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MPT0G211

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产品编号 T60616Cas号 2151853-97-1

MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)，具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障，可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。

MPT0G211
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MPT0G211 mesylateT617532151854-33-8
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MPT0G211

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纯度: 99.91%
产品编号 T60616Cas号 2151853-97-1

MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)，具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障，可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,120现货
2 mg¥ 1,580现货
5 mg¥ 2,480现货
10 mg¥ 3,980现货
25 mg¥ 6,270现货
50 mg¥ 8,460现货
100 mg¥ 11,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,530现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
MPT0G211 is a highly selective and orally active HDAC6 inhibitor (IC50=0.291 nM) that has neuroprotective effects and has shown anti-metastatic activity in human breast cancer cells. MPT0G211 has 1,000 times more affinity for HDAC6 than other HDAC subtypes. MPT0G211 can cross the blood-brain barrier and could be used to improve tau phosphorylation and cognitive deficits in Alzheimer's disease models.
靶点活性
HDAC6:0.291 μM
体外活性
MPT0G211 (0.1 μM；转染pCAX APP 695与pRK5-EGFP-Tau P301L细胞24小时) 显著抑制tau蛋白Ser396位点的磷酸化[3]。MPT0G211通过阻断HDAC6/Hsp90的结合，导致多泛素化蛋白的蛋白酶体降解[3]。同时，MPT0G211显著通过GSK3β失活减少tau的磷酸化[3]。在SH-SY5Y和Neuro-2a细胞线（转染pCAX APP 695与pRK5-EGFP-Tau P301L 24小时）中，MPT0G211（0.1 μM；24小时）显著减弱了tau在Ser396和Ser404位点的磷酸化[3]。此外，MPT0G211在MDA-MB-231和MCF-7细胞中抑制生长（GI50分别为16.19和5.6 μM）[2]。在AML细胞中，MPT0G211通过损害DNA修复机制并激活基于Bcl-2相关X蛋白（BCL-XL）的细胞凋亡，增强了DOXO的细胞毒性效应[1]。
体内活性
MPT0G211（50 mg/kg；口服；每日一次，连续3个月）显著改善空间记忆障碍[3]。MPT0G211（25 mg/kg；腹腔注射；每日一次，肿瘤注射后第73天）降低结节数量和肺重量[2]。MPT0G211治疗不仅通过抑制GSK3β活性减少tau蛋白的磷酸化，还增加了Hsp90的乙酰化。这导致HDAC6/Hsp90结合的下调，并促进了多泛素化磷酸化tau的蛋白酶体降解[3]。
化学信息
分子量293.32
分子式C17H15N3O2
CAS No.2151853-97-1
SmilesONC(=O)c1ccc(CNc2cccc3cccnc23)cc1
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (306.83 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4092 mL17.0462 mL34.0925 mL170.4623 mL
5 mM0.6818 mL3.4092 mL6.8185 mL34.0925 mL
10 mM0.3409 mL1.7046 mL3.4092 mL17.0462 mL
20 mM0.1705 mL0.8523 mL1.7046 mL8.5231 mL
50 mM0.0682 mL0.3409 mL0.6818 mL3.4092 mL
100 mM0.0341 mL0.1705 mL0.3409 mL1.7046 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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