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Nirmatrelvir

产品编号 T9351Cas号 2628280-40-8
别名 帕罗韦德

Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂,一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,具有有效性和口服活性。Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性,可研究 COVID-19。

Nirmatrelvir

Nirmatrelvir

纯度: 99.51%
产品编号 T9351 别名 帕罗韦德Cas号 2628280-40-8

Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂,一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,具有有效性和口服活性。Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性,可研究 COVID-19。

规格价格库存数量
1 mg¥ 475现货
2 mg¥ 693现货
5 mg¥ 1,150现货
10 mg¥ 1,780现货
25 mg¥ 2,990现货
50 mg¥ 3,990现货
100 mg¥ 5,660现货
200 mg¥ 7,670现货
500 mg¥ 11,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,330现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nirmatrelvir (PF-07321332) is a SARS-CoV 3CLPRO inhibitor, a trypsin-like protease inhibitor with potent and oral activity. Nirmatrelvir is targeted against SARS-CoV-2 viruses and can be studied in COVID-19.
体外活性
方法:感染冠状病毒的 Calu-3、Huh7 和 LLC-MK2 细胞用 Nirmatrelvir (0-5 µM) 处理,使用 qRT-PCR 检测细胞内病毒 RNA 水平。
结果:在 Calu-3 细胞中观察到 Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 的有效和剂量依赖性抑制。在 Huh7 细胞中观察了 Nirmatrelvir 对 OC43 和 229E 的有效和浓度依赖性抑制。Nirmatrelvir 对 LLC-MK2 细胞中 NL63 复制的抑制作用有限。[1]
方法:感染 WT 和 Omicron SARS-CoV-2 的 Calu-3 细胞用 Nirmatrelvir (0-20 µM) 处理,检测细胞活力和病毒复制曲线。
结果:剂量反应曲线表明,与 WT SARS-CoV-2 相比,Omicron 似乎对该模型中的治疗更敏感,尤其是在 0.5-5  µM,并且没有观察到细胞毒性。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗病毒活性,将 Nirmatrelvir (20 mg/kg,2% DMSO + 20% sulfobutylether-β-cyclodextrin in 0.9% saline) 和 Molnupiravir (20 mg/kg) 口服给药给 SARS-CoV-2 感染的 K18-hACE2 转基因小鼠,每天两次,持续五天。
结果:在致死感染的小鼠中,Nirmatrelvir 和 Molnupiravir 的联合治疗显示在肺和脑中严重抑制 SARS-CoV-2复制,并协同提高存活率高达 80%。Nirmatrelvir 单独给药的存活率为 36%,Molnupiravir 单独给药的存活率为 43%。[3]
别名帕罗韦德
化学信息
分子量499.53
分子式C23H32F3N5O4
CAS No.2628280-40-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (90.08 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 13 mg/mL (26.02 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0019 mL10.0094 mL20.0188 mL100.0941 mL
5 mM0.4004 mL2.0019 mL4.0038 mL20.0188 mL
10 mM0.2002 mL1.0009 mL2.0019 mL10.0094 mL
20 mM0.1001 mL0.5005 mL1.0009 mL5.0047 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0400 mL0.2002 mL0.4004 mL2.0019 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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