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L-745870 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,抑制 D2 受体、5-HT2 受体和 α-肾上腺素受体,可用于研究神经系统疾病。
L-745870 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,抑制 D2 受体、5-HT2 受体和 α-肾上腺素受体,可用于研究神经系统疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 227 | 现货 | |
5 mg | ¥ 519 | 现货 | |
10 mg | ¥ 893 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,850 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 573 | 现货 |
产品描述 | L-745870 is an orally active, selective, and efficient dopamine D4 receptor antagonist that crosses the blood-brain barrier. It also inhibits D2 receptors, 5-HT2 receptors, and α-adrenergic receptors, useful in neurological disease studies. |
靶点活性 | D4 receptor (human):0.43 nM (Ki), D3 receptor (human):2300 nM (Ki), D2 receptor (human):960 nM (Ki) |
体外活性 | L-745870 能够和人多巴胺 D4 受体的特异性结合,结合亲和力 (Ki) 为 0.43 nM。 L-745870 (0.1-1 μM) 表现出 D4 受体拮抗剂活性,逆转多巴胺 (1 μM) 介导的 hD4HEK 和 hD4CHO 细胞中腺苷酸环化酶的抑制。[1] |
体内活性 | L-745870 (0、1 或 2 μg/5 μl,icv 注射)能够作用于多巴胺 D4 受体,以剂量依赖性方式减少享乐喂养大鼠模型中大鼠蔗糖的消耗。[2] L-745870 (5 和 10 mg/kg,全身注射)能够抑制大鼠 PFC 慢节律 (delta,2-4 Hz) 并增强 HPC θ。[3] |
分子量 | 326.82 |
分子式 | C18H19ClN4 |
CAS No. | 158985-00-3 |
Smiles | ClC1=CC=C(C=C1)N2CCN(CC3=CNC=4N=CC=CC43)CC2 |
密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 16 mg/mL (48.96 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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