Phospholipase

Darapladib (SB-480848) 是脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，IC50值为0.25 nM,可发挥心血管保护作用[1,3]。

GW4869 (GW69A) 是一种中性鞘磷脂酶 N-SMase 的抑制剂 (IC50=1 μM)，具有选择性和非竞争性。GW4869 也可以抑制外泌体合成 释放，常用于外泌体相关研究。该化合物通常配制成混悬液进行实验。

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

Giripladib (PLA695)(PLX-695)是一种cPLA2特异性抑制剂，可抑制辐射诱导的内皮细胞磷酸化ERK 和磷酸化Akt 的增加。

Varespladib methyl (LY333013) 是 Varespladib 的生物可利用前药，是一种特异性 II 组分泌型磷脂酶 A2 抑制剂。

Vinaxanthone (SM-345431) 是一种从青霉菌中提取的小分子化合物，是一种具有选择性和有效性的 semaphorin3A、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂，抑制semaphorin3A 和 FabI。Vinaxanthone 具有抗菌活性，阻止细胞内脂肪酸合成，抑制金黄色葡萄球菌的生长。

Varespladib (LY315920) 是选择性group IIA, secretory phospholipase A2(sPLA2)抑制剂，其IC50=9 nM。它对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的sPLA2活性具有明显的抑制作用，IC50分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。

Rilapladib (SB 659032) 是 Lipoprotein-Associated Phospholipase A2 (Lp-PLA2) 的选择性抑制剂 (IC50 = 230 pM) 和血小板活化因子受体的拮抗剂。

ML348 (GNF-Pf-1127) 是一个选择性的、可逆的酰基蛋白硫酯酶 1 (APT1) 溶血磷脂酶 1 (LYPLA1) 抑制剂，IC50=210 nM。

DPTIP 是一种有效的中性鞘磷脂酶 2 抑制剂，IC50 值为 30 nM。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

Rhamnetin (beta-Rhamnocitrin) 是一种槲皮素衍生物，在芫荽中被发现，具有抗氧化和抗炎活性。Rhamnetin 可抑制分泌型磷脂酶 A2。

VU0359595 (ML-270)是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂，IC50 值为 3.7 nM。VU0359595 对 PLD1 的选择性比 PLD2 (IC50=6.4 μM) 高 1700 倍以上。VU0359595 可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎性疾病等疾病研究。

Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate (TDTBPP) 分离自 Vitex negundoL，可以抑制分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate 具有抗炎活性。

Fuzapladib (IS-741) (IS-741)是一种磷脂酶A2抑制剂，可以抑制细胞粘附分子Mac-1的表达。fuzpladib 阻断炎症细胞表面表达的粘附分子(integrin)的激活，阻止炎症细胞粘附血管内皮细胞和浸润组织，控制胰腺炎的恶化。

U-73122 (U73122) 是一种磷脂酶 C 和 5-脂氧合酶抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50值约为 1-2.1 µM。它是一种 PLC 抑制剂，可减少激动剂诱导的血小板和 PMN 中的 Ca2+ 增加。

AACOCF3（Arachidonyl trifluoromethyl ketone）是一种细胞可渗透的三氟甲基酮类花生四烯酸模拟物。它是一个强效且选择性的85-kDa胞质型磷脂酶A2（cPLA2）缓慢结合抑制剂。通过阻止钙离子载体挑战的血小板中花生四烯酸和12-羟基二十四碳五烯酸的生成，AACOCF3抑制了它们的合成。此外，AACOCF3还能抑制从分离的大鼠岛细胞中诱导的葡萄糖引起的胰岛素释放。鉴于其多样的应用，AACOCF3对心血管疾病研究具有潜在的应用价值。

Omeprazole (Losec) 是一种质子泵抑制剂，有研究胃肠道疾病的潜力。它竞争性抑制 CYP2C19活性，Ki 为 2 到 6 μM。它还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。

Tanshinone I (Tanshinone A) 是IIA 型人重组sPLA2(IC50=11 μM)和兔重组cPLA2(IC50=82 μM)抑制剂。

ML-298 (CID53393915) 是一种磷脂酶 D2 的选择性抑制剂，其IC50=355 nM，能够抑制 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。

VU534 是一种 NAPE-PLD 激动剂，EC50 为 0.30 μM。VU534 是 FAAH 和 sEH  的双重抑制剂，对 sEH 的 IC50 值为 1.2 μM。VU534 可用于与心脏代谢相关的疾病。

D-Erythro-dihydrosphingosine (C18-Dihydrosphingosine) 可抑制花生四烯酸的释放和cPLA2α活性。

Indomethacin (Indometacin) 是一种 COX1 和 COX2 抑制剂 (IC50=18 26 nM)，具有血脑屏障渗透性和非选择性。Indomethacin 是一种非甾体抗炎剂，具有抗肿瘤和抗感染活性。

Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡，具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。

CAY10594 是磷脂酶 D2 抑制剂 (体外IC50=140 nM，细胞IC50=110 nM)。它在体外显著阻碍乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并调节磷酸化 GSK-3β JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。

Melittin Acetate (Forapin Acetate) 是一种PLA2激活剂。Melittin Acetate 低分子量 PLA2 的活性具有刺激，而不会增加高分子量 PLA2 的活性。

ML349 是一种特异性酰基蛋白硫酯酶 2 溶血磷脂酶 2 抑制剂，其Ki=120 nM。它也是一种 LYPLA2的抑制剂，其IC50=144 nM。

Melittin TFA(20449-79-0(free base)) 是一种含有 26 个氨基酸残基的小蛋白质，是蜂毒的主要毒性成分。它是一种 PLA2 活化剂，可刺激低分子量 PLA2 的活性，而不会增加高分子量 PLA2 的活性。

Maltoheptaose 是一种含有七个葡萄糖单元的麦芽低聚糖。它是一种磷酸化酶 B (phosphorylase B) 的活化剂，可用于 2-磷酸庚糖的制备。

m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C 激活剂，刺激人中性粒细胞产生超氧物，上调细胞内钙离子浓度，刺激多种细胞产生磷酸肌醇。它诱导单核细胞白血病细胞凋亡。

Lansoprazole (A-65006) 是一种可抑制胃酸生成的质子泵抑制剂。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。

Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂，是一种局部抗炎激素，亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。

Cambinol (SIRT1 2 Inhibitor IV) 是一种SIRT1和SIRT2的抑制剂，IC50值分别为 56 μM 和 59 μM。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。

LEI110 是一种有效的 Phospholipase A2, group XVI (PLA2G16) 抑制剂，Ki 值为 20 nM。 LEI110 是 HRASLS 硫醇水解酶家族（即 PLA2G16、HRASLS2、RARRES3 和 iNAT）的选择性泛抑制剂。

1-Linoleoyl Glycerol (Monolinolein) 是脂肪酸甘油。

FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide) 是 halopemide 的衍生物，抑制PLD1和PLD2，IC50值分别为 25 nM 和 20 nM。它防止 PLD 调节 F-肌动蛋白细胞骨架重组、细胞扩散和趋化性。

Compound 48 80 trihydrochloride (C48 80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺和甲醛发生缩合反应后的混合物。Compound 48 80 trihydrochloride 是一种肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂和组胺 (histamine) 释放剂。Compound 48 80 trihydrochloride 对人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C) 活性有抑制作用。

MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性，针对活性位点，不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP 也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。

VU533 (Nape-Pld activator) 是一种NAPE-PLD 激活剂，其 EC50 值为0.30 µM。VU533 可以提高 NAPE-PLD 活性，增加巨噬细胞的胞葬作用。VU533 可用于与心脏代谢相关的疾病。

Levamisole hydrochloride ((-)-Tetramisole hydrochloride) 是驱虫剂和免疫调节剂。它对HSV 病毒有明显抗病毒作用。

LEI-401 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性和有效性的 NAPE-PLD 抑制剂(IC50：27 nM)。LEI-401 降低自由活动小鼠脑内n -酰基乙醇胺(NAEs)含量，可调节小鼠情绪行为。

Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种具有的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β) 和丝氨酸蛋白酶抑制剂，可减弱尼古丁诱导的乳腺癌细胞增殖和迁移，抑制电压门控 Ca2+ 和瞬时受体电位经典通道，可抑制角叉菜胶诱导的大鼠后爪前列腺素生成和痛觉过敏。

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A2(PLA2) 抑制剂，也是TRP channel 的阻滞剂。ACA 也可逆的抑制钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) ，在心律失常方面具有研究的潜力。

Halopemide 是一种有效的 PLD 抑制剂（对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 = 220 和 310 nM）。 Halopemid 是多巴胺受体的拮抗剂。Halopemid 可用于精神药物研究。

3-Nitrocoumarin (3-nitrochromen-2-one) (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。

Rapanone (2,5-Dihydroxy-3-tridecyl-[1,4]benzoquinone) 是一种具有广泛生物活性的天然苯醌，如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫活性。它还是选择性人滑膜 PLA2抑制剂，IC50值为 2.6 μM。

CAY10650 是高效的胞浆磷脂酶A2α抑制剂，IC50=12 nM，能够抑制脂滴形成和 PGE2 分泌。

VU0155069 在 transwell 试验中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。 VU0155069 是一种选择性磷脂酶 D1 抑制剂（体外 IC50：46 nM）。