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GNF362 是一种可口服且具有选择性和高效性的肌醇三磷酸3'激酶 B (ITPKB) 抑制剂,抑制 Itpka 和 Itpkc,可克服 TMZ 化疗耐药性,选择性地删除了供体同种异体反应性T细胞。GNF362 可逆转 ITPKA 过表达对迁移的刺激作用。
GNF362 是一种可口服且具有选择性和高效性的肌醇三磷酸3'激酶 B (ITPKB) 抑制剂,抑制 Itpka 和 Itpkc,可克服 TMZ 化疗耐药性,选择性地删除了供体同种异体反应性T细胞。GNF362 可逆转 ITPKA 过表达对迁移的刺激作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,799 | 6-8周 |
产品描述 | GNF362 is an orally available, selective and potent inhibitor of inositol trisphosphate 3'kinase B (ITPKB), inhibits Itpka and Itpkc, overcomes TMZ chemoresistance, and selectively deletes donor allogeneic reactive T-cells.GNF362 reverses the migratory stimulatory effects of ITPKA overexpression. |
体外活性 | GNF362 能够阻断 Ins(1,3,4,5) P4 的产生,增强抗原受体介导的 Ca2+ 响应,并以 Itpkb 依赖的方式导致激活的 T 细胞凋亡,同时增强 SOC 响应,EC50值为 12 nM[1]。 |
体内活性 | 在 Lewis 大鼠抗原诱导性关节炎 (rAIA) 模型中,GNF362(6或20 mg/kg;口服给药;每日两次;21天)分别使 20 mg/kg和 6 mg/kg治疗组的大鼠膝关节肿胀减少了 47% 和 34%[1]。 |
别名 | GNF-362, GNF 362 |
分子量 | 426.44 |
分子式 | C22H21F3N6 |
CAS No. | 1003019-41-7 |
Smiles | C[C@@H]1CN(Cc2cn[nH]c2-c2ccc(cc2)C#N)CCN1c1ccc(cn1)C(F)(F)F |
密度 | 1.38 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 40 mg/mL (93.80 mM) DMSO: 80 mg/mL (187.60 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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