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- 数量:精选1260种表观遗传相关活性的化合物,用于表观遗传学研究及其相关的检测和高通量、高内涵筛选;
- 靶点含HDAC、SIRT、HAT以及HMT等表观遗传相关靶点;
- 信息详尽:化合物结构、靶点信息、活性描述等,为活性实验开展提供参考;
- NMR、LCMS/HPLC检测技术保证产品高纯度和高质量。
Epigenetics Compound Library
表观遗传学主要研究“表观遗传现象”的机制,包括:基因选择性转录的调控,有DNA 甲基化、基因印记、组蛋白共价修饰和染色质重塑;和基因转录后的调控,有基因组中非编码RNA、微小RNA、反义RNA、内含子及核糖开关等。表征遗传具有解释老化机制、人类发育和癌症起源等疾病的潜力。例如,文献报道原癌基因区的表征遗传控制和肿瘤抑制序列可通过组蛋白构象变化而直接影响癌症的形成和进展。 TargetMol 表观遗传库收集1260 种表观遗传相关的活性小分子,适用于表观遗传学研究,可用于高通量、高内涵筛选。
TargetMol 表观遗传库设立了严格的准入门槛,确保库中的每一个化合物都是结构明确、纯度优异的化合物(NMR、HPLC/LCMS等多种检测技术)。我们通过多层筛选机制,排除了混合物、聚合物等结构不明确的化合物。
TargetMol 表观遗传库具有显著的结构多样性,在药物发现中展现了巨大的优势。基于MACCS指纹相似度为85%,对表观遗传库进行分析,可将其划分为1052个类别,覆盖了广泛的化学空间。库中包含的化合物种类繁多,从简单到复杂的化学结构应有尽有,这种多样性为寻找与目标蛋白具有高亲和力和特异性的先导化合物提供了广泛的可能性,极大地促进了药物创新。无论是针对传统药物靶点还是新兴的、更具挑战性的靶点,表观遗传库都能提供丰富的候选化合物,加速药物研发进程。
TargetMol表观遗传库71%的化合物符合Lipinski’s “Rule of Five” Ro5原则,表明TargetMol表观遗传库具备良好的生物利用度和渗透性。TargetMol表观遗传库是药物研发的理想起点,这些特性有助于提高药物开发的成功率并加快研究进度。
对TargetMol表观遗传库进行了多维度的ADMET预测评估,系统分析了以下6个关键药代动力学参数:血脑屏障穿透能力、心脏毒性风险(HERG K+通道阻断)、血浆蛋白结合亲和力、口服吸收、肠道吸收、皮肤吸收性能。
表观遗传修饰是指在不改变DNA序列的情况下,通过DNA甲基化、组蛋白修饰(如甲基化、乙酰化、去乙酰化等)以及非编码RNA调控等方式调控基因表达,在肿瘤、神经退行性疾病、免疫疾病等病理过程中发挥关键作用。TargetMol表观遗传库精选了作用于Epigenetic Reader Domain、Histone Methyltransferase、HDAC、Sirtuin、Histone Demethylase、Histone Acetyltransferase、DNA Methyltransferase以及MicroRNA等关键靶点的高质量生物活性小分子,能够全面支持表观遗传学基础研究、靶点验证及创新药物筛选。
TargetMol表观遗传库包含100+上市药物,经过了FDA/EMA/PMDA/NMPA等权威部分的审批,包含270+进入临床试验阶段的候选药物,此外还包含170+来源于植物、动物及微生物的天然单体化合物。全面支持表观遗传相关疾病研究。
通过定期更新数据库,确保我们的化合物库包含最新的化合物。保持化合物库的科学前沿性。
提供多样化的标准包装规格(如30μL、50μL、100μL、250μL、1mg),并可根据您的需求定制个性化包装方案
针对科研人员的特定研究目标,我们提供量身定制的筛选服务,包括设计和合成特定的化合物库以及开展个性化的项目筛选。高度灵活的服务模式旨在高效的满足科研人员的独特需求,助力实现突破性发现。
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