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LP-935509
很棒产品编号 T15781Cas号 1454555-29-3
LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。
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LP-935509
很棒 纯度: 99.64%
产品编号 T15781Cas号 1454555-29-3
LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 329 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 477 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 787 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,950 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 868 | 现货 |
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与"LP-935509"相关的抑制剂
SGC-AAK1-1
T128852247894-32-0
SGC-AAK1-1 是选择性的 AAK1(AP2 相关的激酶 1) 抑制剂，IC50=270 nM，Ki=9 nM，也抑制 BMP2K。它用于与 AAK1 相关的 Wnt 途径的研究。
- ¥ 176
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SRPIN340
SRPK inhibitor
T1954218156-96-8
SRPIN340 (SRPK inhibitor) 是 ATP 竞争性 SRPK 抑制剂，能够抑制 SRPK1 活性，Ki 值为 0.89 μM。
- ¥ 262
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6-(Dimethylamino)purine
N,N-Dimethyladenine, 6-二甲基氨基嘌呤
T7444938-55-6
6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。
- ¥ 113
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Benzamidine hydrochloride
苄脒盐酸盐, Benzamidine HCl
T83621670-14-0
Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂，对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。
- ¥ 415
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Nafamostat mesylate
客户已引用
甲磺酸萘莫司他, FUT-175
T239282956-11-4
Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性，可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。
- ¥ 113
规格
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客户已引用 Cetraxate hydrochloride
盐酸西曲酸酯, DV-1006, DV1006, DV 1006, Cetraxate HCl
T1976327724-96-5
Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，具有粘膜保护作用，可用于研究胃溃疡。
- ¥ 123
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Fasudil hydrochloride 客户已引用
盐酸法舒地尔, HA-1077 hydrochloride, Fasudil HCl, Fasudil (HA-1077) HCl, AT-877 hydrochloride
T3060105628-07-7
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
- ¥ 248
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客户已引用 Fasudil 客户已引用
法舒地尔, HA-1077, AT877
T1606103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
- ¥ 198
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客户已引用 Camostat mesylate 客户已引用
甲磺酸卡莫司他, FOY-S980, FOY305, Camostat mesilate
T239159721-29-8
Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
- ¥ 136
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客户已引用 BMT-124110 Formate
BMT-124110 Formate(1679371-59-5 Free base)
T10572LIn house
BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。
- ¥ 1300
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | LP-935509 is a selective, brain-permeable, small molecule competitive inhibitor of articulin-2-associated kinase 1 (AAK1) with an IC50 of 3.3 nM and a Ki of 0.9 nM. LP-935509 is a potent inhibitor of BIKE (IC50 of 14 nM) and a moderate inhibitor of GAK (IC50 of 320±40 nM). |
| 靶点活性 | BIKE:14 nM, AAK1:0.9 nM(Ki), AAK1:3.3 nM, GAK:320 nM |
| 体外活性 | 方法：评估了 LP-935509 对两种最密切相关的激酶 BIKE 和 GAK 激酶活性的影响；测量了 1 μM LP-935509 抑制 389 种激酶与 ATP 结合探针结合的能力。 结果：LP-935509 是一种有效的 BIKE 抑制剂（IC50= 14 nM）和适度的GAK抑制剂（IC50= 320 ± 40 nM），LP-935509抑制了超过70%的探针与13种激酶（包括BIKE）的结合。[1] |
| 体内活性 | 方法：LP-935509 （10、30 和 60 mg/kg ）（10 ml/kg） 口服给药，给药后 0、30 和 120 分钟进行 Von Frey 测试。 结果：口服 LP-935509 导致 II 期爪子退缩的剂量依赖性减少，显着低于载体治疗动物（图 3A).特别是，30 mg/kg 和 60 mg/kgde LP-935509 导致疼痛行为的显着减少。[1] |
| 分子量 | 396.44 |
| 分子式 | C20H24N6O3 |
| CAS No. | 1454555-29-3 |
| Smiles | COc1ncccc1-c1cnn2ccc(nc12)N1CCN(CC1)C(=O)OC(C)C |
| 密度 | 1.34 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 175 mg/mL (441.43 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
关键词
threoninkinasethreonin kinasestreptozotocinspinal nerve ligationSNLSerinekinaseSerine kinaseSARS-CoVSARS coronaviruspainorally activeLP-935509LP935509LP 935509InhibitorinhibitinfectionGAKformalincyclin G-associated kinase (GAK)Cyclin G-associated Kinase (GAK)chronic constriction injurybrain-penetrantBIKEAuxilin 2ATP-competitiveAP2associatedkinase1AP2-associated kinase 1AP2 associated kinase 1AntinociceptiveAdaptor-associated Kinase 1AAK1(AP2associatedkinase1)AAK1 (AP2 associated kinase 1)AAK1
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