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GLPG2534

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产品编号 T75113Cas号 2095615-97-5
别名 GLPG-2534

GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂,具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用,可用于研究银屑病和特应性皮炎。

GLPG2534
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GLPG2534

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纯度: 99.44%
产品编号 T75113 别名 GLPG-2534Cas号 2095615-97-5

GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂,具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用,可用于研究银屑病和特应性皮炎。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,280现货
5 mg¥ 2,820现货
10 mg¥ 4,570现货
25 mg¥ 6,920现货
50 mg¥ 9,520现货
100 mg¥ 12,800现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GLPG2534 is an orally active, selective and potent IRAK4 inhibitor with anti-inflammatory activity. GLPG2534 inhibits human and mouse IRAK4 and could be used to study psoriasis and atopic dermatitis.
靶点活性
IL-1β:55 nM, IRAK1:179 nM, mIRAK4:3.5 nM, hIRAK4:6.4 nM
体外活性
GLPG2534通过IC50为55 nM[1]的效力,抑制由IL-1β驱动的IL-6释放。同时,该化合物通过IC50为6.6 μM[1]抑制TNF-α驱动的IL-6释放。在用0.1至10 μM浓度处理16小时后,GLPG2534抑制了受纤毛生成促进因子刺激的有纤毛上皮细胞中S100A7、DEFB4A、CXCL8和TNF的表达[1]。
体内活性
GLPG2534通过口服,剂量范围从0.3到10 mg/kg,抑制小鼠血液中CL097驱动的TNF-α释放[1]。此外,通过每日两次口服GLPG2534,剂量为10和30 mg/kg,可缓解类似银屑病的小鼠模型中的炎症[1]。还有,以3-30 mg/kg的剂量,每日两次口服GLPG2534,持续5天,减轻了小鼠IL-33和MC903诱导的类特应性皮炎样皮肤炎症的发展[1]。
别名GLPG-2534
化学信息
分子量424.45
分子式C21H24N6O4
CAS No.2095615-97-5
SmilesN#CC1=CN=C(C=C1)N2C=NC=3C=C(OCCOCCO)C(=NC32)NC4CCOCC4
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (188.48 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3560 mL11.7800 mL23.5599 mL117.7995 mL
5 mM0.4712 mL2.3560 mL4.7120 mL23.5599 mL
10 mM0.2356 mL1.1780 mL2.3560 mL11.7800 mL
20 mM0.1178 mL0.5890 mL1.1780 mL5.8900 mL
50 mM0.0471 mL0.2356 mL0.4712 mL2.3560 mL
100 mM0.0236 mL0.1178 mL0.2356 mL1.1780 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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