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GSK256073

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产品编号 T15432Cas号 862892-90-8

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

GSK256073
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GSK256073 TrisT711811228650-42-7
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GSK256073

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纯度: 98.03%
产品编号 T15432Cas号 862892-90-8

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

规格价格库存数量
1 mg¥ 597现货
2 mg¥ 878现货
5 mg¥ 1,490现货
10 mg¥ 2,320现货
25 mg¥ 3,830现货
50 mg¥ 5,490现货
100 mg¥ 7,680现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,380现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK256073 is an orally active GPR109A agonist. GSK256073 also is a long-lasting and non-flushing HCA2 (hydroxy-carboxylic acid receptor 2) full agonist (pEC50: 7.5). GSK256073 acutely improves glucose homeostasis via inhibition of lipolysis.
靶点活性
HCA2 (hydroxy-carboxylic acid receptor 2):pEC50: 7.5
体外活性
GSK256073 (100 μM) 在大鼠原代脂肪细胞中抑制由异丙肾上腺素 (100 nM) 引起的cAMP上升。GSK256073对人类HCA2的效力大约是烟酸的10倍（与烟酸相比，pEC50值分别为7.5和6.7）。在表达重组人类HCA2的中国仓鼠卵巢细胞制备的膜中，它对大鼠HCA2的同源体具有良好的活性（与烟酸相比，pEC50值分别为6.9和6.4）[2]。
体内活性
GSK256073（静脉注射；1-10 mg/kg）显示随剂量增加而降低NEFA的效果，然而，静脉注射10 mg/kg GSK256073所诱导的耳温提高只有静脉注射10 mg/kg 烟酸所诱导效果的40％。GSK256073（口服；1、30和100 mg/kg；在大鼠中）显示NEFA下降具有快速起效性，且最大抑制率与剂量相关，分别为74％、81％和88％。尽管在剂量为10 mg/kg时，6小时后仍显示出91％的降低持续时间更长[2]。
化学信息
分子量256.69
分子式C10H13ClN4O2
CAS No.862892-90-8
SmilesCCCCCn1c2nc(Cl)[nH]c2c(=O)[nH]c1=O
密度1.373 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 16.67 mg/mL (64.94 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.8957 mL19.4787 mL38.9575 mL194.7875 mL
5 mM0.7791 mL3.8957 mL7.7915 mL38.9575 mL
10 mM0.3896 mL1.9479 mL3.8957 mL19.4787 mL
20 mM0.1948 mL0.9739 mL1.9479 mL9.7394 mL
50 mM0.0779 mL0.3896 mL0.7791 mL3.8957 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

type 2GSK256073InhibitormellitusGSK-256073HM74AHCA2homeostasisGPCRT2DMdyslipidaemiaGSK 256073glucoseHCAR2diabeteinhibitGPR109APUMA-G

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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