GLPG2534 is an orally active, selective and potent IRAK4 inhibitor with anti-inflammatory activity. GLPG2534 inhibits human and mouse IRAK4 and could be used to study psoriasis and atopic dermatitis.

IL-1β:55 nM, IRAK1:179 nM, mIRAK4:3.5 nM, hIRAK4:6.4 nM

GLPG2534通过IC50为55 nM[1]的效力，抑制由IL-1β驱动的IL-6释放。同时，该化合物通过IC50为6.6 μM[1]抑制TNF-α驱动的IL-6释放。在用0.1至10 μM浓度处理16小时后，GLPG2534抑制了受纤毛生成促进因子刺激的有纤毛上皮细胞中S100A7、DEFB4A、CXCL8和TNF的表达[1]。

GLPG2534通过口服，剂量范围从0.3到10 mg/kg，抑制小鼠血液中CL097驱动的TNF-α释放[1]。此外，通过每日两次口服GLPG2534，剂量为10和30 mg/kg，可缓解类似银屑病的小鼠模型中的炎症[1]。还有，以3-30 mg/kg的剂量，每日两次口服GLPG2534，持续5天，减轻了小鼠IL-33和MC903诱导的类特应性皮炎样皮肤炎症的发展[1]。