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Trk receptor

Trk receptors are a family of tyrosine kinases that regulates synaptic strength and plasticity in the mammalian nervous system. Trk receptors affect neuronal survival and differentiation through several signaling cascades.The common ligands of trk receptors are neurotrophins, a family of growth factors critical to the functioning of the nervous system. The binding of these molecules is highly specific. Each type of neurotrophin has different binding affinity toward its corresponding Trk receptor. The activation of Trk receptors by neurotrophin binding may lead to activation of signal cascades resulting in promoting survival and other functional regulation of cells.

Entrectinib
T36781108743-60-7
Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1 3 5 12 7 nM),具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。
  • ¥ 297
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Tepotinib
T61211100598-32-0
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM),具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用,被用于非小细胞肺癌的治疗。
  • ¥ 397
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Selitrectinib
T74352097002-61-2
Selitrectinib (LOXO-195) 是异种选择性的二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。
  • ¥ 347
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SP600125
T3109129-56-6
SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂,抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40 40 90 nM),具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬,诱导凋亡。
  • ¥ 449
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TargetMol | Inhibitor Hot
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CE-245677
T14921717899-97-3
CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA B 抑制剂,在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。
  • ¥ 472
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7,8-Dihydroxyflavone
T281638183-03-8
7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是一种选择性有效的TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。
  • ¥ 210
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Sitravatinib
T43491123837-84-2
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • ¥ 217
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Repotrectinib
T40711802220-02-5
Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA B C 的IC50=0.83 0.05 0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
  • ¥ 297
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CG 428
T412242412055-93-5In house
CG 428 是一种有效的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂 (uSMITETM),DC50 为 0.36 nM。 CG 428 包含泛 TRK 抑制剂 GNF-8625 的类似物,通过接头连接到 cereblon E3 连接酶配体泊马度胺。 CG 428 对 TRKA 的选择性优于 TRKC 和 TRKB,Kd 为 1nM、4.2 nM 和 28 nM。 CG 428 抑制 KM12 结肠癌细胞的生长,IC50 为 2.9 nM。
  • ¥ 1230
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ANA-12
T2359219766-25-3
ANA-12 是一种选择性TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM 和41.1 μM。
  • ¥ 197
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Larotrectinib
T59951223403-58-4
Larotrectinib (LOXO-101)为ATP竞争性、口服选择性抑制剂,针对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体三个亚型(TRKA,B 和C)展现纳摩尔级别的50%抑制浓度。
  • ¥ 298
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ENT-C225
T733972919962-53-9In house
ENT-C225 是一种高效的 TrkB 神经营养素受体(TrkBR)激活剂,具有神经保护活性,可用于研究阿尔茨海默病和帕金森病。
  • ¥ 1300 TargetMol
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Danusertib
T2094827318-97-8
Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂,能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。
  • ¥ 383
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GW 441756
T6052504433-23-2
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ,IC50值为 2 nM,可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
  • ¥ 175
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Milciclib
T6081802539-81-7
Milciclib (PHA-848125) 是一种 ATP 竞争性的 CDK 和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂,作用于 CDK2,IC50 为 45 nM。
  • ¥ 525
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N-Acetyl-5-hydroxytryptamine
T13541210-83-9
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体,能够有效激活TrkB 受体。
  • ¥ 297
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Diosmetin
T1704520-34-3
Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮,能够抑制人CYP1A 酶活性,在HepG2细胞的IC50值为40 μM。
  • ¥ 129
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PF-06273340
T196491402438-74-7
PF-06273340 是一种口服具有活力的、具有选择性的外周限制性Trk 泛抑制剂。
  • ¥ 993
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Ensartinib hydrochloride
T223242137030-98-7
Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK MET 抑制剂,IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
  • ¥ 496
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Lestaurtinib
T15738111358-88-4
Lestaurtinib (CEP 701) 是一种可口服且具有选择性的 FMS 样酪氨酸激酶-3 (FLT3,IC50:0.9 nM)抑制剂,在体外抑制 FLT3 自磷酸化。Lestaurtinib 促进 c-MYC 表达,可抑制 RPTKs 的磷酸化,对 TrkA 和 JAK2 具有很高的亲和力,可诱导细胞凋亡和细胞生长停滞,可用于研究白血病。
  • ¥ 3499
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AZ-23
T14363915720-21-7
AZ-23是一种 ATP-竞争性的,口服具有活性的 Trk 激酶 A B C 抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
  • ¥ 699
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Altiratinib
T20541345847-93-9
Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 MET (IC50:2.7 nM),TIE2 (IC50:8 nM),VEGFR2 (IC50:9.2 nM),FLT3 (IC50:9.3 nM),Trk1 (IC50:0.85 nM),Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。
  • ¥ 176
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Taletrectinib
T223181505515-69-4
Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1 NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用,IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
  • ¥ 667
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Larotrectinib sulfate
T68801223405-08-0
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的,口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • ¥ 278
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Belizatinib
T42571357920-84-3
Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。
  • ¥ 338
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CH7057288
T56352095616-82-1
CH7057288 是选择性TRK 抑制剂。
  • ¥ 497
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Amitriptyline hydrochloride
T0678549-18-8
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
  • ¥ 195
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BMS-754807
T23491001350-96-4
BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM,Ki<2 nM),也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM,Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM),RON (IC50:44 nM),TrkA (IC50:7 nM),TrkB (IC50:4 nM),AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。
  • ¥ 395
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GNF-5837
T60971033769-28-6
GNF-5837 是一种选择性的,有效的,口服生物利用的泛TRK 抑制剂,在 Ba F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。
  • ¥ 258
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GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride
T400342412055-62-8In house
GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK) 的抑制剂。
  • ¥ 853
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URMC-099
T60571229582-33-5
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
  • ¥ 349
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LOXO-195
T94961350884-56-8
LOXO-195 (BAY 2731954) 是一种有效的选择性 Trk 酪氨酸激酶抑制剂。
  • ¥ 208
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LM22B-10
T4496342777-54-2
LM22B-10 是TrkB TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。
  • ¥ 488
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ONO-7475
T83271646839-59-9
ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。
  • ¥ 493
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PF-03814735
T6936942487-16-3
PF-03814735 是一种新型、有效和可逆的极光激酶 A 和 B 抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
  • ¥ 678
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LM22A-4
T756837988-18-4
LM22A-4 是特异性的tyrosine kinase receptor B 激动剂,常用于研究神经系统疾病。
  • ¥ 195
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Tyrphostin AG 879
T6712148741-30-4
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。
  • ¥ 233
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Cyclotraxin B acetate(1203586-72-4 free base)
TP2068L
Cyclotraxin B acetate(1203586-72-4 free base) 是 TrkB 受体的拮抗剂;抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性 (IC50 = 0.30 nM)。变构改变 TrkB 受体构象但不改变 BDNF 结合。防止 BDNF 引起的小鼠冷异常性疼痛。还显示在小鼠中表现出推定的抗焦虑特性。
  • ¥ 1680
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ALE-0540
T9292234779-34-1In house
ALE-0540是一种非肽类杂环分子,可抑制NGF 与p75和TrkA 的结合,以及TrkA 受体介导的信号转导和生物反应。
  • ¥ 206
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Trk-IN-9
T628062758623-12-8
Trk-IN-9 是一种 TRK 抑制剂,具有抗癌抗增殖活性,可以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡。Trk-IN-9可用于研究癌症。
  • ¥ 665
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Tavilermide
T17000263251-78-1
Tavilermide (MIM-D3) 是一种选择性的 TrkA 激动剂,是一种环状拟态,可用于研究干燥性角结膜炎和干眼综合征。
  • ¥ 2200
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Paltimatrectinib
T624472353522-15-1
Paltimatrectinib (PBI-200) 是一种高效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,具有抗癌活性,抑制肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 。Paltimatrectinib 可用于研究膀胱癌、乳腺癌和结直肠癌。
  • ¥ 1290
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Trk-IN-4
T171691799788-94-5In house
Trk-IN-4 is an effective pan-Trk inhibitor in cell-based assays (IC50s: 1.9 nM, 2.6 nM, and 1.1 nM for TrkA, TrkB, and TrkC, respectively).
  • ¥ 497
5日内发货
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Multi-kinase-IN-6
T81740
Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种效能极高的多激酶抑制剂,具有对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 等多种酶的显著抑制作用。在 MCF7、HCT116 和 EKVX 癌细胞系上,其抗增殖活性突出,IC50 值分别达到 3.36 μM、1.40 μM 与 3.49 μM。此外,Multi-kinase-IN-6 能引起 MCF7 与 HCT116 细胞的细胞周期在 G1 S 期及 G1 期停滞,并有效诱导凋亡。
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NMS-P626
T200149942471-37-6
NMS-P626作为一种针对TRKA、TRKB与TRKC的抑制剂,其IC50值分别为8 nM、7 nM和3 nM。该化合物通过阻断KM12细胞中TPM3-TRKA的磷酸化及其下游信号传导,有效抑制KM12细胞的生长,IC50值为19 nM。此外,NMS-P626也被广泛应用于结直肠癌的研究领域。
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10-14周
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3,5,7,15-Tetraacetoxy-9-nicotinoyloxy-6(17),11-jatrophadien-14-one
TN2890244277-75-6
3,5,7,15-Tetraacetoxy-9-nicotinoyloxy-6(17),11-jatrophadien-14-one是一种天然产物,属于大戟科大戟属,其产品编号为 TN2890,CAS号为 244277-75-6。3,5,7,15-Tetraacetoxy-9-nicotinoyloxy-6(17),11-jatrophadien-14-one可用作对照参考。
  • ¥ 3940
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Type II TRK inhibitor 1
T722892937543-72-9
Type II TRK inhibitor 1 是有效抑制多种TRK融合蛋白及野生型的TRK抑制剂。对携有CD74-TRKAG667C及ETV6-TRKCG696C融合蛋白的Ba F3细胞表现出抗增殖活性,其IC50值分别为6 nM与1.7 nM。
  • ¥ 9800
8-10周
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TRK II-IN-1
T730332904690-41-9
TRKII-IN-1 是一种有效的 II 型TRK抑制剂,对TRKA B C及TRKAG667C的IC50分别为3.3、6.4、4.3 和 9.4 nM。此外,TRKII-IN-1 对FLT3、RET和VEGFR2也具有抑制作用,其IC50分别为1.3、9.9 和 71.1 nM。TRKII-IN-1 主要用于TRK驱动的癌症研究。
  • ¥ 10600
6-8周
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