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DYRK
Dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRKs) are conserved serine/threonine kinases. DYRKs have been implicated in cell survival, proliferation and differentiation, and in the pathology of Down Syndrome and Alzheimer's disease.
GNF4877
T114472041073-22-5In house
GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。
- ¥ 1380
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HTH-01-091
T241522000209-42-5In house
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
- ¥ 1980
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EHT 1610
T152041425945-60-3In house
EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。
- ¥ 882
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GNF2133
T401872561414-56-8
GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。
- ¥ 1320
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MBM-55
T119602083622-09-5
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
- ¥ 1160
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Harmine
客户已引用
T1711442-51-3
Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱，具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂，对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
- ¥ 198
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客户已引用 CK2/ERK8-IN-1
T108271085822-09-8In house
CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。
- ¥ 249
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7BIO
T22012916440-85-2
7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。
- ¥ 147
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CLK-IN-T3
T149802109805-56-1
CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
- ¥ 539
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GSK-626616
T154221025821-33-3
GSK-626616 是一种口服具有活力的 DYRK3抑制剂 (IC50:0.7 nM)。它以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员，可用于研究贫血。
- ¥ 357
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AZ191 客户已引用
T62571594092-37-1
AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。
- ¥ 278
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客户已引用 AZ-Dyrk1B-33
T143641679330-37-0
AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。
- ¥ 397
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ARN25068
T613602649882-80-2In house
ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。
- ¥ 579
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INDY
T155791169755-45-6
INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM，对 Dyrk1A ATP 口袋的 Ki 为 0.18 μM。
- ¥ 256
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CLK1-IN-3
T720392922550-28-3In house
CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。
- ¥ 1060
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Leucettine L41
T244021112978-84-3
Leucettine L41 (LeucettineL41) 是优先作用于 DYRK1A 的 DYRKs CLKs 抑制剂，抑制 DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3，诱导与 CLK 抑制相关的自噬。Leucettine L41 可用于研究阿尔茨海默病和记忆缺陷。
- ¥ 768
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AnnH31
T26632241809-12-1
AnnH31 是一种有效的 Dyrk1A 抑制剂 ，IC50 值为 81 nM。AnnH31 对 MAO-A 有抑制作用，IC50 为 3.2 μM。AnnH31 可作为探针，用于确认 DYRK1A 参与细胞磷酸化。
- ¥ 1450
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Harmine hydrochloride
T2811343-27-1
Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
- ¥ 285
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DYRKs-IN-2
T111331386980-04-6
DYRKs-IN-2 has antitumor activity. DYRKs-IN-2 is a potent DYRKs inhibitor with IC50s of 30.6 nM and 12.8 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.
- ¥ 15000
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DYRKs-IN-1
T111321387090-01-8
DYRKs-IN-1 has antitumor activity. DYRKs-IN-1 is a potent DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) inhibitor with IC50s of 9 nM and 5 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.
- ¥ 17200
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Dyrk1A-IN-11
T2011283058626-26-6
Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 为高效的 dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A (DYRK1A) 抑制剂，展示出 0.0021 µM 的EC50值。此化合物还能有效抑制 Tau (Thr212) 的磷酸化，具备 0.0361 µM 的EC50值。
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Protein kinase inhibitors 1
T46361365986-44-2
Protein kinase inhibitors 1 是新型的 HIPK2 抑制剂，其 IC50=74 nM，Kd=9.5 nM。
- ¥ 5760
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