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GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂,具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用,可用于研究银屑病和特应性皮炎。
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GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂,具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用,可用于研究银屑病和特应性皮炎。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,920 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,520 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,800 | 现货 |
产品描述 | GLPG2534 is an orally active, selective and potent IRAK4 inhibitor with anti-inflammatory activity. GLPG2534 inhibits human and mouse IRAK4 and could be used to study psoriasis and atopic dermatitis. |
靶点活性 | IL-1β:55 nM, IRAK1:179 nM, mIRAK4:3.5 nM, hIRAK4:6.4 nM |
体外活性 | GLPG2534通过IC50为55 nM[1]的效力,抑制由IL-1β驱动的IL-6释放。同时,该化合物通过IC50为6.6 μM[1]抑制TNF-α驱动的IL-6释放。在用0.1至10 μM浓度处理16小时后,GLPG2534抑制了受纤毛生成促进因子刺激的有纤毛上皮细胞中S100A7、DEFB4A、CXCL8和TNF的表达[1]。 |
体内活性 | GLPG2534通过口服,剂量范围从0.3到10 mg/kg,抑制小鼠血液中CL097驱动的TNF-α释放[1]。此外,通过每日两次口服GLPG2534,剂量为10和30 mg/kg,可缓解类似银屑病的小鼠模型中的炎症[1]。还有,以3-30 mg/kg的剂量,每日两次口服GLPG2534,持续5天,减轻了小鼠IL-33和MC903诱导的类特应性皮炎样皮肤炎症的发展[1]。 |
别名 | GLPG-2534 |
分子量 | 424.45 |
分子式 | C21H24N6O4 |
CAS No. | 2095615-97-5 |
Smiles | N#CC1=CN=C(C=C1)N2C=NC=3C=C(OCCOCCO)C(=NC32)NC4CCOCC4 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (188.48 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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