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Vatalanib hydrochloride (PTK787 hydrochloride) 是一种可口服且具有高效性的酪氨酸激酶 (VEGF) 抑制剂,可减少 5xFAD 小鼠皮层中 Aβ 斑块的数量和面积,可用于研究阿尔茨海默病和癌症。
Vatalanib hydrochloride (PTK787 hydrochloride) 是一种可口服且具有高效性的酪氨酸激酶 (VEGF) 抑制剂,可减少 5xFAD 小鼠皮层中 Aβ 斑块的数量和面积,可用于研究阿尔茨海默病和癌症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 998 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,690 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,960 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,250 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
200 mg | ¥ 14,800 | 现货 |
产品描述 | Vatalanib hydrochloride (PTK787 hydrochloride) is an orally available and highly potent tyrosine kinase (VEGF) inhibitor that reduces the number and size of Aβ plaques in the cortex of 5xFAD mice, which may be useful in the study of Alzheimer's disease and cancer. |
靶点活性 | HUVEC:7.1 nM, Flk:270 nM, c-Kit:730 nM, PDGFRβ:580 nM |
体外活性 | Vatalanib hydrochloride 还能抑制Flk、c-Kit和PDGFRβ,IC50分别为270 nM、730 nM和580 nM。Vatalanib hydrochloride 在HUVECs中通过抑制VEGF诱导的胸苷掺入(IC50为7.1 nM)发挥抗增殖作用,并在相似的剂量范围内剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移,而对不表达VEGF受体的细胞无明显的细胞毒性或抗增殖影响。[1] Vatalanib hydrochloride 显著抑制肝细胞癌细胞的生长,并通过提升Bax蛋白水平、减少Bcl-xL和Bcl-2蛋白的表达来增强IFN/5-FU引起的凋亡。[2] |
体内活性 | Vatalanib hydrochloride 每日一次口服(25-100 mg/kg)能够剂量依赖性地抑制在生长因子植入模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中由VEGF和PDGF引起的血管生成反应。在相同的剂量范围内,Vatalanib hydrochloride 还有效抑制了几种人类癌症在裸鼠中的生长和转移,而对血液中的循环血细胞或骨髓白细胞没有显著影响。[1] |
别名 | 瓦他拉尼碱 盐酸盐, ZK-222584 hydrochloride, ZK222584 hydrochloride, PTK787 hydrochloride, PTK 787 hydrochloride, CGP-797870 hydrochloride, CGP797870 hydrochloride |
分子量 | 383.27 |
分子式 | C20H16Cl2N4 |
CAS No. | 212141-52-1 |
Smiles | Cl.ClC1=CC=C(C=C1)NC2=NN=C(C=3C=CC=CC23)CC=4C=CN=CC4 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (130.46 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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