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Gamma-secretase

γ分泌酶是一种多亚基蛋白酶复合物,本身是一种完整的膜蛋白,在跨膜结构域内的残基上切割单程跨膜蛋白。

DAPT
T6202208255-80-5
DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115 200 nM),具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 188
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γ-Secretase-IN-1
T3521209986-17-4
γ-Secretase-IN-1 是一种高效的 γ-secretase 抑制剂,对T-47D 细胞显示部分抗增殖活性且抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶裂解。
  • ¥ 1530
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MK-0752
T2625471905-41-6
MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
  • ¥ 565
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RO7185876
T397022226038-71-5In house
RO7185876 是一种具有选择性的γ 分泌酶调节剂,可用于研究阿尔茨海默病。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Crenigacestat
T36331421438-81-4
Crenigacestat (LY3039478) 是一种口服具有活性的Notch 和γ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。
  • ¥ 463
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Gossypolone
T319874547-72-2In house
Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch Wnt 信号并诱导细胞凋亡。
  • ¥ 1290
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Valproic Acid
T706499-66-1
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
  • ¥ 284
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γ-Secretase modulator 13
T622631353570-40-7In house
γ-Secretase modulator 13 是一种 γ-分泌酶调节剂 (GSMs),可以抑制淀粉样蛋白 β 肽Aβ42 的产生,可以用于研究阿尔茨海默病和肿瘤。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Nirogacestat
T69351290543-63-3
Nirogacestat (PF 03084014) 是一种具有口服活性的,可逆的,非竞争性的,选择性γ-secretase 抑制剂,IC50为 6.2 nM。它抑制 Notch 信号通路,可研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
  • ¥ 366
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BMS-906024
T146801401066-79-2In house
BMS-906024 (Osugacestat) 是一种可口服且具有选择性的γ 分泌酶抑制剂,是一种小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 对多种人类癌症异种移植具有广谱抗肿瘤活性。BMS-906024 可阻止所有四种 Notch 受体的激活,对 Notch1、-2、-3 和 -4 受体的 IC50 分别为 1.6、0.7、3.4 和 2.9 nM。
  • ¥ 3980
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L-685458
T6870292632-98-5
L-685458 (L-685,458) 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂,抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,可研究阿尔茨海默病和癌症。
  • ¥ 1160
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Rovalpituzumab
T766981613313-01-1
Rovalpituzumab 是一种靶向 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Rovalpituzumab 具有抗癌活性,可用于治疗小细胞肺癌 (SCLC)。
  • ¥ 1650
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YO-01027
T6135209984-56-5In house
YO-01027 (DBZ) 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂,能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。
  • ¥ 396
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RBPJ Inhibitor-1
T355662682114-39-0
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1)是一个 RBPJ 抑制剂,它能阻断 RBPJ 与 SHARP 的功能性相互作用。RBPJ Inhibitor-1可抑制依赖于 NOTCH 的肿瘤细胞增殖。
  • ¥ 347
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RO4929097
T6274847925-91-1
RO4929097 (RG-4733) 是 γ secretase 抑制剂,IC50=4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 (EC50:14 nM) 的产生和 Notch (EC50:5 nM) 活性。
  • ¥ 390
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ELN318463 racemate
T11178L851599-82-1In house
ELN318463 racemate (ELN 318463 racemate) 是 ELN318463 的外消旋体,ELN318463 是一种淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性 γ-分泌酶抑制剂。
  • ¥ 1140
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5β-Cholanic acid
T88859546-18-9
5β-Cholanic acid (5beta-Cholanic acid) 是一种高效的 γ-分泌酶调节剂 ,可用于研究阿尔茨海默病。
  • ¥ 165
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MRK-560
T16133677772-84-8
MRK-560 是高效的、口服有效的 γ- 分泌酶抑制剂抑制剂,具有大脑屏障渗透性。
  • ¥ 248
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Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base)
TP1293
Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。 JAG-1 是 Notch 配体,是一种在皮肤中表达最明显的肽。 JAG-1 诱导表皮成熟。将淹没的角质形成细胞单层暴露于钙浓度升高的 JAG-1 会产生具有 loricrin 表达和 NF-alphaB 激活的分层。
  • ¥ 2280
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LY-411575
T6063209984-57-6
LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,在膜中的 IC50 为 0.078 nM,在细胞中为 0.082 nM。 它还抑制 Notch 切割,IC50 为 0.39 nM。
  • ¥ 338
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Aβ42-IN-2
T96411914989-80-2In house
Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症相关的研究。
  • ¥ 343
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Valproic acid sodium salt
T16021069-66-5
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
  • ¥ 250
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Bruceine D
TWS204521499-66-1
Bruceine D 是Notch 抑制剂,有抗癌活性,诱导几种人癌细胞调亡。它是一种有效的植物性昆虫拒食剂,有显著的系统特性和抑制害虫生长的作用。它具有较强的驱虫活性,抑制D. intermedius 的 EC50值为 0.57 mg L。
  • ¥ 239
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Ro 90-7501
T16773293762-45-5In house
Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂,是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂,可抑制 ATM 磷酸化 ,促进细胞凋亡,诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性,抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复,抑制HCMV。
  • ¥ 297
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Psoralidin
T339918642-23-4
Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂,有抗癌,抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导,还极大地诱导活化氧产生。
  • ¥ 218
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JI051
T117182234281-75-3
JI051 具有抗肿瘤作用,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞,抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。
  • ¥ 736
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gamma-secretase modulator 1
T113581172637-87-4In house
gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂,可用于治疗阿尔茨海默病的研究。
  • ¥ 169
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ZLDI-8
T13410667880-38-8
ZLDI-8 是 Notch 激活 裂解酶 ADAM-17 的抑制剂,可抑制 Notch 蛋白裂解,并降低促存活 抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂,以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • ¥ 497
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Enoticumab
T806151192578-27-0
Enoticumab (REGN421)是一种全人 IgG1 单克隆抗体,具有抗癌活性,抑制癌细胞生长。Enoticumab 可结合人 Dll4 并破坏 Notch 介导的信号传导。
  • ¥ 2480
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Carvacrol
T4S1990499-75-2
Carvacrol (O-Thymol) 是唇形科植物中的一种单萜酚类天然产物,具有镇痛、抗焦虑、抗抑郁、抗氧化、抗炎和抗癌作用。
  • ¥ 290
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Semagacestat
T6125425386-60-3
Semagacestat (LY450139) 是一种γ-secretase 抑制剂,抑制β-amyloid(Aβ42),Aβ38和Aβ40,IC50分别为 10.9,12 和 12.1 nM,可用于研究阿尔茨海默病。
  • ¥ 262
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Tangeretin
T2842481-53-8
Tangeretin (NSC-618905) 是一种来自柑橘类水果果皮的类黄酮,是一种Notch-1抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。
  • ¥ 198
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DAPM
T86161208255-51-0
DAPM (gamma-Secretase Inhibitor XVI) 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用,抑制细胞增殖并诱导人结肠癌细胞中 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达,抑制 Notch 信号传导,可用于研究肾小管腺瘤。
  • ¥ 493
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PE859
T40771402727-29-0
PE859 是 tau 和 Aβ 聚集的有效抑制剂,IC50值分别为 0.66 和 1.2 μM。
  • ¥ 596
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LY900009
T9015209984-68-9
LY900009 是一种通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白来抑制 Notch 信号传导的小分子抑制剂。
  • ¥ 317
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IMR-1A
T3540331862-41-0
IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物。IMR-1A 是 Notch 抑制剂,IC50=0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力提高了 50 倍。
  • ¥ 828
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Fosciclopirox
T94221380539-06-9
Fosciclopirox (CPX-POM) 利用靶向γ-分泌酶,抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后,它选择性地将活性代谢物 Ciclopirox 递送至整个尿路。Ciclopirox 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
  • ¥ 209
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CB-103
T12246218457-67-1
CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤作用。
  • ¥ 248
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FLI-06
T3075313967-18-9
FLI-06 是一种 Notch 信号传导的抑制剂,EC50=2.3 μM。
  • ¥ 282
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gamma-secretase modulator 3
T113601431697-84-5
Gamma-secretase modulator 3 (γ-secretase modulator 3)是 γ-secretase 调节剂,可减少 Aβ 的产生。
  • ¥ 2228
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CIA-1 (Free base)
T71534L452087-38-6
CIA-1 (Free base) 是一种核受体 COUP-TFII 抑制剂,在前列腺癌细胞系中IC50 值在 1.2 μM 到 7.6 μM 之间。CIA-1 (Free base) 在前列腺癌异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。
  • ¥ 218
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NGP555
T162941304630-27-0
NGP555 是 γ-分泌酶调节剂。
  • ¥ 496
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Itanapraced
T2262749269-83-8
Itanapraced (CHF5074) 是新型γ-secretase 调节剂,能够降低 Aβ42 (IC50=3.6 nM) 和 Aβ40 (IC50=18.4 nM) 分泌。
  • ¥ 189
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E 2012
T15184870843-42-8
E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工,在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
  • ¥ 412
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BMS 299897
T14673290315-45-6
BMS 299897 是一种磺胺类 γ 分泌酶抑制剂。它在稳定过表达淀粉样前体蛋白(APP)的 HEK293 细胞中抑制 Aβ 生成的 IC50 值为 7 nM。
  • ¥ 298
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Cimigenoside
T6S167627994-11-2
Cimigenoside 是升麻属中的一种成分,是一种 γ-分泌酶抑制剂,通过 γ-分泌酶 Notch 轴抑制人类乳腺癌细胞的增殖或转移。
  • ¥ 178
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MDR-1339
TQ00261018946-38-7
MDR-1339 是口服有效Aβ聚集抑制剂,可透过血脑屏障的。MDR-1339可用于阿尔兹海默症的研究。
  • ¥ 477
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IMR-1
T6861310456-65-6
IMR1 是一种Notch 抑制剂,IC50=26 μM。它能够阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 125
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