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Lestaurtinib

Name: Lestaurtinib
Brand: TargetMol
SKU: T15738
Price: 3499 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T15738Cas号 111358-88-4

别名 来他替尼, KT-5555, KT5555, KT 5555, CEP-701, CEP701, CEP 701

Lestaurtinib (CEP 701) 是一种可口服且具有选择性的 FMS 样酪氨酸激酶-3 （FLT3，IC50：0.9 nM）抑制剂，在体外抑制 FLT3 自磷酸化。Lestaurtinib 促进 c-MYC 表达，可抑制 RPTKs 的磷酸化，对 TrkA 和 JAK2 具有很高的亲和力，可诱导细胞凋亡和细胞生长停滞，可用于研究白血病。

Lestaurtinib

很棒

纯度: 99.17%

产品编号 T15738 别名 来他替尼, KT-5555, KT5555, KT 5555, CEP-701, CEP701, CEP 701Cas号 111358-88-4

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 3,499	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Lestaurtinib (CEP 701) is an orally available and selective inhibitor of FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3, IC50: 0.9 nM), which inhibits FLT3 autophosphorylation in vitro.Lestaurtinib promotes the expression of c-MYC, inhibits the phosphorylation of RPTKs, and has high affinity for TrkA and JAK2. Lestaurtinib promotes c-MYC expression, inhibits phosphorylation of RPTKs, has a high affinity for TrkA and JAK2, induces apoptosis and cell growth arrest, and can be used to study leukemia.
靶点活性	TrkA:25 nM, JAK2:0.9 nM, FLT3:3 nM
体外活性	方法：使用不同浓度的 Lestaurtinib（0.5 μM 和 4.0 μM）进行处理细胞，并使用 PrestoBlue 进行活性检测，测量不同时间点（0、24、48 和 72 小时）的荧光强度来评估细胞增殖情况。结果：Lestaurtinib 展示出对 KMH2， CAL62 以及 THJ-21T 细胞系良好的增殖抑制活性[1]。
体内活性	方法：Lestaurtinib（20 mg/kg；皮下注射；周一至周五每日两次，周六和周日每日一次；持续 3 周）处理四周大的无胸腺裸鼠（SY5Y-TrkB 异种移植模型）来评估在临床前神经母细胞瘤模型中是否具有治疗效果。结果：Lestaurtinib 显著减缓了 SY5Y-TrkB 异种移植瘤的生长[3]。
别名	来他替尼, KT-5555, KT5555, KT 5555, CEP-701, CEP701, CEP 701

化学信息

分子量	439.46
分子式	C₂₆H₂₁N₃O₄
CAS No.	111358-88-4
Smiles	C[C@]12N3C=4C=5N(C=6C(C5C7=C(C4C=8C3=CC=CC8)CNC7=O)=CC=CC6)[C@](O1)(C[C@@]2(CO)O)[H]
密度	1.7g/cm3

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (91.02 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2755 mL	11.3776 mL	22.7552 mL	113.7760 mL
5 mM	0.4551 mL	2.2755 mL	4.5510 mL	22.7552 mL
10 mM	0.2276 mL	1.1378 mL	2.2755 mL	11.3776 mL
20 mM	0.1138 mL	0.5689 mL	1.1378 mL	5.6888 mL
50 mM	0.0455 mL	0.2276 mL	0.4551 mL	2.2755 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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TrkreceptorTrk receptorLestaurtinib

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