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Omarigliptin 奥格列汀是一种有效的选择性口服二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂,IC50值为1.6nM。[3]
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Omarigliptin 奥格列汀是一种有效的选择性口服二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂,IC50值为1.6nM。[3]
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 389 | 现货 | |
2 mg | ¥ 561 | 现货 | |
5 mg | ¥ 927 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,920 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,330 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,170 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,600 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 873 | 现货 |
产品描述 | Omarigliptin is a potent and selective oral dipeptidyl peptidase 4 (DPP4) inhibitor with IC50 value of 1.6 nM. [3] |
靶点活性 | DPP4:1.6 nM |
体外活性 | 方法:用0,1,2,10,20,100和200μM的Omarigliptin刺激HrGECs细胞24小时,观察细胞活力。 结果:Omarigliptin的浓度在100和200μM时,HrGECs细胞活力显着下降。[2] |
体内活性 | 方法:通过链脲佐菌素(STZ)治疗建立了糖尿病小鼠模型,使用Omarigliptin(2.5,5mg/kg,口服),探究Omarigliptin对STZ诱导的糖尿病小鼠葡萄糖和胰岛素水平、小鼠认知功能障碍、小鼠氧化应激、小鼠体内SIRT3和FOXO3a表达、NAD/NADH活性的影响。 结果:Omarigliptin可以导致STZ诱导的糖尿病小鼠血糖显着降低,并伴有血清胰岛素水平升高;Omarigliptin改善了STZ诱导的糖尿病小鼠的认知功能障碍;Omarigliptin以剂量依赖性方式治疗挽救了海马体中的GSH;Omarigliptin诱导SIRT3表达增加,阻止FOXO3a乙酰化。[1] |
别名 | 奥格列汀, MK-3102 |
分子量 | 398.43 |
分子式 | C17H20F2N4O3S |
CAS No. | 1226781-44-7 |
Smiles | CS(=O)(=O)n1cc2CN(Cc2n1)[C@H]1CO[C@@H]([C@@H](N)C1)c1cc(F)ccc1F |
密度 | 1.61 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (125.49 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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