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Enpatoran hydrochloride (M5049 hydrochloride) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TLR7/8 抑制剂,具有抗病毒活性,可用于研究自身免疫疾病和 COVID-19 肺炎。
Enpatoran hydrochloride (M5049 hydrochloride) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TLR7/8 抑制剂,具有抗病毒活性,可用于研究自身免疫疾病和 COVID-19 肺炎。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,280 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,730 | 现货 |
产品描述 | Enpatoran hydrochloride (M5049 hydrochloride) is an orally active, selective, and potent TLR7/8 inhibitor with antiviral activity for the study of autoimmune diseases and COVID-19 pneumonia. |
靶点活性 | TLR7:11.1 nM (IC50), TLR8:24.1 nM (IC50) |
体外活性 | 0.01 nM-10 μM Enpatoran hydrochloride,能够抑制由所有配体(如miR-122、Let7c RNA、Alu RNA和R848)引起的IL-6产生,其IC50值介于35到45 nM之间。[1] |
体内活性 | 在使用1 mg/kg Enpatoran hydrochloride 口服灌胃进行预处理后,小鼠注射R848(腹腔注射25 μg)能够剂量依赖性地抑制IL-6和IFN-α的产生。 Enpatoran hydrochloride 在口服给药1.0 mg/kg 后表现出良好的生物利用度(小鼠100%,大鼠87%,狗84%)。在静脉给药后,Enpatoran hydrochloride 具有适中的半衰期(小鼠1.4小时、大鼠5.0小时、狗13小时),这与其较高的血浆清除率(分别为小鼠1.4 L/h/kg、 大鼠1.2 L/h/kg、狗0.59 L/h/kg)和较大的分布容积(分别为小鼠2.7 L/kg、大鼠8.7 L/kg、狗5.7 L/kg)。[1] |
别名 | M5049 hydrochloride, M 5049 hydrochloride, Enpatoran 盐酸盐 |
分子量 | 356.77 |
分子式 | C16H16ClF3N4 |
CAS No. | 2101945-93-9 |
Smiles | C(#N)C=1C2=C(C(=CC1)N3C[C@@H](C(F)(F)F)C[C@@H](N)C3)C=CC=N2.Cl |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10.00 mg/mL (28.03 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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