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TargetMol | Tags 离子通道
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Potassium Channel

Potassium Channels. K+ channels are membrane proteins that allow rapid and selective flow of K+ ions across the cell membrane, and thus generate electrical signals in cells. Voltage-gated K+ channels (Kv channels), present in all animal cells, open and close upon changes in the transmembrane potential.

Kv3 modulator 1
T117871380696-64-9In house
Kv3 modulator 1 是一种电压门控钾通道 Kv3 调节剂，可用于研究神经系统级疾病。
  • ¥ 2630
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Branaplam
T46411562338-42-4
Branaplam (LMI 070) 是一种高效、选择性和口服活性的小分子 SMN2 剪接调节剂，对 SMN 的 EC50为 20 nM。它可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期，也抑制 hERG，IC50为 6.3 μM。
  • ¥ 442
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Atpenin A5
T9714119509-24-9
Atpenin A5 是高度特异性的complex II 抑制剂，IC50为 ~10 nM。Dolastatin 10也是有效的mKATP 通道激动剂，具有心脏保活的作用。
  • ¥ 2560
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Glibornuride
T1538526944-48-9
Glibornuride 是对 ATP 敏感的 K+通道 (KATP 通道) 阻滞剂，pKi 为 5.75。Glibornuride 显示抗糖尿病活性。
  • ¥ 222
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BSH-IN-1
T106232553217-91-5In house
BSH-IN-1 是一种重组的肠道细菌胆汁盐水解酶 (BSHs) 的有效和共价抑制剂，对 B. longum BSH (革兰氏阳性) 和 B. theta BSH (革兰氏阴性菌) 的 IC50 分别为 108 和 427 nM。
  • ¥ 1280
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BMS-919373
T305441272353-82-8In house
BMS-919373是的钾通道Kv1.5（KCNA5）抑制剂，可用于心房颤动和急性冠状动脉综合征。
  • ¥ 1290
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Rosuvastatin
T1676287714-41-4
Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM)，具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。
  • ¥ 418
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TargetMol | Citations 客户已引用
DCPIB
T1097982749-70-0
DCPIB 是选择性可逆体积调节性阴离子通道抑制剂，抑制肿胀激活氯电流，在 CPAE 细胞中，IC50值为 4.1 μM。它能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3的 IC50值分别为 0.14、0.95 和 50.72 μM。
  • ¥ 369
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SCH-23390 hydrochloride
T4369125941-87-9
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂，对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力，是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。
  • ¥ 256
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BAPTA-AM
T6245126150-97-8
BAPTA-AM 是一种钙离子螯合剂，具有细胞渗透性和选择性，可以阻断 hERG、hKv1.3 和 hKv1.5 通道 (IC50=1.3 1.45 1.23 μM)。BAPTA-AM对 Ca2+的亲和力是 Mg2+的 105 倍，可以用于钙在细胞信号传导中的作用。
  • ¥ 197
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TargetMol | Citations 客户已引用
PAP-1
TQ0179870653-45-5
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是口服活性的Kv1.3选择性阻滞剂 (EC50=2 nM)。它依赖性阻止 Kv1.3，并优先与通道的 C 型失活状态结合来发挥作用。
  • ¥ 464
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Gut restricted-7
T115152553218-46-3In house
Gut restricted-7 (GR-7) 是一种具有口服活性的共价泛胆盐水解酶 (BSH) 抑制剂，对肠道有组织选择性。它可减少小鼠粪便中肠道细菌的BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。
  • ¥ 1229
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NS1643
T3192448895-37-2
NS1643 是一种有效的人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) KV11.1 通道激活剂，EC50 为 10.5 μM。它增加了复极保留，展示出新型抗心律失常的方法。它通过减少通道失活，在高浓度下，对 erg2 (Kv11.2) 电流有明显影响。
  • ¥ 132
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Tolazamide
T13331156-19-0
Tolazamide (U-17835) 是一种磺脲类降糖药，用于研究 2 型糖尿病，其作用和用途与氯丙酰胺相似。
  • ¥ 223
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KCNQ2/3 activator-1
T94001009344-33-5
KCNQ2/3 activator-1 是Kv7.2/Kv7.3(KCNQ2/3) 钾通道激活剂，详细信息来自专利 WO2021113757A1的化合物 A。
  • ¥ 228
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Bisaramil hydrochloride
T2682296480-44-3In house
Bisaramil hydrochloride (Bisaramil) 是一种新型二氮双环壬烷抗心律失常化合物，抑制自由基生成。Bisaramil hydrochloride 可阻断钠电流，抑制异丙肾上腺素在 K（+） 去极化肌上诱导的缓慢 Ca（2+） 动作电位。
  • ¥ 1980 TargetMol
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KT-362 fumarate
T27753105394-80-7In house
KT-362 fumarate 是一种新型化合物，可作为钙通道、钾通道和钠通道的拮抗剂.KT-362 fumarate 通过影响心房肌肉细胞内钙动员导致血管舒张。KT-362 fumarate 对兔子的股动脉和基底动脉条有放松作用。
  • ¥ 2260
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Aprikalim
T25102132562-26-6In house
Aprikalim (RP 52891) 是一种三磷酸腺苷钾通道（KATP）开启剂，可保护脊髓缺血兔模型中的神经受到损伤。Aprikalim 抑制血管收缩，抑制心肌麻痹期间 [Ca2+]i 升高，可以用于研究心血管疾病。
  • ¥ 1980 TargetMol
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TargetMol
ZTZ240
T29236325457-98-5In house
ZTZ240 是一种 KCNQ2 通道激活剂，可用于研究癫痫。
  • ¥ 7000
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TargetMol | Citations 客户已引用
Novobiocin Sodium
T09741476-53-5
Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。 它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。
  • ¥ 353
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UK 66914
T29050113049-11-9In house
UK 66914 是一种 K（+）通道阻断剂，可用于研究心律失常。
  • ¥ 1980 TargetMol
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C 101248
T83962361368-24-3In house
C 101248 (KCNK13-IN-1) 是一种具有选择性和强效性的串联孔道卤素抑制K+通道1（THIK-1）抑制剂，也是人和小鼠 KCNK13 抑制剂。C 101248 以浓度依赖的方式抑制 IL-1β 释放，可用于研究神经退行性疾病引起的炎症。
  • ¥ 2430
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Pimozide
T25462062-78-4
Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂，对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂，对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM。
  • ¥ 186
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TargetMol | Citations 客户已引用
20(S)-Ginsenoside Rg3
T340214197-60-5
20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。
  • ¥ 262
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Sipatrigine
T16887130800-90-7In house
Sipatrigine (619C89) 是一种可透过中枢神经系统的谷氨酸释放、TREK 离子通道、TRESK 通道、钠离子通道和钙离子通道抑制剂，是一种抗癫痫化合物，具有神经保护活性，可用于研究TRESK 通道。
  • ¥ 928 TargetMol
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Daurisoline
T305470553-76-3
Daurisoline ((R,R)-Daurisoline) 是一种 hERG 抑制剂，也是一种自噬阻滞剂。
  • ¥ 273
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TargetMol | Inhibitor Sale
IK1 inhibitor PA-6
T15555500715-03-7
IK1 inhibitor PA-6 是一种喷他脒类似物，是选择性的 IK1(KIR2.x 离子通道携带向内整流电流) 抑制剂，对人和老鼠中 KIR2.x 电流的 IC50值为 12-15 nM。它可上调 KIR2.1 的蛋白表达，诱导细胞内 KIR2.1 的蛋白的积累。它在房颤和心律失常的研究中具有潜力。
  • ¥ 227
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TargetMol | Inhibitor Sale
Clofilium tosylate
T1498292953-10-1
Clofilium tosylate 是一种钾通道阻滞剂，可诱导人早幼粒细胞白血病细胞凋亡，具有抗心律失常作用。
  • ¥ 253
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TargetMol | Citations 客户已引用
SKF-96365 hydrochloride
T2170130495-35-1
SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂，也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1 hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。
  • ¥ 218
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TargetMol | Citations 客户已引用
E-4031
T7198113559-13-0
E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。
  • ¥ 262
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Sophocarpine
T66776483-15-4
Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长，具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 192
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Dihydroberberine
T8189483-15-8
Dihydroberberine 可抑制人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道并显着降低 Hsp90 表达及其与 hERG 的相互作用，具有抗动脉粥样硬化、抗炎、降血脂和抗肿瘤活性。
  • ¥ 315
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Maralixibat Chloride
T32873228113-66-4In house
Maralixibat Chloride (LUM001 chloride) 是一种钠依赖性的胆汁酸转运抑制剂，可阻止胆汁酸在肠肝内的再循环
  • ¥ 2650
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ML365
T4316947914-18-3
ML365 是有效的，选择性的双孔结构域钾通道TASK1/KCNK3抑制剂，IC50为 4 nM。它可用于检查 TASK1 通道的特定作用。
  • ¥ 266
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NS19504
T12255327062-46-4
NS19504 是 Ca2+激活的 K+通道激活剂 (EC50=11.0 µM)，对膀胱平滑肌自发性相位收缩具有松弛作用。
  • ¥ 273
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TargetMol | Inhibitor Sale
Dofetilide
T6476115256-11-6
Dofetilide (UK 68789) 是一种具有口服活性、有效的且特异性的IKr 阻滞剂，作为 III 类抗心律失常药物。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。
  • ¥ 155
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Levosimendan
T2530141505-33-1
Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂，通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合，增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用，可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。
  • ¥ 579
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Chenodeoxycholic acid
T0847474-25-9
Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。
  • ¥ 190
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TargetMol | Citations 客户已引用
Oleandrin
T5S0890465-16-7
Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇，可抑制Na+ K+-ATPase 活性，IC50为 620 nM。
  • ¥ 843
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Linoleoyl glycine
T679292764-03-6
Linoleoyl glycine 是一种经过修饰的多不饱和脂肪酸，是一种内源性的亚油酰乙醇酰胺同源物。Linoleoyl glycine 可以从哺乳动物皮肤、脊髓和大脑中提取 对爪蟾卵母细胞表达的人 KCNQ1 KCNE1 (hKCNQ1 hKCNE1) 通道有激活作用，在动物实验中显示出镇痛活性。
  • ¥ 1300
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Dronedarone
T7056141626-36-0
Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物，对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂，通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
  • ¥ 119
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TargetMol | Citations 客户已引用
H3B-120
T115292194903-42-7
H3B-120 是高选择性，竞争性的氨基甲酰磷酸合成酶 1 变构抑制剂，IC50为 1.5 μM，Ki 为 1.4 μM。它具有抗癌活性。
  • ¥ 398
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TargetMol | Inhibitor Sale
Nifedipine
T114621829-25-4
Nifedipine (Procardia) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞，导致主要冠状动脉和全身动脉扩张，降低心肌收缩力。它常用于心肌功能不全的相关研究。
  • ¥ 326
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Glibenclamide
T163410238-21-8
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。
  • ¥ 333
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Rosuvastatin calcium
T1510147098-20-2
Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂，具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用，还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流，延迟心脏复极化，来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
  • ¥ 165
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TargetMol | Citations 客户已引用
Mefloquine hydrochloride
T086051773-92-3
Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是喹啉抗疟药，是抗 SARS-CoV-2进入抑制剂，可研究疟疾、系统性红斑狼疮和癌症。它也是 K+通道(KvQT1 minK) 拮抗剂，IC50约为 1 μM。
  • ¥ 193
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ASP2905
T9070792184-90-8
ASP-2905 是一种有效且选择性的钾通道 Kv12.2抑制剂。ASP2905 (ASP-2905) 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。
  • ¥ 248
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Minoxidil
T045138304-91-5
Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂，可作为有效的口服降压药和外周血管舒张药，促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂，IC50为 20 μM。
  • ¥ 291
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