LP-935509 is a selective, brain-permeable, small molecule competitive inhibitor of articulin-2-associated kinase 1 (AAK1) with an IC50 of 3.3 nM and a Ki of 0.9 nM. LP-935509 is a potent inhibitor of BIKE (IC50 of 14 nM) and a moderate inhibitor of GAK (IC50 of 320±40 nM).

GAK:320 nM, AAK1:0.9 nM(Ki), AAK1:3.3 nM, BIKE:14 nM

方法：评估了 LP-935509 对两种最密切相关的激酶 BIKE 和 GAK 激酶活性的影响；测量了 1 μM LP-935509 抑制 389 种激酶与 ATP 结合探针结合的能力。
结果：LP-935509 是一种有效的 BIKE 抑制剂（IC50= 14 nM）和适度的GAK抑制剂（IC50= 320 ± 40 nM），LP-935509抑制了超过70%的探针与13种激酶（包括BIKE）的结合。[1]

方法：LP-935509 （10、30 和 60 mg/kg ）（10 ml/kg） 口服给药，给药后 0、30 和 120 分钟进行 Von Frey 测试。
结果：口服 LP-935509 导致 II 期爪子退缩的剂量依赖性减少，显着低于载体治疗动物（图 3A).特别是，30 mg/kg 和 60 mg/kgde LP-935509 导致疼痛行为的显着减少。[1]