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Antitrypanosomal agent 15
还可以产品编号 T79316
Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种具有口服活性、能穿透血脑屏障、对克氏锥虫蛋白酶体具有高选择性的抑制剂，其对克氏锥虫蛋白酶体的pIC50值为7.4，而对人蛋白酶体的pIC50值小于4。该化合物展现出良好的ADME性质，适合用于恰加斯病研究。
Antitrypanosomal agent 15
Antitrypanosomal agent 15
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Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种具有口服活性、能穿透血脑屏障、对克氏锥虫蛋白酶体具有高选择性的抑制剂，其对克氏锥虫蛋白酶体的pIC50值为7.4，而对人蛋白酶体的pIC50值小于4。该化合物展现出良好的ADME性质，适合用于恰加斯病研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | 询价 | 期货 | |
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与"Antitrypanosomal agent 15"相关的抑制剂
Alloxan monohydrate
阿脲一水合物
T78142244-11-3
Alloxan Monohydrate 是一种能够引起糖尿病的致糖尿病药物。它作为蛋白酶体抑制剂，破坏胰腺中能够分泌胰岛素的B 细胞，导致实验动物患糖尿病。
- ¥ 122
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4'-Hydroxychalcone
4-羟基查耳酮, 4′-羟基查耳酮, 2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone
T79172657-25-2
4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。
- ¥ 136
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Sitagliptin
客户已引用
西他列汀, 西格列汀, MK0431
T0242486460-32-6
Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。
- ¥ 515
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客户已引用 Aprotinin
客户已引用
抑肽酶, 抑酶肽, Traskolan, Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor, Antilysin
T33599087-70-1
Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。
- ¥ 410
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客户已引用 Saxagliptin hydrate
沙格列汀单水化合物, Onglyza hydrate, BMS-477118 hydrate
T0178945667-22-1
Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性，竞争性，可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。
- ¥ 137
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Linagliptin
利拉利汀, 利格列汀, BI 1356
T0191668270-12-0
Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。
- ¥ 258
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Vildagliptin 客户已引用
维格列汀, 维达列汀, NVP-LAF 237, LAF237
T1502274901-16-5
Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。
- ¥ 297
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客户已引用 Sitagliptin phosphate monohydrate
西他列汀磷酸盐一水合物, MK-0431 phosphate monohydrate, MK-0431
T0242L654671-77-9
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
- ¥ 398
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Teneligliptin hydrobromide
MP-513 (hydrobromide)
T6999906093-29-6
Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。
- ¥ 279
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Anagliptin
阿拉格列汀, SK-0403
T7133739366-20-2
Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。
- ¥ 462
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Bortezomib 客户已引用
硼替佐米, Radiciol, NSC 681239, MG 341, LDP 341, DPBA, Brotezamide
T2399179324-69-7
Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
- ¥ 192
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Antitrypanosomal Agent 15 (Compound 26) is an orally active, brain-penetrant, selective inhibitor of the Trypanosoma cruzi proteasome, exhibiting a pIC50 of 7.4 for T. cruzi and <4 for the human proteasome. It possesses favorable ADME properties, rendering it useful for the study of Chagas disease [1]. |
| 体外活性 | 抗锥体虫剂15（化合物26）对T. cruzi amastigotes的p EC 50 为6.1，对宿主VERO细胞的p EC 50 为4.4，具有1.8的选择性排除比率。其在FaSSIF（空腹模拟肠液）中的溶解度为339μM [1]。 |
| 体内活性 | 抗锥体虫剂15（化合物26）（50 mg/kg，每日两次，20天，口服）具有良好的溶解性和渗透性，但在慢性恰加斯病小鼠模型中未显示疗效[1]。 |
| 分子量 | 410.4 |
| 分子式 | C21H19FN4O4 |
储存&溶解度
| 存储 | Shipping with blue ice. |
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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