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Acalabrutinib

Rating icon 很棒
产品编号 T3626Cas号 1420477-60-6
别名 阿可替尼, ACP-196

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

Acalabrutinib

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纯度: 99.46%
产品编号 T3626 别名 阿可替尼, ACP-196Cas号 1420477-60-6

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 185
现货
5 mg
¥ 398
现货
10 mg
¥ 659
现货
25 mg
¥ 1,190
现货
50 mg
¥ 1,980
现货
100 mg
¥ 3,110
现货
200 mg
¥ 4,560
现货
500 mg
¥ 7,170
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 443
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Acalabrutinib (ACP-196), also known as ACP-196, is an orally available inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) with potential antineoplastic activity. Upon administration, ACP-196 inhibits the activity of BTK and prevents the activation of the B-cell antigen receptor (BCR) signaling pathway. This prevents both B-cell activation and BTK-mediated activation of downstream survival pathways. This leads to an inhibition of the growth of malignant B cells that overexpress BTK. BTK, a member of the src-related BTK/Tec family of cytoplasmic tyrosine kinases, is overexpressed in B-cell malignancies; it plays an important role in B lymphocyte development, activation, signaling, proliferation and survival.
靶点活性
BTK:3nM
体外活性
小鼠口服ACP-196,剂量依赖性抑制CD19+脾细胞中anti-IgM诱导的CD86表达,ED50为0.34 mg/kg.在处理后3 h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平.
体内活性
Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。Acalabrutinib比ibrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK,EGFR,ERBB2,ERBB4,JAK3,BLK,FGR,FYN,HCK,LCK,LYN,SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。
别名阿可替尼, ACP-196
化学信息
分子量465.51
分子式C26H23N7O2
CAS No.1420477-60-6
SmilesCC#CC(=O)N1CCC[C@H]1c1nc(-c2ccc(cc2)C(=O)Nc2ccccn2)c2c(N)nccn12
密度1.37 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 53 mg/mL (113.85 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 86 mg/mL (184.74 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1482 mL10.7409 mL21.4818 mL107.4091 mL
5 mM0.4296 mL2.1482 mL4.2964 mL21.4818 mL
10 mM0.2148 mL1.0741 mL2.1482 mL10.7409 mL
20 mM0.1074 mL0.5370 mL1.0741 mL5.3705 mL
50 mM0.0430 mL0.2148 mL0.4296 mL2.1482 mL
100 mM0.0215 mL0.1074 mL0.2148 mL1.0741 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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