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Enpatoran hydrochloride

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产品编号 T37287Cas号 2101945-93-9
别名 M5049 hydrochloride, M 5049 hydrochloride, Enpatoran 盐酸盐

Enpatoran hydrochloride (M5049 hydrochloride) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TLR7/8 抑制剂,具有抗病毒活性,可用于研究自身免疫疾病和 COVID-19 肺炎。

Enpatoran hydrochloride

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纯度: 99.88%
产品编号 T37287 别名 M5049 hydrochloride, M 5049 hydrochloride, Enpatoran 盐酸盐Cas号 2101945-93-9

Enpatoran hydrochloride (M5049 hydrochloride) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TLR7/8 抑制剂,具有抗病毒活性,可用于研究自身免疫疾病和 COVID-19 肺炎。

规格价格库存数量
2 mg¥ 1,470现货
5 mg¥ 2,490现货
10 mg¥ 4,280现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,730现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Enpatoran hydrochloride (M5049 hydrochloride) is an orally active, selective, and potent TLR7/8 inhibitor with antiviral activity for the study of autoimmune diseases and COVID-19 pneumonia.
靶点活性
TLR8:24.1 nM (IC50), TLR7:11.1 nM (IC50)
体外活性
0.01 nM-10 μM Enpatoran hydrochloride,能够抑制由所有配体(如miR-122、Let7c RNA、Alu RNA和R848)引起的IL-6产生,其IC50值介于35到45 nM之间。[1]
体内活性
在使用1 mg/kg Enpatoran hydrochloride 口服灌胃进行预处理后,小鼠注射R848(腹腔注射25 μg)能够剂量依赖性地抑制IL-6和IFN-α的产生。
Enpatoran hydrochloride 在口服给药1.0 mg/kg 后表现出良好的生物利用度(小鼠100%,大鼠87%,狗84%)。在静脉给药后,Enpatoran hydrochloride 具有适中的半衰期(小鼠1.4小时、大鼠5.0小时、狗13小时),这与其较高的血浆清除率(分别为小鼠1.4 L/h/kg、 大鼠1.2 L/h/kg、狗0.59 L/h/kg)和较大的分布容积(分别为小鼠2.7 L/kg、大鼠8.7 L/kg、狗5.7 L/kg)。[1]
别名M5049 hydrochloride, M 5049 hydrochloride, Enpatoran 盐酸盐
化学信息
分子量356.77
分子式C16H16ClF3N4
CAS No.2101945-93-9
SmilesC(#N)C=1C2=C(C(=CC1)N3C[C@@H](C(F)(F)F)C[C@@H](N)C3)C=CC=N2.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 10.00 mg/mL (28.03 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8029 mL14.0146 mL28.0293 mL140.1463 mL
5 mM0.5606 mL2.8029 mL5.6059 mL28.0293 mL
10 mM0.2803 mL1.4015 mL2.8029 mL14.0146 mL
20 mM0.1401 mL0.7007 mL1.4015 mL7.0073 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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