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Gamma-secretase

Gamma secretase is a multi-subunit protease complex, itself an integral membrane protein, that cleaves single-pass transmembrane proteins at residues within the transmembrane domain. Proteases of this type are known as intramembrane proteases. The most well-known substrate of gamma secretase is amyloid precursor protein, a large integral membrane protein that, when cleaved by both gamma and beta secretase, produces a short 37-43[verification needed] amino acid peptide called amyloid beta whose abnormally folded fibrillar form is the primary component of amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's disease patients. Gamma secretase is also critical in the related processing of several other type I integral membrane proteins, such as Notch, ErbB4, E-cadherin, N-cadherin, ephrin-B2, or CD44.

DAPT
T6202208255-80-5
DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115 200 nM),具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 188
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TargetMol | Inhibitor Hot
TargetMol | Citations 客户已引用
γ-Secretase-IN-1
T3521209986-17-4
γ-Secretase-IN-1 是一种高效的 γ-secretase 抑制剂,对T-47D 细胞显示部分抗增殖活性且抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶裂解。
  • ¥ 1530
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RO7185876
T397022226038-71-5In house
RO7185876 是一种具有选择性的γ 分泌酶调节剂,可用于研究阿尔茨海默病。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Crenigacestat
T36331421438-81-4
Crenigacestat (LY3039478) 是一种口服具有活性的Notch 和γ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。
  • ¥ 463
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γ-Secretase modulator 13
T622631353570-40-7In house
γ-Secretase modulator 13 是一种 γ-分泌酶调节剂 (GSMs),可以抑制淀粉样蛋白 β 肽Aβ42 的产生,可以用于研究阿尔茨海默病和肿瘤。
  • ¥ 1980 TargetMol
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BMS-906024
T146801401066-79-2In house
BMS-906024 (Osugacestat) 是一种可口服且具有选择性的γ 分泌酶抑制剂,是一种小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 对多种人类癌症异种移植具有广谱抗肿瘤活性。BMS-906024 可阻止所有四种 Notch 受体的激活,对 Notch1、-2、-3 和 -4 受体的 IC50 分别为 1.6、0.7、3.4 和 2.9 nM。
  • ¥ 3980
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RBPJ Inhibitor-1
T355662682114-39-0
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1)是一个 RBPJ 抑制剂,它能阻断 RBPJ 与 SHARP 的功能性相互作用。RBPJ Inhibitor-1可抑制依赖于 NOTCH 的肿瘤细胞增殖。
  • ¥ 347
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JI051
T117182234281-75-3
JI051 具有抗肿瘤作用,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞,抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。
  • ¥ 736
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YO-01027
T6135209984-56-5In house
YO-01027 (DBZ) 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂,能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。
  • ¥ 396
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TargetMol | Citations 客户已引用
MDR-1339
TQ00261018946-38-7
MDR-1339 是口服有效Aβ聚集抑制剂,可透过血脑屏障的。MDR-1339可用于阿尔兹海默症的研究。
  • ¥ 477
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L-685458
T6870292632-98-5
L-685458 (L-685,458) 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂,抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,可研究阿尔茨海默病和癌症。
  • ¥ 1160
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TargetMol | Inhibitor Sale
LY-411575
T6063209984-57-6
LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,在膜中的 IC50 为 0.078 nM,在细胞中为 0.082 nM。 它还抑制 Notch 切割,IC50 为 0.39 nM。
  • ¥ 338
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TargetMol | Inhibitor Hot
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NGP555
T162941304630-27-0
NGP555 是 γ-分泌酶调节剂。
  • ¥ 496
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MRK-560
T16133677772-84-8
MRK-560 是高效的、口服有效的 γ- 分泌酶抑制剂抑制剂,具有大脑屏障渗透性。
  • ¥ 248
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Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base)
TP1293
Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。 JAG-1 是 Notch 配体,是一种在皮肤中表达最明显的肽。 JAG-1 诱导表皮成熟。将淹没的角质形成细胞单层暴露于钙浓度升高的 JAG-1 会产生具有 loricrin 表达和 NF-alphaB 激活的分层。
  • ¥ 2280
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Bruceine D
TWS204521499-66-1
Bruceine D 是Notch 抑制剂,有抗癌活性,诱导几种人癌细胞调亡。它是一种有效的植物性昆虫拒食剂,有显著的系统特性和抑制害虫生长的作用。它具有较强的驱虫活性,抑制D. intermedius 的 EC50值为 0.57 mg L。
  • ¥ 239
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Nirogacestat
T69351290543-63-3
Nirogacestat (PF 03084014) 是一种具有口服活性的,可逆的,非竞争性的,选择性γ-secretase 抑制剂,IC50为 6.2 nM。它抑制 Notch 信号通路,可研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
  • ¥ 366
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RO4929097
T6274847925-91-1
RO4929097 (RG-4733) 是 γ secretase 抑制剂,IC50=4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 (EC50:14 nM) 的产生和 Notch (EC50:5 nM) 活性。
  • ¥ 315
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Valproic acid sodium salt
T16021069-66-5
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
  • ¥ 250
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Tangeretin
T2842481-53-8
Tangeretin (NSC-618905) 是一种来自柑橘类水果果皮的类黄酮,是一种Notch-1抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。
  • ¥ 198
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ELN318463 racemate
T11178L851599-82-1In house
ELN318463 racemate (ELN 318463 racemate) 是 ELN318463 的外消旋体,ELN318463 是一种淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性 γ-分泌酶抑制剂。
  • ¥ 1140
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Gossypolone
T319874547-72-2In house
Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch Wnt 信号并诱导细胞凋亡。
  • ¥ 1290
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FLI-06
T3075313967-18-9
FLI-06 是一种 Notch 信号传导的抑制剂,EC50=2.3 μM。
  • ¥ 282
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Itanapraced
T2262749269-83-8
Itanapraced (CHF5074) 是新型γ-secretase 调节剂,能够降低 Aβ42 (IC50=3.6 nM) 和 Aβ40 (IC50=18.4 nM) 分泌。
  • ¥ 189
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Psoralidin
T339918642-23-4
Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂,有抗癌,抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导,还极大地诱导活化氧产生。
  • ¥ 218
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Ro 90-7501
T16773293762-45-5In house
Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂,是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂,可抑制 ATM 磷酸化 ,促进细胞凋亡,诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性,抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复,抑制HCMV。
  • ¥ 297
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ZLDI-8
T13410667880-38-8
ZLDI-8 是 Notch 激活/裂解酶 ADAM-17 的抑制剂,可抑制 Notch 蛋白裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂,以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • ¥ 497
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CIA-1 (Free base)
T71534L452087-38-6
CIA-1 (Free base) 是一种核受体 COUP-TFII 抑制剂,在前列腺癌细胞系中IC50 值在 1.2 μM 到 7.6 μM 之间。CIA-1 (Free base) 在前列腺癌异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。
  • ¥ 218
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MK-0752
T2625471905-41-6
MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
  • ¥ 565
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PE859
T40771402727-29-0
PE859 是 tau 和 Aβ 聚集的有效抑制剂,IC50值分别为 0.66 和 1.2 μM。
  • ¥ 596
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LY900009
T9015209984-68-9
LY900009 是一种通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白来抑制 Notch 信号传导的小分子抑制剂。
  • ¥ 317
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Rovalpituzumab
T766981613313-01-1
Rovalpituzumab 是一种靶向 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Rovalpituzumab 具有抗癌活性,可用于治疗小细胞肺癌 (SCLC)。
  • ¥ 1650
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5β-Cholanic acid
T88859546-18-9
5β-Cholanic acid (5beta-Cholanic acid) 是一种高效的 γ-分泌酶调节剂 ,可用于研究阿尔茨海默病。
  • ¥ 165
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E 2012
T15184870843-42-8
E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工,在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
  • ¥ 413
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Semagacestat
T6125425386-60-3
Semagacestat (LY450139) 是一种γ-secretase 抑制剂,抑制β-amyloid(Aβ42),Aβ38和Aβ40,IC50分别为 10.9,12 和 12.1 nM,可用于研究阿尔茨海默病。
  • ¥ 262
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IMR-1A
T3540331862-41-0
IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物。IMR-1A 是 Notch 抑制剂,IC50=0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力提高了 50 倍。
  • ¥ 828
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CB-103
T12246218457-67-1
CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤作用。
  • ¥ 248
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BMS 299897
T14673290315-45-6
BMS 299897 是一种磺胺类 γ 分泌酶抑制剂。它在稳定过表达淀粉样前体蛋白(APP)的 HEK293 细胞中抑制 Aβ 生成的 IC50 值为 7 nM。
  • ¥ 298
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Cimigenoside
T6S167627994-11-2
Cimigenoside 是升麻属中的一种成分,是一种 γ-分泌酶抑制剂,通过 γ-分泌酶 Notch 轴抑制人类乳腺癌细胞的增殖或转移。
  • ¥ 178
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IMR-1
T6861310456-65-6
IMR1 是一种Notch 抑制剂,IC50=26 μM。它能够阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 125
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JLK6
T2189062252-26-0
JLK-6 是一种γ分泌酶抑制剂,选择性作用于 HEK293细胞的淀粉样β前体蛋白(APP)的γ-分泌酶裂解 APP,抑制 Aβ的生成,但对不 Notch 受体的裂解无影响。
  • ¥ 1160
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Fosciclopirox
T94221380539-06-9
Fosciclopirox (CPX-POM) 利用靶向γ-分泌酶,抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后,它选择性地将活性代谢物 Ciclopirox 递送至整个尿路。Ciclopirox 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
  • ¥ 348
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Avagacestat
T62491146699-66-2
Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它可用于阿尔兹海默症的研究。
  • ¥ 479
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Aβ-IN-1
T632082766509-32-2In house
Aβ-IN-1 是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ-IN-1 在不抑制 CYP3A4 的情况下,在培养细胞中有效降低 Aβ42 水平,IC50值为 0.091 μM。Aβ-IN-1 显示出良好的药代动力学特征。
  • ¥ 2350
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BI-1408
T105322231075-94-6In house
BI-1408 是一种强效的 γ 分泌酶调节剂(对 Aβ42 的 IC50 值为 0.04 μM)。
  • ¥ 2350
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HDAC6-IN-9
T608562796282-58-9
HDAC6-IN-9 是一种具有口服活性和高效性的 γ 分泌酶调节剂,可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,可用于研究神经系统疾病。
  • ¥ 1980
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Aβ42-IN-2
T96411914989-80-2In house
Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症相关的研究。
  • ¥ 571
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TargetMol | Inhibitor Sale
gamma-secretase modulator 1
T113581172637-87-4In house
gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂,可用于治疗阿尔茨海默病的研究。
  • ¥ 282
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TargetMol | Inhibitor Sale