Phospholipase

Darapladib (SB-480848) 是脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，IC50=0.25 nM。

GW4869 (GW69A) 是一种中性鞘磷脂酶 N-SMase 的抑制剂 (IC50=1 μM)，具有选择性和非竞争性。GW4869 也可以抑制外泌体合成/释放，常用于外泌体相关研究。

Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate (TDTBPP) 分离自 Vitex negundoL，可以抑制分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate 具有抗炎活性。

Giripladib (PLA695)(PLX-695)是一种cPLA2特异性抑制剂，可抑制辐射诱导的内皮细胞磷酸化ERK 和磷酸化Akt 的增加。

Varespladib methyl (LY333013) 是 Varespladib 的生物可利用前药，是一种特异性 II 组分泌型磷脂酶 A2 抑制剂。

Varespladib (LY315920) 是选择性group IIA, secretory phospholipase A2(sPLA2)抑制剂，其IC50=9 nM。它对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的sPLA2活性具有明显的抑制作用，IC50分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。

DPTIP 是一种有效的中性鞘磷脂酶 2 抑制剂，IC50 值为 30 nM。

Neomycin sulfate (Framycin sulfate) 是一种广谱的氨基糖苷类抗生素。Neomycin sulfate 可以阻断细菌蛋白质的合成以发挥抗菌活性。Neomycin sulfate 常用于筛选具有 Neo 抗性基因的原核和真核细胞。

Rilapladib (SB 659032) 是 Lipoprotein-Associated Phospholipase A2 (Lp-PLA2) 的选择性抑制剂 (IC50 = 230 pM) 和血小板活化因子受体的拮抗剂。

ML349 是一种特异性酰基蛋白硫酯酶 2 溶血磷脂酶 2 抑制剂，其Ki=120 nM。它也是一种 LYPLA2的抑制剂，其IC50=144 nM。

Rhamnetin (beta-Rhamnocitrin) 是一种槲皮素衍生物，在芫荽中被发现，具有抗氧化和抗炎活性。Rhamnetin 可抑制分泌型磷脂酶 A2。

VU0359595 (ML-270)是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂，IC50 值为 3.7 nM。VU0359595 对 PLD1 的选择性比 PLD2 (IC50=6.4 μM) 高 1700 倍以上。VU0359595 可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎性疾病等疾病研究。

Fuzapladib (IS-741) (IS-741)是一种磷脂酶A2抑制剂，可以抑制细胞粘附分子Mac-1的表达。fuzpladib 阻断炎症细胞表面表达的粘附分子(integrin)的激活，阻止炎症细胞粘附血管内皮细胞和浸润组织，控制胰腺炎的恶化。

Tanshinone I (Tanshinone A) 是IIA 型人重组sPLA2(IC50=11 μM)和兔重组cPLA2(IC50=82 μM)抑制剂。

ML348 (GNF-Pf-1127) 是一个选择性的、可逆的酰基蛋白硫酯酶 1 (APT1) 溶血磷脂酶 1 (LYPLA1) 抑制剂，IC50=210 nM。

U-73122 (U73122) 是一种磷脂酶 C 和 5-脂氧合酶抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50值约为 1-2.1 µM。它是一种 PLC 抑制剂，可减少激动剂诱导的血小板和 PMN 中的 Ca2+ 增加。

Omeprazole (Losec) 是一种质子泵抑制剂，有研究胃肠道疾病的潜力。它竞争性抑制 CYP2C19活性，Ki 为 2 到 6 μM。它还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。

Vinaxanthone (SM-345431) 是一种从青霉菌中提取的小分子化合物，是一种具有选择性和有效性的 semaphorin3A、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂，抑制semaphorin3A 和 FabI。Vinaxanthone 具有抗菌活性，阻止细胞内脂肪酸合成，抑制金黄色葡萄球菌的生长。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

VU0285655-1(BML-280) 是一种有效的选择性磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂，可抑制PLD2 缺陷细胞的增殖。VU0285655-1 对高糖诱导的 caspase-3 裂解和细胞活力降低有抑制作用。VU0285655-1 可用于研究糖尿病视网膜病。

3,4'-Dihydroxy-3,5',7-trimethoxyflavan 是一种从 Machilus japonica 的茎提取的黄酮化合物，是一种磷脂酶 C71（PLCγ1）抑制剂，具有抗癌抗氧化活性，可用于研究癌症。

Melittin Acetate (Forapin Acetate) 是一种PLA2激活剂。Melittin Acetate 低分子量 PLA2 的活性具有刺激，而不会增加高分子量 PLA2 的活性。

Indomethacin (Indometacin) 是一种 COX1 和 COX2 抑制剂 (IC50=18 26 nM)，具有血脑屏障渗透性和非选择性。Indomethacin 是一种非甾体抗炎剂，具有抗肿瘤和抗感染活性。

VU534 是一种 NAPE-PLD 激动剂，EC50 为 0.30 μM。VU534 是 FAAH 和 sEH  的双重抑制剂，对 sEH 的 IC50 值为 1.2 μM。VU534 可用于与心脏代谢相关的疾病。

ML-298 (CID53393915) 是一种磷脂酶 D2 的选择性抑制剂，其IC50=355 nM，能够抑制 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。

Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡，具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。

9-Oxononanoic Acid是一种氧化脂肪酸，由亚油酸自氧化形成，它能提高磷脂酶 A2（PLA2）的活性，并增加离体人体血浆中血栓素 B2 的生成。9-Oxononanoic Acid 能减少肝脏新脂肪酸的合成，并提高大鼠肝脏肉碱棕榈酰转移酶（β-氧化的标志物）的活性。

Melittin TFA(20449-79-0(free base)) 是一种含有 26 个氨基酸残基的小蛋白质，是蜂毒的主要毒性成分。它是一种 PLA2 活化剂，可刺激低分子量 PLA2 的活性，而不会增加高分子量 PLA2 的活性。

Cambinol (SIRT1 2 Inhibitor IV) 是一种SIRT1和SIRT2的抑制剂，IC50值分别为 56 μM 和 59 μM。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。

D-Erythro-dihydrosphingosine (C18-Dihydrosphingosine) 可抑制花生四烯酸的释放和cPLA2α活性。

Melittin 是 PLA2激活剂，能够刺激低分子量 PLA2的活性，而不刺激高分子量 PLA2的活性。

Maltoheptaose 是一种含有七个葡萄糖单元的麦芽低聚糖。它是一种磷酸化酶 B (phosphorylase B) 的活化剂，可用于 2-磷酸庚糖的制备。

m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C 激活剂，刺激人中性粒细胞产生超氧物，上调细胞内钙离子浓度，刺激多种细胞产生磷酸肌醇。它诱导单核细胞白血病细胞凋亡。

Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂，是一种局部抗炎激素，亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。

FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide) 是 halopemide 的衍生物，抑制PLD1和PLD2，IC50值分别为 25 nM 和 20 nM。它防止 PLD 调节 F-肌动蛋白细胞骨架重组、细胞扩散和趋化性。

Columbin 是有口服活性的二萜呋喃内酯，选择性抑制COX-1和COX-2，EC50值为 327 μM 和 53.1 μM，具有抗炎和抗锥虫体作用。

Luffariellolide 是一种从海洋海绵 Hyrtios communis中获取的萜烯化合物，是人滑膜蛋白磷脂酶A2 (HSF-PLA2) 抑制剂，也是视黄酸受体（RAR） 激动剂。Luffariellolide 抑制缺氧 （1% O2） 诱导的 HIF-1 激活，抑制细胞生长。

Lansoprazole (A-65006) 是一种可抑制胃酸生成的质子泵抑制剂。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。

CAY10594 是磷脂酶 D2 抑制剂 (体外IC50=140 nM，细胞IC50=110 nM)。它在体外显著阻碍乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并调节磷酸化 GSK-3β JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。

Compound 48 80 trihydrochloride (C48 80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺和甲醛发生缩合反应后的混合物。Compound 48 80 trihydrochloride 是一种肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂和组胺 (histamine) 释放剂。Compound 48 80 trihydrochloride 对人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C) 活性有抑制作用。

1-Linoleoyl Glycerol (Monolinolein) 是脂肪酸甘油。

Linocinnamarin (3-[4-(beta-D-Glucopyranosyloxy)phenyl]acrylic acid methyl ester) 是从 Fragaria ananassa Duch 中分离出来的。 它对抗原刺激脱粒的抑制主要是由于 Syk 磷脂酶 Cgamma (PLCgamma) 途径的失活。

MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性，针对活性位点，不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP 也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。

VU533 (Nape-Pld activator) 是一种NAPE-PLD 激活剂，其 EC50 值为0.30 µM。VU533 可以提高 NAPE-PLD 活性，增加巨噬细胞的胞葬作用。VU533 可用于与心脏代谢相关的疾病。

Lp-PLA2-IN-1 (Lp-PLA2 inhibitor 1) 是脂蛋白相关磷脂酶 A2(Lp-PLA2) 抑制剂。它有潜力用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默氏病的研究。

LEI-401 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性和有效性的 NAPE-PLD 抑制剂(IC50：27 nM)。LEI-401 降低自由活动小鼠脑内n -酰基乙醇胺(NAEs)含量，可调节小鼠情绪行为。

Rapanone (2,5-Dihydroxy-3-tridecyl-[1,4]benzoquinone) 是一种具有广泛生物活性的天然苯醌，如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫活性。它还是选择性人滑膜 PLA2抑制剂，IC50值为 2.6 μM。

CAY10650 是高效的胞浆磷脂酶A2α抑制剂，IC50=12 nM，能够抑制脂滴形成和 PGE2 分泌。

3-Nitrocoumarin (3-nitrochromen-2-one) (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。

AA26-9 是广谱丝氨酸水解酶的高效抑制剂。它的靶点包括丝氨酸肽酶、酰胺酶、脂肪酶、酯酶和硫酯酶。在永生化 T 细胞系，检测到它对 40+ 丝氨酸水解酶中的 1 3 有抑制作用。