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LP-935509

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产品编号 T15781Cas号 1454555-29-3

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂,能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1),其 IC50值为3.3 nM,Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂(IC50值为14 nM)和 GAK 的中度抑制剂(IC50值320±40 nM)。

LP-935509
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LP-935509

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纯度: 99.64%
产品编号 T15781Cas号 1454555-29-3

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂,能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1),其 IC50值为3.3 nM,Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂(IC50值为14 nM)和 GAK 的中度抑制剂(IC50值320±40 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 329
现货
2 mg
¥ 477
现货
5 mg
¥ 787
现货
10 mg
¥ 1,360
现货
25 mg
¥ 2,490
现货
50 mg
¥ 3,950
现货
100 mg
¥ 5,630
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 868
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
LP-935509 is a selective, brain-permeable, small molecule competitive inhibitor of articulin-2-associated kinase 1 (AAK1) with an IC50 of 3.3 nM and a Ki of 0.9 nM. LP-935509 is a potent inhibitor of BIKE (IC50 of 14 nM) and a moderate inhibitor of GAK (IC50 of 320±40 nM).
靶点活性
BIKE:14 nM, AAK1:0.9 nM(Ki), AAK1:3.3 nM, GAK:320 nM
体外活性
方法:评估了 LP-935509 对两种最密切相关的激酶 BIKE 和 GAK 激酶活性的影响;测量了 1 μM LP-935509 抑制 389 种激酶与 ATP 结合探针结合的能力。
结果:LP-935509 是一种有效的 BIKE 抑制剂(IC50= 14 nM)和适度的GAK抑制剂(IC50= 320 ± 40 nM),LP-935509抑制了超过70%的探针与13种激酶(包括BIKE)的结合。[1]
体内活性
方法:LP-935509 (10、30 和 60 mg/kg )(10 ml/kg) 口服给药,给药后 0、30 和 120 分钟进行 Von Frey 测试。
结果:口服 LP-935509 导致 II 期爪子退缩的剂量依赖性减少,显着低于载体治疗动物(图 3A).特别是,30 mg/kg 和 60 mg/kgde LP-935509 导致疼痛行为的显着减少。[1]
化学信息
分子量396.44
分子式C20H24N6O3
CAS No.1454555-29-3
SmilesCOc1ncccc1-c1cnn2ccc(nc12)N1CCN(CC1)C(=O)OC(C)C
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 175 mg/mL (441.43 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5224 mL12.6122 mL25.2245 mL126.1225 mL
5 mM0.5045 mL2.5224 mL5.0449 mL25.2245 mL
10 mM0.2522 mL1.2612 mL2.5224 mL12.6122 mL
20 mM0.1261 mL0.6306 mL1.2612 mL6.3061 mL
50 mM0.0504 mL0.2522 mL0.5045 mL2.5224 mL
100 mM0.0252 mL0.1261 mL0.2522 mL1.2612 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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