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MK-8617
很棒产品编号 T4106Cas号 1187990-87-9
别名 MK8617
MK-8617 是一种口服具有活力的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂，对于PHD2的IC50=1 nM。
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MK-8617
很棒 纯度: 100%
产品编号 T4106 别名 MK8617Cas号 1187990-87-9
MK-8617 是一种口服具有活力的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂，对于PHD2的IC50=1 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 368 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 638 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 887 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,260 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,770 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 9,870 | 现货 |
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- ¥ 108
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Glucosamine hydrochloride (Chitosamine hydrochloride) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖，是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体，用作膳食补充剂。
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- ¥ 238
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T21653331830-20-7In house
1,4-DPCA 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂，对人源包皮成纤维细胞中胶原羟基化的 IC50 为 2.4 μM，对因子抑制 HIF (FIH) 的 IC50 为 60 μM。
- ¥ 218
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- ¥ 196
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- ¥ 255
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- ¥ 433
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MK-8617 is an orally available HIF PHD1 3 pan-inhibitor, inhibiting PHD1/2/3 (IC50: 1.0/1.0/14 nM). |
| 靶点活性 | PHD3:14 nM, PHD1:1 nM, PHD2:1 nM |
| 体外活性 | 在体外实验中，MK-8617对CYP1A2、3A4、2B6、2C9、2C19及2D6的抑制作用不明显（IC50>60 μM），而作为CYP2C8的中等强度可逆抑制剂（IC50：1.6 μM）。MK-8617（10 μM）在对171种放射性配体结合和酶类测定的通用面板中表现为无活性。 |
| 体内活性 | 在大鼠、狗和猴的肝微粒体中(+NADPH)，标记的MK-8617显示出极低的代谢转换率(<10%)，但在HLMs中，在60分钟后(10 μM化合物，1 mg/mL微粒体蛋白)出现显著的代谢转换率(34%)。MK-8617在不同物种中具有良好的口服生物利用度(3671%)，具有低清除率和低分布体积。在挑战后3天5和15 mg/kg剂量以及挑战后4天15 mg/kg剂量时，观察到循环网织红细胞的增加。 |
| 别名 | MK8617 |
| 分子量 | 443.45 |
| 分子式 | C24H21N5O4 |
| CAS No. | 1187990-87-9 |
| Smiles | COc1ccc(cc1)C(NC(=O)c1cnc([nH]c1=O)-c1cccnn1)c1ccc(OC)cc1 |
| 密度 | 1.32 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 溶解度信息 | DMSO: 1 mg/ml, Sonication is recommended.  |
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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