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Lenumlostat 是一种可口服且具有选择性和有效性的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 、 hLOXL3 和 LOXL2 具有抑制作用,可用于研究纤维性疾病。
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Lenumlostat 是一种可口服且具有选择性和有效性的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 、 hLOXL3 和 LOXL2 具有抑制作用,可用于研究纤维性疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
50 mg | ¥ 15,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 21,300 | 现货 | |
500 mg | ¥ 42,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,950 | 现货 |
产品描述 | Lenumlostat is an orally available, selective and potent lysyl oxidase-like protein 2 (LOXL2) inhibitor with inhibitory effects on hLOXL2, hLOXL3 and LOXL2 for the study of fibrotic diseases. |
靶点活性 | LOXL2:0.10 μM (Mouse), LOXL2:0.12 μM (Rat), LOXL2:0.16 μM (Dog), LOXL3 (human):1.17 μM, LOXL2 (human):0.71 μM |
体外活性 | Lenumlostat(PAT-1251)是一种Lysyl Oxidase-Like 2 (LOXL2)抑制剂,对hLOXL2和hLOXL3的IC50分别为0.71 μM和1.17 μM。它在小鼠、大鼠和狗体内对LOXL2的抑制作用也十分强大,其IC50分别为0.10 μM、0.12 μM和0.16 μM。Lenumlostat(PAT-1251)在对LOXL2的选择性上远高于其他重要的胺氧化酶家族成员,如铜依赖性的胺氧化酶半胱氨酸敏感胺氧化酶(SSAO)和二胺氧化酶(DAO)。此外,它对黄素依赖性的单胺氧化酶A (MAO-A)和B (MAO-B)也表现出了选择性,10 μM浓度下的抑制率不足10%[1]。 |
别名 | PAT-1251, GB2064 |
分子量 | 399.34 |
分子式 | C18H17F4N3O3 |
CAS No. | 2098884-52-5 |
Smiles | O(C=1N=C(C(F)(F)F)C=C(CN)C1)C2=CC(C(=O)N3C[C@@H](F)[C@H](O)C3)=CC=C2 |
存储 | store under nitrogen | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (112.69 mM), Sonication is recommended. H2O: 80 mg/mL (200.33 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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