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DYRK

Dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRKs) are conserved serine/threonine kinases. DYRKs have been implicated in cell survival, proliferation and differentiation, and in the pathology of Down Syndrome and Alzheimer's disease.

  • GNF4877
    T114472041073-22-5In house
    GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。
    • ¥ 1380
    1-2周
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • HTH-01-091
    T241522000209-42-5In house
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂(IC50 :10.5 nM)。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
    • ¥ 1980
    现货
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  • MBM-55
    T119602083622-09-5
    MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
    • ¥ 1160
    现货
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  • YK-2-69
    T695642619846-89-6In house
    YK-2-69 是一种高选择性的DYRK2 抑制剂,具有抗前列腺癌作用。
    • ¥ 1980 TargetMol
    现货
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  • LDN-192960
    TQ0111184582-62-5
    LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的有效抑制剂(IC50:10 nM 和 48 nM)。
    • ¥ 977
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GNF2133
    T401872561414-56-8
    GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。
    • ¥ 1320
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GSK-626616
    T154221025821-33-3
    GSK-626616 是一种口服具有活力的 DYRK3抑制剂 (IC50:0.7 nM)。它以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员,可用于研究贫血。
    • ¥ 357
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Harmine
    T1711442-51-3
    Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱,具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂,对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
    • ¥ 198
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • AZ191
    T62571594092-37-1
    AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。
    • ¥ 278
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ID-8
    T2431147591-46-6
    ID-8 是 DYRK 抑制剂,长时间培养能够维持胚胎干细胞的自我更新。
    • ¥ 125
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Harmine hydrochloride
    T2811343-27-1
    Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
    • ¥ 285
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • INDY
    T155791169755-45-6
    INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM,对 Dyrk1A ATP 口袋的 Ki 为 0.18 μM。
    • ¥ 153
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CLK-IN-T3
    T149802109805-56-1
    CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂,IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
    • ¥ 323
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CK2/ERK8-IN-1
    T108271085822-09-8In house
    CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。
    • ¥ 249
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • EHT 1610
    T152041425945-60-3In house
    EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用,的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应,可调节细胞周期,诱导细胞凋亡。
    • ¥ 1470
    现货
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  • ML 315
    T367071440251-53-5
    ML 315 是一种选择性Clk 和 DYRK 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,用于研究神经系统疾病。
    • ¥ 428
    现货
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  • AnnH31
    T26632241809-12-1
    AnnH31 是一种有效的 Dyrk1A 抑制剂 ,IC50 值为 81 nM。AnnH31 对 MAO-A 有抑制作用,IC50 为 3.2 μM。AnnH31 可作为探针,用于确认 DYRK1A 参与细胞磷酸化。
    • ¥ 1450
    现货
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  • ProINDY
    T23186719277-30-2
    ProINDY(Pro-indy) 是一种有效的 DYRK 抑制剂,可激活激活 NFAT ,可用于研究唐氏综合征。
    • ¥ 643
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  • ARN25068
    T613602649882-80-2In house
    ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂,可用于治疗tau相关神经系统疾病。
    • ¥ 786
    现货
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  • CLK1-IN-3
    T720392922550-28-3In house
    CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy),可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。
    • ¥ 1060
    现货
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  • ML167
    T26701285702-20-6
    ML167 (CID44968231) 是一种高选择性的 Cdc2 样激酶 4 抑制剂,IC50为 136 nM。
    • ¥ 163
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 7BIO
    T22012916440-85-2
    7BIO 是靛玉红的衍生物,抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。
    • ¥ 147
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AZ-Dyrk1B-33
    T143641679330-37-0
    AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂,其IC50=7 nM。
    • ¥ 397
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • DYRKs-IN-2
    T111331386980-04-6
    DYRKs-IN-2 has antitumor activity. DYRKs-IN-2 is a potent DYRKs inhibitor with IC50s of 30.6 nM and 12.8 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.
    • ¥ 15000
    期货
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  • DYRKs-IN-1
    T111321387090-01-8
    DYRKs-IN-1 has antitumor activity. DYRKs-IN-1 is a potent DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) inhibitor with IC50s of 9 nM and 5 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.
    • ¥ 20500
    期货
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  • Protein kinase inhibitors 1
    T46361365986-44-2
    Protein kinase inhibitors 1 是新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50=74 nM,Kd=9.5 nM。
    • ¥ 5760
    期货
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