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Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂,一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,具有有效性和口服活性。Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性,可研究 COVID-19。
Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂,一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,具有有效性和口服活性。Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性,可研究 COVID-19。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 475 | 现货 | |
2 mg | ¥ 693 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,990 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,990 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,660 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,670 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,330 | 现货 |
产品描述 | Nirmatrelvir (PF-07321332) is a SARS-CoV 3CLPRO inhibitor, a trypsin-like protease inhibitor with potent and oral activity. Nirmatrelvir is targeted against SARS-CoV-2 viruses and can be studied in COVID-19. |
体外活性 | 方法:感染冠状病毒的 Calu-3、Huh7 和 LLC-MK2 细胞用 Nirmatrelvir (0-5 µM) 处理,使用 qRT-PCR 检测细胞内病毒 RNA 水平。 结果:在 Calu-3 细胞中观察到 Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 的有效和剂量依赖性抑制。在 Huh7 细胞中观察了 Nirmatrelvir 对 OC43 和 229E 的有效和浓度依赖性抑制。Nirmatrelvir 对 LLC-MK2 细胞中 NL63 复制的抑制作用有限。[1] 方法:感染 WT 和 Omicron SARS-CoV-2 的 Calu-3 细胞用 Nirmatrelvir (0-20 µM) 处理,检测细胞活力和病毒复制曲线。 结果:剂量反应曲线表明,与 WT SARS-CoV-2 相比,Omicron 似乎对该模型中的治疗更敏感,尤其是在 0.5-5 µM,并且没有观察到细胞毒性。[2] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗病毒活性,将 Nirmatrelvir (20 mg/kg,2% DMSO + 20% sulfobutylether-β-cyclodextrin in 0.9% saline) 和 Molnupiravir (20 mg/kg) 口服给药给 SARS-CoV-2 感染的 K18-hACE2 转基因小鼠,每天两次,持续五天。 结果:在致死感染的小鼠中,Nirmatrelvir 和 Molnupiravir 的联合治疗显示在肺和脑中严重抑制 SARS-CoV-2复制,并协同提高存活率高达 80%。Nirmatrelvir 单独给药的存活率为 36%,Molnupiravir 单独给药的存活率为 43%。[3] |
别名 | 帕罗韦德 |
分子量 | 499.53 |
分子式 | C23H32F3N5O4 |
CAS No. | 2628280-40-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (90.08 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 13 mg/mL (26.02 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline/DMSO
DMSO
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