1蛋白并通过70-80%降低Wnt/β-连环蛋白目标基因Axin2 mRNA水平。[1] 在结直肠癌PDX模型中,NVP-TNKS656减少核内β-连环蛋白,逆转此类抗性,并抑制肿瘤生长。[2] |
别名 | TNKS656 |
分子量 | 494.58 |
分子式 | C27H34N4O5 |
CAS No. | 1419949-20-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 93 mg/mL (188 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 10 mg/mL (20.21 mM), Heating is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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